ANS

Question 1

Tipovi acetilholinesteraze

Answer 1

1. Specifična (prava) koja hidrolizuje isključivo acetilhlin i nalazi se u neuronima i eritrocitima.
2. Nespecifična (pseudo) koja hidrolizuje pored Ach i druge estre holina, nalazi se na različitim mestima u organizmu.

Question 2

ESTRI HOLINA

Answer 2

1. Ach
2. Metaholin (MH test u dg astme, izaziva bronhospazam)
   3.Karbahol
   4.Betanehol (postop ileus, retencija urina i neurogena besika)

Question 3

Alkaloidi

Answer 3

1. Muskarin (tox i exp značaj), (kod trovanja dajemo atropin)
   2.Pilokarpin (duže dejstvo) glaukom,kseroftalimija, kserostomija, kod Sjogrena, upotreba kod trovanja atropinom i skopolaminom

Question 4

Neželjenja dejstva holinergičkih agonista

Answer 4

1. znojenje
2. salivacija
3. poremećaji i spazmi GIT-a
4. zamućenje vida
5. otežano disanje

Question 5

Muskarinski znaci trovanja

Answer 5

1.Bradikardija
2.Zamućenje vida
3. Pojačana salivacija i znojenje
4.Spazam GIT-a
5.Otežano disanje (bronhospazam)

Question 6

Tipovi trovanja nikotinom

Answer 6

1.NEURALNI tip - dovodi do konvulzija i potencijalno do rsp. depr.
2. Ganglijski tip - poj. oslobađanje kateholamina iz srži nadbubdrega, hipertenzija i aritmije, bleda koža (vazokonstr)
3.Mišićni tip - dovodi do depolarizacije skeletnih mišića i do fascikulacija.

Question 7

Inhibitori holinesteraze po strukturi i dužini dejstva

Answer 7

1.Kvaternerni amini - edrofonijum
2.Karbamat - neostigmin, piridostigmin, fizostigmin, donepezil, rivastigmin, galantamin
3.Organofosfati - ehotiofat, izofluorat

Question 8

Dg i Th Miastenije gravis

Answer 8

1.EDROFONIJUM (dg)
2. NEOSTIGMIN
3.PIRIDOSTIGMIN
NE i PI ne prolaze HE barijeru,zbog čega su periferni inhibitori
4. FIZOSTIGMIN (glaukom)

Question 9

Th Alchajmerove bolesti
(nedostaju holinergički neuroni)

Answer 9

1.DONEPEZIL
2.RIVASTIGIN
3.GALANTAMIN

Question 10

ORGANOFOSFATI

Answer 10

1. SARIN
   2.EHOTIOFAT
2. IZOFLUOROFAT

2 i 3 ponekad u th glaukoma.
Akutno trovanje ima muskarinske efekte (atropin pareetralno, pralidoksim je reaktivatro fosforilisane holinesteraze, u prvih 24h)

Question 11

NEŽELJENJA DEJSTVA INHIBITORA Ach-aze

Answer 11

MUSKARINSKA NEŽELJENA DEJSTVA
NIKOTINSKA N.D. (slabost mišića i fascikulacije)

Question 12

Th trovanja:
1. ATROPINOM
2. PERIFERNIM MIORELAKSANSIMA
3.ORGANOFOSFATIMA

Answer 12

1. FIZOSTIGMIN
2. NEOSTIGMIN
3. ATROPIN i PRALIDOKSIM

Question 13

Antagonisti muskarinskih receptora

Answer 13

ATROPIN
SKOPOLAMIN

ipratropijum resp.
tiotropijum r.

tropikamid oft.
ciklopentolat o.
homatropin o.

benzatropin park.
biperiden p.
triheksifenidil p.

Question 14

CNS primena musk. antg.

Answer 14

1. PARKINSON (dodatna th) - benzatropin, biperiden, triheksifenidil)

2.KINETOZE - SKOPOLAMIN , obicno kao transderm flasteri iza uva, blokiraju muskarinske rc. u vestibularnom jedru

Question 15

OFTALMOLOGIJA primena musk. antg.

Answer 15

TROPIKAMID, CIKLOPENTOLAT, HOMATROPIN

dovode do midrijaze i cikloplegije ( par. cilijarnog mišića i gubitak akomodacije)
Ne bi trebalo nikad da se koriste za midrijazu, već treba alfa agonisti

Question 16

RESPIRATORNI primena musk. antg.

