Antagonistas del receptor adrenérgico B1 Flashcards
Mecanismo de acción de bisoprolol
Inhiben a toda la vía al bloquear el receptora al unirse y ello evita la unión de catecolaminas con receptor. Reducen la secreción de renina y la contractilidad y la FC
Indicaciones clínicas de bisoprolol
HTA, arritmia, taquicardia, sx de abstinencia e hipertensión de rebote.
Farmacocinética de bisoprolol
Administración vía oral
Distribución VPP bajo
Excreción renal t 1/2 de 11 a 17 hrs.
RAM de bisoprolol
Bradicardia, hipotensión, fatiga, escalofríos, sx de raynaud, extremidades frías
Interacciones de bisoprolol
Efectos negativos sobre contractilidad, conducción auriculoventricular y presión arterial con: antagonistas del Ca.
Aumenta riesgo de hipotensión de rebote de clonidina
Contraindicaciones de bisoprolol
Hipersensibilidad a bisoprolol, insuf. cardiaca aguda, shock cardiogénico, bloqueo AV de 2º ó 3 er grado, síndrome del nodo sinusal, bloqueo sinoauricular, hipotensión sintomática, asma bronquial grave,feocromocitoma no tratado, acidosis metabólica.
FDA de bisoprolol
C
Mecanismo de acción de esmolol
Inhiben a toda la vía al bloquear el receptora al unirse y ello evita la unión de catecolaminas con receptor. Reducen la secreción de renina y la contractilidad y la FC
Indicaciones clínicas de esmolol
HTA, arritmia, taquicardia, sx de abstinencia e hipertensión de rebote.
Farmacocinética de esmolol
Administración IV, acción corta, onset.
Distribución UPP bajo
Metabolismo hepático
Excreción renal
RAM de esmolol
Bradicardia, hipotensión, fatiga, escalofríos, extremidades frías
Contraindicaciones de esmolol
No en pacientes con bradicardia sinusal, bloqueo cardiaco de primer grado o falla cardiaca manifiesta.
No debe ser utilizado en pacientes con enfermedad broncospástica, debe utilizarse con precaución en pacientes con diabetes mellitus y debe ser administrado con cuidado en pacientes con función renal alterada.
FDA de esmolol
C
Mecanismo de acción de Metoprolol
Inhiben a toda la vía al bloquear el receptora al unirse y ello evita la unión de catecolaminas con receptor. Reducen la secreción de renina y la contractilidad y la FC
Indicaciones clínicas de Metoprolol
HTA, arritmia, taquicardia, sx de abstinencia e hipertensión de rebote.
Farmacocinética de Metoprolol
Administración Vo o VI, con comida
Distribucion UPP bajo
Metabolismo CYP2D6 y hepático
Excreción Renal t 1/2 hrs
RAM de Metoprolol
Bradicardia, hipotensión, fatiga, escalofríos, extremidades frías
Interacciones de Metoprolol
Cimetidina aumenta el nivel plasmático del metoprolol.
Contraindicaciones de Metoprolol
No administrarse en pacientes con bradicardia sinusal, bloqueo AV mayor de primer grado, choque cardiogénico e insuficiencia cardiaca descompensada.
FDA de Metoprolol
C
Mecanismo de acción de Carvedilol
Son antagonistas por lo que disminuyen la contractilidad y FC al igual que la secreción de renina y producen una relajación del musculo liso vascular, es decir, una vasodilatación.
Indicaciones clínicas de Carvedilol
HTA, arritmia, insuficiencia cardíaca
Farmacocinética de Carvedilol
Absorcion baja por VO
Distribución UPP alta
Metabolismo hepático con metabolitos: CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C1
Excreción renal t1/2 de 7 a 10 hrs
RAM de Carvedilol
Insuficiencia cardíaca, hipercalemia, hepatotoxicidad, broncoespasmo, bloqueo AV, sx stevens-johnson, nécrolisis epidermica toxica, anemia aplasica, hipotension ortostatica, fatiga.
Interacciones de Carvedilol
Aumenta riesgo de alteraciones en conducción AV con: verapamilo, diltiazem, antiarrítmicos clase I; contraindicados por vía IV.
Riesgo de prolongación del tiempo de conducción auriculoventricular con: digoxina.
Aumenta presión sanguínea y disminuye ritmo cardiaco con: clonidina.
Contraindicaciones de Carvedilol
Hipersensibilidad a carvedilol o a cualquiera de sus excipientes
No administrar a pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica con obstrucción bronquial
FDA de Carvedilol
C
Mecanismo de acción de Labetalol
Son antagonistas por lo que disminuyen la contractilidad y FC al igual que la secreción de renina y producen una relajación del musculo liso vascular, es decir, una vasodilatación.
Indicaciones clínicas de Labetalol
HTA, arritmia, insuficiencia cardíaca
Farmacocinética de Labetalol
Administración por VO o IV, se administra sin comida
Distribución UPP alta
Metabolismo hepático con 1er paso intenso
Excreción renal t1/2 8 a 15 hrs
RAM de Labetalol
Insuficiencia cardíaca, hipercalemia, hepatotoxicidad, broncoespasmo, bloqueo AV, sx stevens-johnson, nécrolisis epidermica toxica, anemia aplasica, hipotension ortostatica, fatiga.
Interacciones de Labetalol
Biodisponibilidad aumentada por cimetidina.
Contraindicaciones de Labetalol
Bloqueo AV, estados asociados a hipotensión prolongada, asma o historia de obstrucción de vías respiratorias, hipersensibilidad