Anti-hipertensivos

Question 1

Tanto em indivíduos normais quanto nos hipertensos, a pressão arterial (PA) é mantida pela regulação contínua…

Answer 1

do débito cardíaco e da resistência vascular periférica (PA= DC x RVP).

Question 2

Esses fármacos bloqueiam a ECA, que hidrolisa a angiotensina I para formar a angiotensina II. O captopril foi o primeiro fármaco desse tipo a ser desenvolvido, possuindo, portanto, a capacidade de reduzir os níveis de angiotensina II.

Answer 2

Inibidores da Enzima Conversora de Angiotensina (IECAs)

Question 3

Reduzindo os níveis de angiotensina II circulante, os IECAs também diminuem a secreção de _____________, resultando em menor retenção de sódio
e água.

Answer 3

Reduzindo os níveis de angiotensina II circulante, os IECAs também diminuem a secreção de aldosterona, resultando em menor retenção de sódio
e água.

Question 4

A ECA também degrada a _______________, um peptídeo que aumenta a produção de óxido nítrico e prostaciclinas nos vasos sanguíneos. Esses últimos são vasodilatadores. Portanto, ocorre a vasodilatação de arteríolas e veias.

Answer 4

A ECA também degrada a bradicinina, um peptídeo que aumenta a produção de óxido nítrico e prostaciclinas nos vasos sanguíneos. Esses últimos são vasodilatadores. Portanto, ocorre a vasodilatação de arteríolas e veias.

Question 5

Os IECAs diminuem os níveis de ________________ e aumentam os níveis de ______________.

Answer 5

Os IECAs diminuem os níveis de angiotensina II e aumentam os níveis de bradicinina.

Question 6

Todos os IECAs são convertidos no metabólito ativo no fígado, exceto o ______________ e o ______________, que, dessa forma, podem ser preferidos para o tratamento de hipertensão em pacientes com grave insuficiência hepática.

Answer 6

Todos os IECAs são convertidos no metabólito ativo no fígado, exceto o captopril e o lisinopril, que, dessa forma, podem ser preferidos para o tratamento de hipertensão em pacientes com grave insuficiência hepática.

Question 7

O ___________ é o único IECA disponível para o uso intravenoso.

Answer 7

O enalapril é o único IECA disponível para o uso intravenoso.

Question 8

Como efeito adverso do uso de IECAs, a ____________ ocorre em aproximadamente em 10% dos pacientes, sendo decorrente provavelmente do aumento dos níveis de bradicinina na ___________________________.

Answer 8

Como efeito adverso do uso de IECAs, a tosse seca ocorre em aproximadamente em 10% dos pacientes, sendo decorrente provavelmente do aumento dos níveis de bradicinina na árvore traqueobrônquica.

Question 9

Esses fármacos inibem de maneira potente e de modo seletivo a maioria dos efeitos biológicos da angiotensina II, incluindo a contração do músculo liso vascular e a secreção de aldosterona, por meio do bloqueio dos receptores AT1, diminuindo a sua ativação pela angiotensina II. Seus efeitos farmacológicos são simulares aos dos IECAs, produzindo dilatação vascular e diminuindo a retenção de sal e água. São representantes dessa classe a losartana e valsartan.

Answer 9

Bloqueadores do Receptores de Angiotensina II (BRAs)

Question 10

Os ____ não aumentam os níveis de bradicinina e NÃO devem ser associados com _____ para o tratamento da hipertensão devido à similaridade de mecanismo e de efeitos adversos.

Answer 10

Os BRAs não aumentam os níveis de bradicinina e NÃO devem ser associados com IECAs para o tratamento da hipertensão devido à similaridade de mecanismo e de efeitos adversos.

Question 11

Os BRA têm o potencial de exercer uma inibição mais completa em comparação com os IECA, visto que…

Answer 11

existem outras enzimas, além da ECA, capazes de gerar angiotensina II.

Question 12

Assim como os IECAs, os BRAs também têm potencial ________________ e devem ser interrompidos durante a ___________.

Answer 12

Assim como os IECAs, os BRAs também têm potencial teratogênico e devem ser interrompidos durante a gravidez.

Question 13

No sistema cardiovascular, a prazosina realiza o bloqueio de adrenoreceptores α1, relaxando os músculos lisos vasculares, o que diminui a resistência vascular periférica.

Answer 13

α1-bloqueadores

Question 14

Devidos aos resultados fracos e ao perfil de efeitos adversos, os α1-bloqueadores não são recomendados no tratamento inicial da hipertensão. Preferencialmente, são mais utilizados em associação com outros agentes, como…

Answer 14

ẞ-bloqueadores ou diuréticos.

Question 15

Em virtude de seus efeitos benéficos em homens com sintomas de obstrução vesical, os α1-bloqueadores são usados primariamente em homens com hipertensão e…

Answer 15

hiperplasia prostática benigna.

Question 16

Esses fármacos bloqueiam os receptores ẞ e desempenham atividade simpaticomimética, apresentando efetividade anti-hipertensiva. Sua vantagem terapêutica primária é observada em pacientes hipertensos com doença cardíaca concomitante. Propranolol (protótipo de comparação), metoprolol, atenolol, bisoprolol e carvedilol são representantes dessa classe farmacológica.

Answer 16

ẞ-bloqueadores

Question 17

Como efeito adverso, podem diminuir a libido e causar disfunção erétil, o que pode reduzir acentuadamente a adesão do paciente.