Answer 16

1. PREOP zbog povećanja sekrecije koju daju anestetici - ATROPIN i SKOPOLAMIN
2. HOBP i ASTMA - IPRATROPIJUM i TIOTROPIJUM

Question 17

Muskarinski znaci trovanja

Answer 17

Tahikardija
Poremećaji vida (midrijaza)
Suva usta
Opstipacija
Retencija mokraće

Question 18

Lokalizacija i f-ja alfa 1 rec i alfa 2

Answer 18

Gl. m. ćel - vazokonstrikcija, bornhokonstrikcija, mišićna kontr.
Jetra - glikogenoliza
Glatki mišić oka - midrijaza
Pljuvačne žl. - gusta viskozna pljuvačka
ALFA 2 - presinaptički - autoregulacija noradrenalina
vazomotrni centar - obaranje pritiska

Question 19

Lokalizacija i f-ja beta 1 rec

Answer 19

Srce - pozitivna 4 dejstva
Bubreg (jukstaglomerularni aparat) - raste sinteza renina, aktivira se RAAS

Question 20

Lokalizacija i f-ja beta 2 i beta 3 receptora

Answer 20

Gl. miš. ć. - vazodilatacija (NO), bronhodilatacija
Jetra - glikogenoliza (aktivacija PKA - glikogen fosforilaza)
Skeletni mišić - tremor, snažnija kontrakcija
Cilijarni epitel - povećava stvaranje očne vodice

BETA 3 - Mišićno i masno tkivo - termogeneza u mišićima i lipoliza u mastima

Question 21

INDIKACIJE ZA ADRENALIN

Answer 21

ASTMA
HIPOTENZIJA - uzrokovana vazodil. lekovima, vezujući se za A1 rc dovodi do vazokonstrikcije
GLAUKOM
ANAFILAKSA - povećava pritisak i antagonizuje stanje šoka
SRČANI ZASTOJ
PRODUŽAVA DEJSTVO LOKALNIH ANESTETIKA - duže ostaju na mestu primene

Question 22

NEŽELJENA DEJSTVA ADRENALINA

Answer 22

Hipertenzija
Tahikardija
Palpitacije
Periferna vazokonstrikcija
Bledilo

Question 23

INDIKACIJA ZA DAVANJE NORADRENALINA

Answer 23

Samo u sluč. teške hipotenzije u vidu spore venske infuzije jer održava arterijski pritisak kada ne funkcioniše nadoknada volumena. Izaziva opštu vazokonstrikciju zbog čega podiže krvni pritisak.

Question 24

DOPAMINSKI RECEPTORI

Answer 24

Porodice D1 i D2. D1 pripadaju D1 i D5. D2 su D2, D3, D4.
Porodica D1 je Gs, a D2 Gi.
Većina rc je u CNS-u a utiče na kontrolu motorike, efekte na ponašanje i endokrina kontrola.
D1 rc koji se nalazi u ks bubreg, kao i na efekte vezivanja dopamina za alfa i beta rc.

Question 25

INDIKACIJE ZA DOPAMIN

Answer 25

Traumatski, kardiogeni i endotoksični šok. Vezuje se za D1 rc u bubregu i dilatira bubrežne k.s. i smanjuje GFR i dolazi do retecnije vode. Dilatira i mezenterične, koronarne i cerebralne k.s.

DOBUTAMIN - vezuje se da dop. rc. i beta 1 rc, koristi se kao dopami ali najčešće kod akutne dekompenzacije srca.

IZOPRENALIN - veoma potentan agonista B rc, a ima jako malo efekata na alfa rc. Poz hronotropno i inotrpono dejstvo, potentan vazodilatator jer gotovo isključivo aktvira B rc.

Question 26

ADRENERGIČKI VAZOKONSTRIKTORI

Answer 26

LOKALNI:
KSILOMETAZOLIN
OKSIMETAZOLIN
NAFAZOLIN
EFEDRIN
PSEUDOEFEDRIN
FENILEFRIN

SISTEMSKI:
ADRENALIN
NORADRENALIN

Question 27

ALFA BLOKATORI

Answer 27

SELEKTIVNI alfa1
DOKSAZOSIN
TERAZOSIN
PRAZOSIN
tri sina (DTP)

