Anestesicos Locais Flashcards
Quais são as propriedades mais desejáveis em um anestésico local?
- Não deve ser irritante para o tecido no qual é aplicado;
- Não deve causar qualquer alteração permanente na estrutura dos nervos;
- A toxicidade sistêmica deve ser baixa;
- Deve ser eficaz, independentemente de ser infiltrado no tecido ou aplicado localmente na mucosa;
- Tempo de início da anestesia deve ser o mais breve possível;
- Duração de ação deve ser longa o suficiente para possibilitar que se complete o procedimento, porém não tão longa que exija uma recuperação prolongada.
- Deve ter potência suficiente para induzir anestesia completa sem o uso de soluções em concentrações prejudiciais
- Deve ser relativamente isento em produzir reações alérgicas
- Deve ser estável em solução e prontamente passar por biotransformação no corpo
Quais são os anestésicos de uso tópico ?
Diclonina (não possui Adm. Por injeção);
Lidocaína e tetracaína.
EMLA (mistura de lidocaína e prilocaína, proporciona anestesia na pele íntegra)
O que é uma contraindicação relativa?
A substância pode ser Adm ao paciente mas com cautela, após avaliação dos riscos e benefícios e quando não houver outra alternativa.
O que é uma contraindicação absoluta?
Em nenhuma circunstância a substância em questão deve ser Adm ao paciente, por risco de intoxicação ou morte.
O que são anestésicos locais?
Agentes químicos que depositados nas proximidades de um nervo bloqueiam a via de condução de impulsos dolorosos
O que é uma anestesia local?
É uma perda de sensibilidade em uma área circunscrita do corpo, sem indução da perda de consciência
Onde atuam os anestésicos locais ?
Canais de sódio voltagem dependente, impedindo a despolarização da célula
Qual o mecanismo de ação dos anestésicos locais?
A teoria mais aceita é a de receptores específicos.
Os anestésicos locais ligam-se a receptores específicos nos canais de sódio, na parte interna da membrana, bloqueando a passagem, ou seja, impedem a abertura desses canais, inibindo a despolarização e deflagração do potencial de ação.
Qual a diferença entre anestésico local e sal anestésico local?
O anestésico local é uma base fraca, pouco solúvel e instável.
Ao ser misturado com o sal (ácido clorídrico), se torna um cloridrato, de pH ácido, o que torna a solução mais solúvel e estável, diminuindo a oxidação e aumentando a vida útil.
Qual a diferença de um sal anestésico com vasoconstritor ?
Um anestésico local sem vasoconstritor possui pH entre 5,5; sendo absorvido mais rapidamente, diminuindo o tempo de ação.
A introdução do vasoconstritor diminuiu o pH para 3,3, por isso é uma substância que provoca mais ardor, porém tem um tempo de anestesia maior.
Qual o nome da substância utilizada para evitar a oxidação do vasoconstritor?
Bissulfito de sódio 0,05 a 0,1%
Qual a composição da molécula dos anestésicos locais?
Possuem uma porção lipofílica (maior porção), com estrutura aromática (derivados do ácido benzoico, da anila ou tiofeno).
Uma cadeia intermediária (podem ser do tipo éster - COO ou amida - NH).
E uma porção hidrofílica (amino derivado do álcool etílico ou do ácido acético).
Quais são as drogas do grupo éster?
Do ácido benzoico:
Butacaína
cocaína
benzocaína
tetracaína
Do ácido p-aminobenzóico:
Procaína (protótipo)
Cloroprocaína
Propoxicaína
Como é o metabolismo das drogas do grupo Éster?
São hidrolisado no plasma pelas enzimas pseudocolinesterase.
Qual o metabólito formado no metabolismo da procaína ? E no que esse metabólito está implicado?
Forma o PABA (ácido paraminobenzóico), excretado em sua forma inalterada na urina, relacionado a reações alérgicas
Qual o problema do metabolismo das drogas do grupo Éster?