Answer 17

ẞ-bloqueadores

Question 18

Cite as possíveis interações medicamentosas com os IECAs e explique e/ou exemplifique sucintamente.

Answer 18

• Antiácidos (diminuem a absorção);
• AINEs (reduzem a resposta anti-hipertensiva);
• Medicamentos que elevam K+ (ex.: espirolactona e ẞ-bloqueadores);

Question 19

Em virtude de sua atividade α e ẞ bloqueadora combinando, pode ser usado no tratamento da hipertensão causada por feocromocitoma e nas emergências hipertensivas.

Answer 19

Labetalol

Question 20

É um bloqueador ẞ1 seletivo com propriedades vasodilatadores decorrentes do aumento da liberação endotelial de óxido nítrico por meio da indução da óxido nítrico sintetase endotelial.

Answer 20

Nebivolol

Question 21

É usado no controle da hipertensão intra e pós-operatória, e, algumas vezes, em emergências, particularmente quando a hipertensão está associada à taquicardia.

Answer 21

Esmolol

Question 22

Nos miócitos tanto do músculo liso quanto cardíacos, o Ca2+ deflagra o processo de contração. Os bloqueadores dos canais de cálcio inibem a função dos canais de Ca2+. Segundo a classificação desses fármacos, cite seus mecanismos que levam à redução da PA (atividade anti-hipertensiva), exemplificando-os.

Answer 22

Di-Hidropiridinas (ex.: Anlodipino e Nifedipino) - inibição da contração da musculatura lisa vascular (vasodilatação);

Não Di-Hidropiridinas (ex.: Verapamil e Diltiazem) - inibição da contração da musculatura cardíaca (depressão cardíaca)

Question 23

Os BCCs, mais especificamente os não di-hidropiridinas, são capazes de reduzir a frequência do nó sinusal, uma vez que há menor disponibilidade de cálcio, havendo, portanto, efeito na frequência cardíaca e consequente redução da PA. Porém, também ocorre a redução da velocidade de condução do nó atrioventricular, o que pode levar ao quadro de…

Answer 23

Bloqueio Atrioventicular (BAV)

Question 24

Ao deprimir o músculo cardíaco, diminui-se a demanda de O2 do miocárdio, o que torna possível, por meio dos BCCs, principalmente com os não di-hidropiridinas, tratar parcialmente a…

Answer 24

Angina

Question 25

A resposta reflexa ao uso de vasodilatadores, que inclui o aumento da descarga do sistema nervoso simpático e a diminuição da excreção renal de sódio, pode ser bloqueado por meio de…

Answer 25

ẞ-bloqueadores e diuréticos

Question 26

É um vasodilatador oral. No seu uso em pacientes com cardiopatia isquêmica, pode haver angina ou arritmias. Com doses acima de 40 mg/dia é possível a manifestação de uma síndrome semelhante ao lúpus eritematoso, caracterizada por artralgia, mialgia, erupções cutâneas e febre.

Answer 26

Hidralazina

Question 27

É um vasodilatador oral. O efeito resulta da abertura dos canais de potássio nas membranas musculares lisas pelo metabólito ativo. O aumento da permeabilidade ao potássio estabiliza a membrana em seu potencial de repouso e torna menos provável a contração. É indicado no tratamento refratário à hidralazina, em que as doses máximas não são efetivas e não há resposta satisfatória. Como evento adverso, pode desencadear hipertricose.

Answer 27

Minoxidil

Question 28

Poderoso vasodilatador administrado por via parenteral, dilatando os vasos tanto arteriais quanto venosos, como resultado da liberação de óxido nítrico. É utilizado no tratamento de emergências hipertensivas. O efeito adverso mais grave observado está associado ao acúmulo de cianeto, que leva à acidose metabólica, mas pode ser contornado pelo uso de tiossulfeto de sódio.

Answer 28

Nitroprussiato(eto) de Sódio

Question 29

Dilatador arteriolar efetivo e de ação relativamente longa, administrado por via parenteral, usado em certas ocasiões no tratamento de emergências hiperten- sivas. A injeção resulta em rápida queda da resistência vascular e, consequentemente, da pressão arterial, sendo que produz efeito hipotensor excessivo em doses altas (acima de 300mg).

Answer 29

Diazóxido

Question 30

É um dilatador arteriolar periférico usado em emergências hipertensivas e na hipertensão pós-operatória. Atua, principalmente, como agonista dos receptores D1 da dopamina, resultando em dilatações das artérias periféricas e natriurese. Ele apresenta meia-vida de 10 minutos e é administrado por infusão intravenosa contínua. Deve ser evitado em pacientes com glaucoma, pois aumenta a pressão intraocular.

Answer 30

Fenoldopam

Question 31

Sua ação anti-hipertensiva está relacionada com a estimulação dos receptores α-adrenérgicos centrais atuando como “falso” neurotransmissor na fenda sináptica na forma de α-metilnorepinefrina. É prescrita, sobretudo, para a hipertensão durante a gravidez. O efeito adverso mais comum é a sedação.

Answer 31

Metildopa

Question 32

Após a injeção intravenosa, a clonidina produz um breve elevação da PA, seguida de hipotensão mais prolongada. Depois de algumas semanas de tratamento em uso prolongado, se suspenso abruptamente, pode causar uma hipertensão rebote, resultando em crise potencialmente fatal. Devido a isso, se houver a necessidade de interromper seu uso, a suspensão deve ocorrer de modo gradual, enquanto são introduzidos outros anti-hipertensivos em seu lugar.

Answer 32

Clonidina