Allmän Farmakologi Flashcards
Majoriteten av de läkemedel som vi använder är kemiska substanser som utövar sin effekt via specifika målproteiner t.ex. receptorer.
Ange tre andra typer av målproteiner?
Jonkanaler
Receptorer
Enzymer
Transportörer
Majoriteten av de läkemedel som vi använder är kemiska substanser som utövar sin effekt via specifika målproteiner, t.ex. receptorer.
Ange minst två huvudtyper av receptorer!
Jonkanalkopplade receptorer
G-proteinkopplade receptorer
Tyrosinkinaskopplade receptorer
Intracellulära receptorer “kärnreceptorer”
En plasmakoncentrationskurva illustrerar många farmakokinetiska egenskaper hos ett läkemedel.
a) Rita en teoretisk plasmakoncentrationskurva för ett läkemedel vid peroral administrering. Glöm inte sätta rubriker på axlarna!
b) Markera var i kurvan man finner absorptionsfas, distributionsfas, eliminationsfas, Cmax, Tmax, samt AUC!
Ett läkemedels biotillgänglighet (F) brukar ofta anges som ett procentuellt värde mellan 0 och 100.
Beskriv kortfattat innebörden av att ett läkemedel i tablettform har 50% biotillgänglighet!
50% biotillgänglighet betyder att 50% utav läkemedlet som man tar kommer ut i blodbanan opåverkad av presystemisk metabolism.
Ett läkemedels biotillgänglighet (F) brukar ofta anges som ett procentuellt värde mellan 0 och 100.
Vad är biotillgängligheten för ett läkemedel om det ges intravenöst (iv)
Ett läkemedel som ges intravenöst har 100% biotillgänglighet eftersom att det inte passerar levern och når då blodbanan i helt oförändrad form.
Vad är den farmaceutiska skillnaden mellan salva, kräm och gel?
Salva
En salva är en emulsion av vatten och olja där vattnet är finfördelat i oljefasen. Salvor fäster inte så bra på fuktig hud utan brukar användas på torra hudpartier.
Kräm
En kräm är en emulsion av vatten och olja där oljan är finfördelat i vattenfasen. Krämer används på fuktiga utor, t.ex. vätskande ytor men kan även användas på torra ytor. Vissa krämer har mer olja tillsatt än normalt och kallas därför feta krämer.
Gel
Gel är för det mesta helt fettfri och passar på fet hud.
Flukonazol är ett antimykotikum som hämmar CYP3A4 och fenytoin är ett antieleptikum som inducerar CYP3A4. På vilket sätt kan respektive substans påverka plasmakoncentrationen av kalciumantagonisten felodipin (ett blodtryckssänkande läkemedel) som metaboliseras av CYP3A4?
Fenytoin inducerar CYP3A4 -> ökar halten enzymer -> ger en ökning av CYP3A4 -> detta leder till en minskning i plasmakoncentrationen.
Flukonazol hämmar CYP3A4 -> minskar halten enzymer -> ger en minskning av CYP3A4 -> detta leder till en ökning i plasmakoncentrationen.
Vilken av följande beredningsformer är ej avsedd för parenteral administrering
a) infusionsvätska
b) brustabletter
c) plåster
d) narkosgas
Med parenteral administrering avses systemiska admninistrering som inte sker enteralt (via mag-tarmkanalen)
c) plåster
Ett läkemedel med litet intervall mellan effektiv läkemedelsdos och skadlig dos
a) metaboliseras enligt 1:a ordningens kinetik
b) ger typ B-biverkningar
c) har ett litet terapeutiskt index
d) genomgår renal eliminering
Terapeutiskt index (TI) = skillnaden mellan ett läkemedels terapeutiska effekt (ED50) och dess toxiska dos.
c) Har ett litet terapeutiskt index.
Biverkningar som orsakas av läkemedlets kända farmakologiska effekter och uppstår vid terapeutiska doser, kallas:
a) typ A eller dosberoende biverkningar
b) typ A eller icke-dosberoende biverkningar
c) typ B eller dosberoende biverkningar
d) typ B eller icke-dosberoende biverkningar
Icke dosberoende biverkningar kallas för typ B biverkningar.
a) typ A eller dosberoende biverkningar
Vilket av följande är det farmakologiskt korrekta begreppet för en gradvis minskad effekt av en given dos läkemedel?
a) toleransutveckling
b) resistens
c) beroendeutveckling
d) mättnadskinetik
a) toleransutveckling
ATC-systemet (i t ex FASS) används för att klassificera läkemedel efter läkemedlets
a) anatomiska, toxiska och kemiska egenskaper
b) indikationer, kontraindikationer och kemiska egenskaper
c) effekter på nervsystemet, respiratoriska och kardiovaskulära systemet
d) anatomiska, terapeutiska och kemiska egenskaper
d) anatomiska, terapeutiska och kemiska egenskaper
Majoriteten av de läkemedel som vi använder är kemiska substanser som utövar sin effekt via specifika målproteiner, t.ex. receptorer.
