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Fármacos desgravadas/aulas 2ºSemestre > Anti-epiléticos > Flashcards

Anti-epiléticos Flashcards

1
Q

Barbitúricos

A

Primeiros antiepileticos de primeira geração a aparecerem
Ativa recetores GABA
Ex: fenobarbital

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Q

Vantagem de fármacos de segunda geração vs primeira

A

São muito mais seguros
Melhor perfil farmacocinético
Ensaios clinicos
Novos mecanismos de ação

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3
Q

Vantagens de fármacos mais recentes

A

Perfil farmacocinético

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4
Q

Fármacos de primeira geração que afetam canais de sódio (EXCITATÓRIOS)

A 
Fenitoína
carbamazepina
oxacarbazepina
valproato de sódio
lamotrigina
zonisamida
topiramato
gabapentina
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Q

Fármaco que afeta exclusivamente canais de cálcio

A

Etosuximida

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6
Q

Fenitoína (Hidantina) - farmacocinética e generalidades

A 
Hidantoína
Primeira geração
Farmacocinética não linear
Elevada absorção GI
Ativa sistema do citocromo p450
Metabolização hepática
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7
Q

Carabamazepina (Tegretol) - Farmacocinética e generalidades

A 
Primeira geração
Iminostilbeno
100% metabolização hepática
Forma um metabolito ativo (CBZ 10, 11 - epoxido) que provoca os efeitos terapeuticos e secundários)
Boa absorção GI
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8
Q

Oxcarbazepina

A 
Derivado da Carabazepina
Atua nos canais de Sódio
Tem farmacocinética semelhantes
Menos interações hepáticas
Menos toxicidade
Menos efeitos secundários
Metabolito ativo: eslicarbazina
Uso em crises focais
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9
Q

Etosuximida

A

Primeira geração
Familia das succinamidas
Atua nos canais de cálcio de tipo T (tálamo)
Indicado para epilepsia de ausência (1ª escolha)
Não se liga a ptns plasmáticas
Efeitos: epigastralgia, nauseas, vomitos, exantema, alterações no hemograma
O valproato de sódio diminui a sua metabolização

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10
Q

Ácido valprónico - farmacocinética e generalidades

A

Primeira geração
Farmacocinética má (liga-se muito a ptns)
Inibe o citocromo p450
Metabolização hepática

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11
Q

Lamotrigina

A

Segunda geração
Inibição dos canais de sódio e cálcio
Boa farmacocinética
Não tem potencial teratogénico - segurança total em gravidas e mulheres em idade fértil
Indicado em : crises parciais (monoterapia ou adjuvante), crises de ausencia e mioclónicas
O valproato de sódio diminui a sua metabolização
Pode causar exantema, tonturas, cefaleias,…

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12
Q

Zonisamida

A

Segunda geração
Derivado das sulfonamidas
diminui condutancia dos canais de sódio
Uso clinico em crises parciais, tonico-clonicas, mioclonicas e espasmo infantil

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13
Q

Topirato

A

Segunda geração
Monossacárido modificado
Bloqueia canais de sódio
Potencia efeito inibitório do GABA
Antagonista competitivo dos recetores AMPA do glu
Usado em crises parcias, tonico-clonicas, de ausencia, S.West, S.Lennox-Gastaut
Afeta contracetivos orais
Pode levar a miopia aguda, glaucoma, perda de peso e urolitiase

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14
Q

Benzodiazepinas - farmacos e mecanismo de ação

A

Diazepam, lorazepam, clorazepato, clanazepam, clobazepam, clobazam, midazolam, nitrazepam

Ativa recetor GABAa
Aumenta a abertura do recetor (entra mais Cl-)

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15
Q

Tiagabina

A

Segunda geração
Derivado do acido nipecótico
Antipilético inibitório puro - nibe recaptação do GABA pelos neuronios e glia
Usado em crises parciais como terapia adjuvantes
Não altera o metabolismo hepatico mas interage com antiepileticos que alteram

