ANS Flashcards
Kolinerg: Nikotinerge receptorer.
receptor-type, hvilke 2 grupper & hvor?
Ligand-gatede ion-kanaler. (perm. for Na+ og K+)
Nn i CNS og i ANS ganglier
Nm ved neuromuskulær junct. (somatisk)
Kolinerg: Muskarine receptorer.
receptor-type, hvilke typer & hvor?
GPCR / 7TM , M1,3,5 = Gq , M2+M4= Gi M1 - CNS , svedkirtler, GI kirtler M2 - hjerte M3 - exo kirtler + visc.glat muskel(kar,blære,bronchier) (M4-5 : CNS)
nikotinerge effekter
CNS : generel excitering, smertemodulering
ANS ganglier: alm ANS funktion
NMJ: tværstribet muskel - kontraktion
Muskarine effekter: M1
CNS: excitering (hukommelse, evt hypothermi) , sved , G.I. sekretion
Muskarine effekter: M2
Sænker minutvolumen og HR , (evt. hypothermi)
Muskarine effekter: M3
Glandulær:
spyt, tårer, G.I, bronchial
Glat muskel:
vasodilation (via NO), bronchokonstriktion, peristaltik, urinretention
+ kontraktion af mm. ciliares (akkommodation) & sphinchter. pupillae (miosis)
Pilocarpin
muskarin non-selektiv agonist, øjendråber imod glaukom
Effekter af muskarine antagonister (ønsket eller bivirkning)
hjerte: takykardi (M2)
glat muskel: nedsat peristaltik (obstipation), blæreafslapning, bronchodilation (M3)
Kirtler: nedsat sekretion af spyt, tårer, GI og broncier. Især spyt!! (mundtørhed)
Øjet: relaxering af musklerne–> mydriasis
CNS: træthed, hyperthermi
Atropin
non-selektiv, kompetitiv muskarin-antagonist
Fremkaldelse af mydriasis (varer 8 dage)
antidot imod OD af AchE-hæmmere eller akut bradykardi
ipratropium
non-selektiv, kompetitiv musk. antagonist.
Inhalation, går ikke i blodbanen!
Imod KOL
Darifenacin
kompetitiv muskarin-antagonist, M3-selektiv!
P.O. imod urge-inkontinens og hyperaktiv blære
Neostigmin
Ach-esterase hæmmer, krydser ikke BHB.
Bindes til active-site (som Ach), men fjernes kun langsomt.
Øger Ach-tilbud i synapsen, Effektvarighed: 2-4 timer
Imod myasthenia gravis
Organophosphater (eg. sarin)
Irreversibel AchE-hæmmere. = toxiske
anvendelse: pesticider, krigsgas
(antidot = atropin)
Botulinum toxin (botox)
Ach release hæmmer.
Endocyteres i nerveterminaler og nedbryder SNARE-proteiner = hæmmet Ach frigørelse. –> blokerer stimulering af muskler
Anvendelse: kosmetisk , fokal dystoni, spasticitet, hyperhidrose.
suxameton
nikotin agonist –> depolariserende neuromuskulær blokade
nedbrydes IKKE af AchE i synapse = blokerer muskel-stimulation, eg ved intubation.
obs kort virkningstid pga plasma-Ach-esterasen
bivirkninger: hyperkaliæmi, muskelsmerter, bradykardi