Vilken typ av receptor medierar (i normalfallet) den snabbaste cellulära effekten?
a) jonkanalkopplade receptorer
b) G-proteinkopplade receptorer
c) Tyrosinkinaskopplade receptorer
d) Intracellulära receptorer “kärnreceptorer”
a) jonkanalkopplade receptorer - cellulära effekter erhålls inom millisekunder (ex. lokalbedövning, GABA-a receptorer)
Majoriteten av de läkemedel som vi använder är kemiska substanser som utövar sin effekt via specifika målproteiner, t.ex. receptorer.
Vilken typ medierar (i normalfallet) den långsammaste cellulära effekten?
a) jonkanalkopplade receptorer
b) G-proteinkopplade receptorer
c) Tyrosinkinaskopplade receptorer
d) Intracellulära receptorer “kärnreceptorer”
d) Intracellulära receptorer “kärnreceptorer” - cellulär effekt händer inom ett par timmar->dygn (ex. könshormoner, fettlösliga vitaminer)
Vad menas med att ett läkemedel binder irreversibelt till ett målprotein?
Antagonisten har mycket hög affinitet för receptorn och kan inte konkurreras bort av receptorn => antagonisten släpper inte sitt grepp om receptorn varvid agonisten inte alls kan binda => ingen respons av agonisten.
Vilken farmakokinetisk fördel kan man uppnå med rektal administrering?
Cirka 50% av blodet från området passerar ej levern vilket minskar presystemisk metabolism.
När kan rektal administrering vara att föredra framför peroral administrering? Motivera kortfattat ditt svar!
Enkelt.
Bra vid illamående och kräkningar.
Förklara kortfattat vad det innebär att ett läkemedel genomgår enterohepatisk kretslopp (recirkulation)?
Det enterohepatiska kretsloppet är tarm-leverkretsloppet.
Läkemedel metaboliseras i levern-> utsöndras via gallan-> metabolism av bakterieenzymer-> återabsorberbart-> metabolism i lever-> osv.
På detta sätt kan ett läkemedel återanvändas ganska länge då detta leder till att läkemedlet får en längre halveringstid.
Vad menas med begreppet ”steady-state”?
Jämviktskoncentration eller steady state betyder att en person utsöndrar lika mycket läkemedel som man tagit in. I det här läget tillkommer inga biverkningar. Man tillför även läkemedel innan patienten utsöndrat allt, detta för att upprätthålla jämviktskoncentrationen.
Förklara kortfattat vad 1:a ordningens kinetik innebär!
Halveringstiden är konstant och oberoende av den aktuella mängden läkemedel. Oavsett plasmakoncentrationen tar det lika lång tid att reducera koncentrationen till hälften.
Förklara kortfattat vad 0:e ordningens kinetik innbär.
Vissa läkemedel tas i så höga doser eller har så kraftfull påverkan att de mättar de enzymsystem som deltar i nedbrytningen. Sådana läkemedel har mättnadskinetik, som även kallas 0:e (nollte) ordningens kinetik. Vid användning av läkemedel i så höga doser att mättnadskinetik uppstår leder små dosökningar till att läkemedelskoncentrationen ökar dramatiskt => kan medföra oönskade effekter och biverkningar.
Vid 1:a ordningens kinetik, hur många halveringstider tar det innan man uppnår steady-state?
5 halveringstider.
Ett läkemedel som kan stimulera målmolekyler (t ex receptorer) men inte ge maximal respons, oavsett hur hög koncentrationen är på verkningsstället, är en
a) agonist
b) partiell agonist
c) betablockare
d) allosterisk antagonist
b) partiell agonist - ligand med affinitet och egenaktivitet, dock mindre än 100% respons (dvs mindre än för den fulla agonisten)
Med ………………………… avses den del av läkemedlet som når systemkretsloppet i åsyftat skick.
a) enteral administrering
b) jonfälla
c) biotillgänglighet
d) prodrug
c) biotillgänglighet
Halveringstiden för ett läkemedel är 12 timmar. Hos en patient uppmäts en plasmakoncentration på 24 µmol/liter, vilket är för mycket. Under hur lång tid ska patienten låta bli att ta läkemedlet för att koncentrationen ska sjunka till 1,5 µmol/liter?