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16
Q

Vigabatrina

A

Antiepilético inibitório puro

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17
Q

Fármacos que podem pior crises epiléticas primariamente generalizadas

A 
Fenitoína
Carbamazepina
Oxcarabamazepina
Gabapentina
Pregabalina
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18
Q

Anti-epiléticos de segunda geração de largo espetro que não agravam crises

A

Lamotrigina
Topiramato
Levetiracetam

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19
Q

Outras aplicações dos antiepiléticos

A

Tratamento da dor neuropática
Profilaxia da enxaqueca
Tratamento da ansiedade generalizada aguda

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20
Q

Garbapentina

A

Antiepilético de segunda geração

Atua nos canais de sódio

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21
Q

Antagonistas dos recetores glutamato NMDA

A

VPA
Felbato
Cetamina

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22
Q

Antagonistas dos recetores de glutamato AMPA competitivo

A

Fenobarbital

Topiramato

23
Q

Antagonistas dos recetores glutamato AMPA não competitivo

A

Perampanel

24
Q

Vantagens dos FAE 1ª geração

A

Elevada eficácia
Gold standard em alguns tipos de crises generalizadas
Experiencia clinica
Custo

25
Q

Descantagens FAE 1ª geração

A

Efeitos secundários
Perfil farmacocinético
Ensaios clinicos classe 1 escassos

26
Q

Fármacos de 2ª geração

A 
Derivados da carbamazepina
Gabapentina
Pregabalina
Lamotrigina
Topiramato
Zonisamida
Levetiracetam
Tiagabina
Vigabatrina
Lacosamida
Retigabina
Felbamato
Perampanel
27
Q

Derivados da carbmazepina

A

Oxcarbazepina

Eslicarbazepina

28
Q

Desvantagens FAE 2ª geração

A

Não tem efeitos a longo prazo totalmente esclarecidos

Custo

29
Q

Farmacos que atua exclusivamente nos mecanismos inibitorios (GABAergico)

A

Barbituricos
Benzodiazepinas
Vigabatrina
Tiagabina

30
Q

Unico FAE de primeira geração que não acelera o metabolismo hepatico

A

Valproato de Sódio

31
Q

Fenitoína efeitos adversos

A

Agudos: niastagmo, diplopia, ataxia
Crónicos: gengivas hiperplásicas, hipersutismo, osteomalácia, neuropatia periférica
Idiossincráticos: linfadenopatias, agranulocitose, exantema e febre

32
Q

Fenitoína - mecanismo de ação

A

Bloqueia canais de Na+ (inibe a geração de PA em serie)
Diminui a libertação pré-sinaptica de GLU
Estimula a libertação pré-sinaptica de GABA

33
Q

Fenitoína - uso clínico

A

Crises focais com ou sem generalização

Estado mal epilético

34
Q

Fenitoína - interações medicamentosas

A
  • Diminui a sua ligação a ptns plasmáticas com sulfonamidas, fenilbutazona, valproato de sódio
  • Aumenta a sua metabolização com fenobarbital e carbamazepina
  • Diminui a sua metabolização com isoniazida
  • Aumenta a atividade do cit.P450 e portanto os farmacos metabolizados por este citocromo são eliminados mais rapidamente
35
Q

Carbamazepina - mecanismo de ação

A

Prolonga o tempo de inativaçao dos canais de Na+

Reduz libertação de GLU

36
Q

Carbamazepina - efeitos adversos

A 
Dose-dependentes:
- diplopia
- ataxia
- alterações GI
 - Sedação 
- Hiponatremia (é o unico a fazer isto)
Idiossincráticos
- discrasias sanguíneas como anemia plástica
- exantema
37
Q

Carbamazepina - uso clínico

A

Crises parciais
Crises generalizadas
Pode piorar crises de ausencia e mioclónicas

38
Q

Carbamazepina - interações medicamentosas

A
  • Potente indutor das enzimas microssomais hepáticas (acelera muito citP450), o que aumenta a metabolização de CBZ, primidona, fenitoina, etosuximida, valproato de sódio, clonazepam
  • o fenobarbitol e a fenitoina aulmentam a metabolização da CBZ
  • O valproato de sódio e o propoxifeno diminuem a metabolização da CBZ
39
Q