Algumas pessoas apresentam uma colinesterase atípica, o que dificulta o metabolismo da droga, podendo causar superdosagem e toxicidade com menores quantidades administradas de anestésicos locais.
Quais são os anestésicos do grupo amida?
Lidocaína (protótipo) Prilocaína Mepivacaína Articaína Bupivacaína Etidocaína, ropivacaína, levobupivacaína (área médica)
Como é o metabolismo das drogas do grupo amida?
Possuem um metabolismo mais complexo, que ocorre principalmente no fígado.
A prilocaína além do seu metabolismo no fígado, é metabolizada pelo pulmão.
A articaína é um híbrido e por isso é metabolizada no fígado e no plasma, possuindo meia vida mais curta.
Como os anestésicos locais atravessam a membrana neuronal?
Os anestésicos locais são bases fracas que ao serem injetadas no tecido sadio (pH 7,4), dissociam aumentando a proporção na forma lipossolúvel/ apolar, que é a porção que consegue atravessar a membrana. Ao chegar na região intracelular encontram um líquido composto por água, gerando um novo equilíbrio onde uma porção da droga se encontra na forma ionizada, que efetivamente consegue bloquear os canais de sódio voltagem dependente.
Por que os anestésicos locais não são efetivos em tecidos inflamados?
Por serem bases fracas, ao entrarem em contato com o tecido inflamado que apresenta pH ácido, acabam ionizando o que dificulta a passagem pela membrana neuronal, não permitindo o bloqueio efetivo dos canais de sódio.
Quais fatores podem causar toxicidade?
Administração de uma dose maior do que a preconizada para aquele paciente (superdosagem absoluta).
Injeção intravascular rápida (superdosagem relativa).
Rápida absorção no sítio de administração.
Lenta biotransformação.
Incapacidade de excretar a droga facilmente.
Quais são as ações sistêmicas dos AL?
As ações sistêmicas estão relacionadas ao nível sanguíneo do anestésico local. Quanto maior a quantidade Adm, maior a concentração plasmática e maior será o efeito sistêmico.
Primeiramente é observado ações sobre o SNC e depois sobre o sistema cardiovascular.
O que é a metemoglobinemia?
É um distúrbio hematológico, no qual a hemoglobina é oxidada a metemoglobina.
O metabolismo da prilocaína pelo fígado produz um metabólito chamado o-toluidina que interfere no processo de oxirredução do ferro, inibindo a metahemoglobina redutase, o que faz com que aumente a quantidade de ferro na forma férrica que possui ligação estável com oxigênio. Isso faz com que comece a faltar oxigênio aos tecidos.
O problema é que os níveis plasmáticos máximos desse metabólito é de 3 a 4 horas após a administração de prilocaína.
Qual anestésico local deve ser evitado para gestantes e por que?
A prilocaína, por produzir como metabólito a o-toluidina que está implicada na metemoglobinemia fetal, e por ser associada ao vasoconstritor felipressina que pode levar ao estímulo do músculo liso uterino.
Diga a associação entre anestésico local e vasoconstritor
Lidocaína associada a adrenalina
Mepivacaína e levonordefrina
Prilocaína e felipressina
Articaína e adrenalina
Qual seria a droga de eleição para infiltração mandibular e por que?
A articaína, pois apresenta em sua molécula um composto chamado tiofeno que permite maior penetração óssea.
Qual é o anestésico de longa duração empregado em odontologia?
Bupivacaina
Quais são os fatores que influenciam a resposta ao anestésico local?
Resposta individual a substância Precisão no depósito do anestésico local Condição dos tecidos no local da infiltração Variação anatômica Tipo de injeção administrada
Quis são os fatores que influenciam a escolha do anestésico local para um paciente ?
Tempo necessário de controle da dor
Necessidade potencial de controle da dor pós operatória
Possibilidade de automutilação no período pós operatório
Necessidade de hemostasia
Presença de qualquer contra indicação a solução anestésica selecionada para administração
Como deve ser feita administração?
Com aspiração prévia
Injeção lenta
E em uma dose segura