SELEKTIVNI alfa1a
silodosin
tamsulosin

NESELEKTIVNI alfa 1 i alfa 2
feonksibenzamin
fentolamin

Question 28

INDIKACIJE i NEŽELJENI EFEKTI ALFA BLOKATORA

Answer 28

1. HIPERTENZIJA - blokira vezivanje za alfa 1 rc i ne dolazi do vazokonstr. Problem nastaje pri naglom ustajanju i padu pritiska u mozgu, gde se refleksno luči Nor koji sada ne može da se veže za alfa1 rc, ORTOSTATKSA HIPOTENZIJA. Zato se pije PRE SPAVANJA. Nakon blokade alfa rc, Nor počinje da se vezuje za A rc i dodatno smanjuje pritisak, ali dovodi i do tahikardije.
2. BENIGNA HIPERPLAZIJA PROSTATE - u vratu mokraćne bešike i u kapsuli prostate nalaze se alfa1a rc, podtip alfa1 rc. Njihoovom blokadom se relaksiraju mokraćna bešika i kapsula prostate što umanjuje tegobe.

Než dejstva: ortostatksa hipotenzija, hipotenzija, hipoglikemija, tahikardija

Question 29

KARDIOSELEKTIVNI BETABLOKATORI (Beta1 rc na srcu)

Answer 29

BE MAN
Bisprolol
Esmolol
Metoprolol (liposolubilni, daju se kod bol sa bubr prob, jer se izlučuju putem jetre, takođe kod migrene zbog prolaska u mozak)
Atenolol (hidrosolubilni)
Nebivolol

Question 30

NESELEKTIVNI I MEŠOVITI BETA BLOKATORI

Answer 30

NESELEKTIVNI:
PROPRANOLOL liposolubilan, migrene…
TIMOLOL
PINDOLOL
(labetalol i karvediol)

MEŠOVITI:
LABETALOL
KARVEDILOL

Question 31

INDIKACIJE ZA BETA BLOKATORE

Answer 31

ARTERIJSKA HIPERTENZIJA - tek nakon 14 dana od oralne primene
ANGINA PEKTORIS
SRČANE ARITMIJE
AKUTNI INFARKT
GLAUKOM
TIREOTOKSIKOZA
MIGRENA

Question 32

NEŽELJENI EFEKTI BETA BLOKATORA

Answer 32

BRADIKARDIJA, HIPOTENZIJA i baroreceptorskim refleksom do REFLEKSNE TAHIKARDIJE
PROBLEMI METABOLIZMA - DM
HLADNI EKSTREMITETI
IMPOTENCIJA
LIPOSOLUBILNI: insomnija, noćne more zbog prodora HE barijere
ASTMATIČNI NAPADI
PERIFERNI VAZOSPAZMI (Rejnoov sindrom)

KONTRAINDIKACIJE: Astmatičari, Rejnoov sindrom, osobe sa DM.

Question 33

H1 ANTIHISTAMINICI PRVE GENERACIJE

Answer 33

DIMENHIDRINAT
DIFENHIDRAMIN
PROMETAZIN
CIKLIZIN
hloropiramin (Synopen)
feniramin (Fervex i Tylolhot)

Question 34

INDIKACIJE I NEŽELJENA DEJSTVA H1 ANTIH PRVE GENERAIJE

Answer 34

INDIKACIJE:
alergije
kinetoze (blokiraju histaminske i muskarinske rc vestibularnog jedra i muskarinske rc u centru za povrać)
lokalna anestezija - blokiraju Na kanel i sprečavaju prenošenje signala uzrokujući lokalnu anesteziju
pruritus

Neželjena dejstva:
pospanost i sedacija zbog dejstva na CNS
antimuskarinski efekti
ortostatska hipotenzija (blokiraju neke alfa rc i mogu dovesti do ortostatske hipotenzije)
interakcije sa drugim lekovima koji su inhibitori enzima jetre dolazi do predoziranja antih ili sa lekovima koji produžavaju QT interval kada može doći do fatalnih aritmija (triciklični antidepresivi,eritromicin, sok od grejpa..)

Question 35

DRUGA GENERACIJA H1 ANTIHISTAMINIKA

Answer 35

LORATADIN (Pressing, Flonidan, Claritine)
DESLORATADIN (Aerius)
CETIRIZIN
LEVOCETIRIZIN (Xyzal)

Ne prolaze HEB, tako da nemaju antiemetička dejstva i ne koriste se kod kinetoza, indikacije su ALERGIJE i URTIKARIJA.