Anti-hipertensivos Flashcards
Tanto em indivíduos normais quanto nos hipertensos, a pressão arterial (PA) é mantida pela regulação contínua…
do débito cardíaco e da resistência vascular periférica (PA= DC x RVP).
Esses fármacos bloqueiam a ECA, que hidrolisa a angiotensina I para formar a angiotensina II. O captopril foi o primeiro fármaco desse tipo a ser desenvolvido, possuindo, portanto, a capacidade de reduzir os níveis de angiotensina II.
Inibidores da Enzima Conversora de Angiotensina (IECAs)
Reduzindo os níveis de angiotensina II circulante, os IECAs também diminuem a secreção de _____________, resultando em menor retenção de sódio
e água.
Reduzindo os níveis de angiotensina II circulante, os IECAs também diminuem a secreção de aldosterona, resultando em menor retenção de sódio
e água.
A ECA também degrada a _______________, um peptídeo que aumenta a produção de óxido nítrico e prostaciclinas nos vasos sanguíneos. Esses últimos são vasodilatadores. Portanto, ocorre a vasodilatação de arteríolas e veias.
A ECA também degrada a bradicinina, um peptídeo que aumenta a produção de óxido nítrico e prostaciclinas nos vasos sanguíneos. Esses últimos são vasodilatadores. Portanto, ocorre a vasodilatação de arteríolas e veias.
Os IECAs diminuem os níveis de ________________ e aumentam os níveis de ______________.
Os IECAs diminuem os níveis de angiotensina II e aumentam os níveis de bradicinina.
Todos os IECAs são convertidos no metabólito ativo no fígado, exceto o ______________ e o ______________, que, dessa forma, podem ser preferidos para o tratamento de hipertensão em pacientes com grave insuficiência hepática.
Todos os IECAs são convertidos no metabólito ativo no fígado, exceto o captopril e o lisinopril, que, dessa forma, podem ser preferidos para o tratamento de hipertensão em pacientes com grave insuficiência hepática.
O ___________ é o único IECA disponível para o uso intravenoso.
O enalapril é o único IECA disponível para o uso intravenoso.
Como efeito adverso do uso de IECAs, a ____________ ocorre em aproximadamente em 10% dos pacientes, sendo decorrente provavelmente do aumento dos níveis de bradicinina na ___________________________.
Como efeito adverso do uso de IECAs, a tosse seca ocorre em aproximadamente em 10% dos pacientes, sendo decorrente provavelmente do aumento dos níveis de bradicinina na árvore traqueobrônquica.
Esses fármacos inibem de maneira potente e de modo seletivo a maioria dos efeitos biológicos da angiotensina II, incluindo a contração do músculo liso vascular e a secreção de aldosterona, por meio do bloqueio dos receptores AT1, diminuindo a sua ativação pela angiotensina II. Seus efeitos farmacológicos são simulares aos dos IECAs, produzindo dilatação vascular e diminuindo a retenção de sal e água. São representantes dessa classe a losartana e valsartan.
Bloqueadores do Receptores de Angiotensina II (BRAs)
Os ____ não aumentam os níveis de bradicinina e NÃO devem ser associados com _____ para o tratamento da hipertensão devido à similaridade de mecanismo e de efeitos adversos.
Os BRAs não aumentam os níveis de bradicinina e NÃO devem ser associados com IECAs para o tratamento da hipertensão devido à similaridade de mecanismo e de efeitos adversos.
Os BRA têm o potencial de exercer uma inibição mais completa em comparação com os IECA, visto que…
existem outras enzimas, além da ECA, capazes de gerar angiotensina II.
Assim como os IECAs, os BRAs também têm potencial ________________ e devem ser interrompidos durante a ___________.
Assim como os IECAs, os BRAs também têm potencial teratogênico e devem ser interrompidos durante a gravidez.
No sistema cardiovascular, a prazosina realiza o bloqueio de adrenoreceptores α1, relaxando os músculos lisos vasculares, o que diminui a resistência vascular periférica.
α1-bloqueadores
Devidos aos resultados fracos e ao perfil de efeitos adversos, os α1-bloqueadores não são recomendados no tratamento inicial da hipertensão. Preferencialmente, são mais utilizados em associação com outros agentes, como…
ẞ-bloqueadores ou diuréticos.
Em virtude de seus efeitos benéficos em homens com sintomas de obstrução vesical, os α1-bloqueadores são usados primariamente em homens com hipertensão e…
hiperplasia prostática benigna.
Esses fármacos bloqueiam os receptores ẞ e desempenham atividade simpaticomimética, apresentando efetividade anti-hipertensiva. Sua vantagem terapêutica primária é observada em pacientes hipertensos com doença cardíaca concomitante. Propranolol (protótipo de comparação), metoprolol, atenolol, bisoprolol e carvedilol são representantes dessa classe farmacológica.
ẞ-bloqueadores
Como efeito adverso, podem diminuir a libido e causar disfunção erétil, o que pode reduzir acentuadamente a adesão do paciente.
ẞ-bloqueadores
Cite as possíveis interações medicamentosas com os IECAs e explique e/ou exemplifique sucintamente.
- Antiácidos (diminuem a absorção);
- AINEs (reduzem a resposta anti-hipertensiva);
- Medicamentos que elevam K+ (ex.: espirolactona e ẞ-bloqueadores);
Em virtude de sua atividade α e ẞ bloqueadora combinando, pode ser usado no tratamento da hipertensão causada por feocromocitoma e nas emergências hipertensivas.
Labetalol
É um bloqueador ẞ1 seletivo com propriedades vasodilatadores decorrentes do aumento da liberação endotelial de óxido nítrico por meio da indução da óxido nítrico sintetase endotelial.
Nebivolol
É usado no controle da hipertensão intra e pós-operatória, e, algumas vezes, em emergências, particularmente quando a hipertensão está associada à taquicardia.
Esmolol
Nos miócitos tanto do músculo liso quanto cardíacos, o Ca2+ deflagra o processo de contração. Os bloqueadores dos canais de cálcio inibem a função dos canais de Ca2+. Segundo a classificação desses fármacos, cite seus mecanismos que levam à redução da PA (atividade anti-hipertensiva), exemplificando-os.
Di-Hidropiridinas (ex.: Anlodipino e Nifedipino) - inibição da contração da musculatura lisa vascular (vasodilatação);
Não Di-Hidropiridinas (ex.: Verapamil e Diltiazem) - inibição da contração da musculatura cardíaca (depressão cardíaca)
Os BCCs, mais especificamente os não di-hidropiridinas, são capazes de reduzir a frequência do nó sinusal, uma vez que há menor disponibilidade de cálcio, havendo, portanto, efeito na frequência cardíaca e consequente redução da PA. Porém, também ocorre a redução da velocidade de condução do nó atrioventricular, o que pode levar ao quadro de…
Bloqueio Atrioventicular (BAV)
Ao deprimir o músculo cardíaco, diminui-se a demanda de O2 do miocárdio, o que torna possível, por meio dos BCCs, principalmente com os não di-hidropiridinas, tratar parcialmente a…
Angina