a) 18 timmar
b) 1 dygn
c) 2 dygn
d) 4 dygn
c) 2 dygn
24 µmol / 2 = 12 µmol
12 µmol / 2 = 6 µmol
6 µmol / 2 = 3 µmol
3 µmol / 2 = 1.5 µmol
4 x 12timmar = 48timmar
Ett stort antal läkemedel kan stimulera sin egen och/eller andra läkemedels metabolism. Vad kallas detta fenomen?
a) metabol acidos
b) metabol alkalos
c) enzyminhibition
d) enzyminduktion
d) enzyminduktion
läkemedel A ökar metabolismen av läkemedel B. Ett läkemedel som fungerar på detta sätt ökar t.ex. produktionen av enzymer i levern som då metaboliserar läkemedel B i högre grad -> snabbare nedbrytning av läkemedel B.
En farmakokinetisk interaktion uppstår när läkemedel A påverkar effekten av läkemedel B genom att
a) blockera bindningen av läkemedel B till en receptor
b) förändra koncentrationen av läkemedel B i biofasen
c) verka som partiell agonist vid samma receptor som läkemedel B binder till
d) förändra läkemedel B:s affinitet till receptorn
b) förändra koncentrationen av läkemedel B i biofasen
Vid aktivering av olika typer av receptorer skiljer sig dessa åt med avseende på vilken hastighet signalen förmedlas. Vilken av följande receptortyper förmedlar signalen snabbast?
a) G-proteinkopplad receptor
b) Intracellulär (kärn-) receptor
c) Jonkanalkopplad receptor (ligandreglerad jonkanal)
d) Kinaskopplad (enzymkopplad) receptor
c) Jonkanalkopplad receptor (ligandreglerad jonkanal)
Förklara kortfattat betydelsen (definiera) av följande begrepp
Farmakologisk potens
Koncentrationen eller dosen av ett läkemedel som krävs för at producera 50% av ett läkemedels maximala effekt.
Förklara kortfattat betydelsen (definiera) av följande begrepp:
Efficacy
Den maximala effekten som ett läkemedel kan producera och beskriver med vilken “styrka” ett läkemedel-receptorkomplex kan producera en respons i vävnaden.
Vad sker vid tillägg av en dos av en reversibel kompetitiv antagonist när man studerar en agonists effekt i en dos-responskurva? Förklara genom att rita dos-responskurvan före och efter tillägget av antagonisten, samt ange om agonistens potens och efficacy förändras och i så fall på vilket sätt!
En dos-responskurva är i många fall s-formad. Grafens X-axel är den horizontella och avspeglar vilken dos utav läkemedlet man tar. Y-axeln är den % respons utav läkemedlet man får. Utan den kompetativa agonisten så skulle kurvan börja vid en låg dos. När man tillsätter denna agonist så förskjuts kurvan till höger.
Vad detta innebär är att man kommer behöva en högre dos av läkemedlet för att uppnå önskad effekt.
Hur klassificeras i FASS läkemedel ur graviditetsynpunkt (ange de olika grupperna och dess innebörd)?
A=
B=
B1=
B2=
B3=
C=
D=
A: Ingen störning i reproduktionsprocessen, ingen ökad missbildningsfrekvens eller annan ogynnsam fosterpåverkan. (Många kvinnor har ätit läkemedlet utan några biverkningar)
B: Ingen störning i reproduktionsprocessen, ingen ökad missbildningsfrekvens eller annan ogynnsam fosterpåverkan. (En mindre grupp kvinnor har ätit läkemedlet utan några biverkningar)
B1: Reproduktionstoxologiska studier på djur har inte visat på ovan nämnda biverkningar.
B2: Reproduktionstoxologiska studier på djur är bristfälliga eller saknas.
B3: Reproduktionstoxologiska studier på djur har visat på uppkomst av ovan nämnda biverkningar.
C: Läkemedlet medför risk för fostret eller det nyfödda barnet utan att vara direkt missbildningsframkallande.
D: Ger upphov till ökad frekvens av fostermissbildningar eller andra former av bestående men.
Trots att ett lågt pH gynnar membranpassagen av sura föreningar sker den huvudsakliga absorptionen av sura läkemedel i tunntarmen och inte i magsäcken. Ange en huvudorsak till detta!
Rent kemiskt borde sura lm kunna tas upp bra i magsäcken (pga dess sura innehåll) men den tarmens yta är så väldigt mycket större än magsäckens. Och det är ytan som spelar störst roll.
En ligand med affinitet och egenaktivitet, men med en efficacy som är mindre än 100%, är en
a) agonist
b) partiell agonist
c) betablockare
d) allosterisk antagonist
b) partiell agonist
