ANESTESICOS LOCAIS Flashcards
Qual das alternativas a seguir descreve corretamente o mecanismo de ação dos anestésicos locais em nível celular?
A) Eles se ligam a receptores acoplados à proteína G e aumentam a liberação de cálcio intracelular, promovendo a despolarização neuronal.
B) Eles inibem a bomba de sódio, resultando em despolarização da membrana neuronal e facilitação da condução nervosa.
C) Eles se ligam aos canais de sódio voltagem-dependentes e inibem a entrada de sódio nas fibras nervosas, impedindo a despolarização e a condução do impulso nervoso.
D) Eles aumentam a permeabilidade do potássio, tornando a célula mais propensa a despolarização.
c
Os anestésicos locais são compostos de base fraca. Qual é a implicação dessa característica no mecanismo de ação desses fármacos?
A) A base fraca permite que o anestésico local se ionize completamente em pH fisiológico, facilitando sua absorção.
B) A base fraca favorece a forma não ionizada do anestésico local, que é capaz de atravessar as membranas lipídicas das células nervosas e se ligar aos canais de sódio.
C) A forma ionizada do anestésico local é a mais ativa na inibição dos canais de sódio, enquanto a forma não ionizada é ineficaz.
D) A base fraca inibe a atividade do canal de cálcio nas células nervosas, essencial para a propagação do impulso nervoso.
B
Qual das alternativas abaixo corretamente descreve uma diferença fundamental entre os anestésicos locais do tipo éster e amida?
A) Os anestésicos ésteres possuem uma ligação amídica que os torna mais estáveis em soluções aquosas, enquanto as amidas têm uma ligação éster que facilita a hidrólise enzimática.
B) Os anestésicos amidas são metabolizados no fígado, enquanto os anestésicos ésteres são hidrolisados principalmente pelas esterases plasmáticas.
C) As amidas possuem uma maior tendência a causar reações alérgicas devido à sua estrutura química, enquanto os ésteres apresentam menos risco de reações adversas.
D) Os anestésicos ésteres têm uma meia-vida mais longa que os anestésicos amidas devido ao seu metabolismo mais lento.
b
Como a propriedade de base fraca de um anestésico local afeta a sua absorção e distribuição no organismo?
A) A forma ionizada do anestésico local é a mais lipofílica, o que facilita sua passagem pela membrana celular e rápida absorção nos tecidos.
B) A forma não ionizada do anestésico é mais lipofílica, o que favorece sua difusão através das membranas celulares até atingir o local de ação.
C) A forma ionizada do anestésico local facilita a absorção nas membranas lipofílicas das células nervosas.
D) A base fraca aumenta a solubilidade do anestésico em solução salina, tornando-o mais eficaz em altas concentrações.
B
Os anestésicos locais do tipo ésteres são metabolizados principalmente por esterases plasmáticas. Qual é a consequência clínica dessa via de metabolismo?
A) Os anestésicos ésteres tendem a ter uma duração de ação mais prolongada, uma vez que são lentamente metabolizados pelas esterases plasmáticas.
B) A rápida metabolização dos anestésicos ésteres pode levar à formação de metabólitos tóxicos que podem causar reações adversas graves, como convulsões.
C) Como são rapidamente metabolizados, os anestésicos ésteres apresentam menos risco de efeitos tóxicos sistêmicos, mas têm um efeito anestésico de curta duração.
D) O metabolismo hepático dos anestésicos ésteres exige ajustes de dose em pacientes com disfunção hepática, ao contrário das amidas.
C
Qual das alternativas abaixo melhor descreve a toxicidade potencial associada ao uso excessivo de anestésicos locais, especialmente em altas doses ou com administração inadequada?
A) A toxicidade dos anestésicos locais é frequentemente limitada a reações cutâneas, como eritema e urticária.
B) Em doses excessivas, os anestésicos locais podem causar bloqueio neuromuscular e paralisia respiratória devido à inibição da transmissão neuromuscular.
C) O efeito tóxico mais comum dos anestésicos locais em altas concentrações é a depressão cardiovascular e convulsões, devido à sua ação sobre o sistema nervoso central e o sistema cardiovascular.
D) A toxicidade é rara e se limita a reações alérgicas, como anafilaxia, que ocorrem principalmente com os anestésicos amidas.
C
Os anestésicos locais têm como alvo principal os canais de sódio voltagem-dependentes. Qual das alternativas abaixo descreve corretamente a ação dos anestésicos locais sobre esses canais?
A) Eles inibem diretamente a bomba de sódio ATPase, alterando a concentração de sódio dentro da célula.
B) Eles bloqueiam os canais de sódio abertos, impedindo a entrada de sódio na célula e, assim, impedindo a despolarização da membrana neuronal.
C) Eles aumentam a permeabilidade dos canais de sódio, facilitando a despolarização e a condução do impulso nervoso.
D) Eles inibem a fosfolipase C, resultando na diminuição da produção de DAG e IP3.
B
Qual é a razão pela qual a forma não ionizada de um anestésico local, derivada de sua natureza de base fraca, é a mais eficaz no bloqueio da condução nervosa?
A) A forma não ionizada é mais hidrofílica, o que facilita a penetração na célula nervosa através da membrana lipídica.
B) A forma não ionizada é lipofílica, permitindo que o anestésico local atravesse a membrana lipídica das células nervosas e atue diretamente nos canais de sódio.
C) A forma ionizada é a que se liga diretamente aos canais de sódio, inibindo a condução do impulso nervoso.
D) A forma não ionizada é solúvel em água e se acumula no citoplasma da célula nervosa, aumentando a concentração local do anestésico.
B
Considerando a farmacologia dos anestésicos locais, qual dos seguintes fatores deve ser levado em conta ao escolher um anestésico local para um procedimento cirúrgico longo?
A) A escolha do anestésico deve se basear apenas em sua potência, sem considerar a duração de ação.
B) A escolha do anestésico deve considerar a lipossolubilidade do fármaco, que está diretamente relacionada à duração de ação.
C) A duração da ação não é influenciada pela lipossolubilidade, mas pela dose administrada.
D) O pH da solução do anestésico não afeta a duração de ação, pois todos os anestésicos locais têm uma farmacocinética similar.
B
Em relação às reações alérgicas associadas ao uso de anestésicos locais, qual das afirmações abaixo é correta?
A) As reações alérgicas são mais comuns com anestésicos amidas, devido à sua estrutura química.
B) Os anestésicos ésteres são mais frequentemente associados a reações alérgicas devido à formação de produtos de degradação, como o ácido para-amino benzoico.
C) As reações alérgicas a anestésicos locais são raras e não dependem da estrutura química do fármaco.
D) Anestésicos amidas são mais propensos a causar reações de hipersensibilidade do tipo I, enquanto os ésteres raramente causam tais reações.
B