Valproato de sódio - mecanismo de ação

A

Diminui a condutancia de Na+
Bloqueia recetores NMDA do GLU
Aumenta os niveis de GABA

40
Q

Valproato de sódio - efeitos adversos

A 
Dose dependentes:
- epigastralgias
- nauseas e vómitos
- Tremor fino
- aumento de peso
-alopécia
Idiossincráticos
- hepatotoxicidade
- Trombocitopenia
- Teratogenicidade
41
Q

Valproato de sódio - uso clínico

A 
Crises generalizadas: ausencia, mioclonicas, tonico-clonicas, atonicas
Crises focais
Crises secundariamente generalizadas
GRANDE ESPETRO DE AÇÃO
NÃO AGRAVA NENHUMA CRISE
42
Q

Valproato de sódio - interações medicamentosas

A

Ao inibir o cit P450 afeta a metabolização hepatica de fenobarbital, fenitoina e carbamazepina

Diminui a ligação da FNT a ptns plasmaticas

43
Q

Fenobarbital - generalidades e farmacocinética

A

Barbiturico
AE de primeira geração com ação nos mecanismos inibitórios
Boa absorção GI
Baixa ligação a ptns
A alcalinização da urina aumenta a sua eliminação
Metabolização hepatica em metabolitos inativos

44
Q

Fenobarbital - mecanismo de ação

A

Recetor GABA A: prolonga tempo de abertura dos canais de Cl-
Recetor AMPA: Bloqueia ativação pelo GLU
Em elevadas concentrações diminui a condutancia canais de Na+ e Ca2+

45
Q

Fenobarbital - efeitos secundários

A 
Sedação e hiperatividade (+ em crianças)
Irritabilidade
Problemas cognitivos
Ataxia
Depressão cardio-respiratoria
46
Q

Fenobarbital - uso clínico

A

Crises parciais e generalizadas em crianças

NÃO AGRAVA: crises de ausencia, atonicas e S.West

47
Q

Fenobarbital - interações medicamentosas

A

Indutor de enzimas microssomais hepaticas

48
Q

Primidona - generalidades, farmacocinetica, mecanismo de ação e uso clínico

A

Desoxibarbiturico

Boa absorção GI com 50% excreção renal
Metabolização hepatica em metabolitos ativos: fenobarbital e feniletilmalonamida (PEMA)

Metabolização em fenobarbital com ação no GABA e AMPA
Diminui condutancia de canais Na+

Uso em crises parciais e generalizadas

49
Q

Efeitos adversos das benzodiazepinas

A

Agudos: sedação + depressão cardiorespiratoria

Crónico: tolerancia e dependencias

50
Q

Benzodiazepinas - uso clínico

A

Controlo agudo das crises epilépticas
• diazepan (IV e rectal) e lorazepan (IV)
Utilização crónica
• clonazepan: crises mioclónicas, S. West
• clorazepato: terap. adjunta cr. parciais complexas
• clobazan

51
Q

Gabapentina

A

Derivado do GABA
Transporte ativo intestinal
Sem ligação a ptns plasmáticas
Não é emtabolizado
Diminui condutancia canis de Ca2+ e aumenta a concentração de GABA na sinapse
Causa: cefaleia, sonolencia, tontura, ataxia, tremor

52
Q

Pregabalina

A

Derivado da gabapentina
Modula canais de Ca2+
Tem farmacocinética linear sem TA intestinal

53
Q

Levetiracetam

A 
Fármaco de segunda geração
Analogo de piracetam
Bloqueia canais Ca2+ 
Liga-se seletivamente a ptn da vesicula sináptica - SV2A, modificando a libertação sinaptica de GABA e glutamato
Uso em crises parciais
Não é emtabolizado pelo cit. p450

Fármacos desgravadas/aulas 2ºSemestre (5 decks)

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