Allmän Farmakologi Flashcards
Majoriteten av de läkemedel som vi använder är kemiska substanser som utövar sin effekt via specifika målproteiner t.ex. receptorer.
Ange tre andra typer av målproteiner?
Jonkanaler
Receptorer
Enzymer
Transportörer
Majoriteten av de läkemedel som vi använder är kemiska substanser som utövar sin effekt via specifika målproteiner, t.ex. receptorer.
Ange minst två huvudtyper av receptorer!
Jonkanalkopplade receptorer
G-proteinkopplade receptorer
Tyrosinkinaskopplade receptorer
Intracellulära receptorer “kärnreceptorer”
En plasmakoncentrationskurva illustrerar många farmakokinetiska egenskaper hos ett läkemedel.
a) Rita en teoretisk plasmakoncentrationskurva för ett läkemedel vid peroral administrering. Glöm inte sätta rubriker på axlarna!
b) Markera var i kurvan man finner absorptionsfas, distributionsfas, eliminationsfas, Cmax, Tmax, samt AUC!

Ett läkemedels biotillgänglighet (F) brukar ofta anges som ett procentuellt värde mellan 0 och 100.
Beskriv kortfattat innebörden av att ett läkemedel i tablettform har 50% biotillgänglighet!
50% biotillgänglighet betyder att 50% utav läkemedlet som man tar kommer ut i blodbanan opåverkad av presystemisk metabolism.
Ett läkemedels biotillgänglighet (F) brukar ofta anges som ett procentuellt värde mellan 0 och 100.
Vad är biotillgängligheten för ett läkemedel om det ges intravenöst (iv)
Ett läkemedel som ges intravenöst har 100% biotillgänglighet eftersom att det inte passerar levern och når då blodbanan i helt oförändrad form.
Vad är den farmaceutiska skillnaden mellan salva, kräm och gel?
Salva
En salva är en emulsion av vatten och olja där vattnet är finfördelat i oljefasen. Salvor fäster inte så bra på fuktig hud utan brukar användas på torra hudpartier.
Kräm
En kräm är en emulsion av vatten och olja där oljan är finfördelat i vattenfasen. Krämer används på fuktiga utor, t.ex. vätskande ytor men kan även användas på torra ytor. Vissa krämer har mer olja tillsatt än normalt och kallas därför feta krämer.
Gel
Gel är för det mesta helt fettfri och passar på fet hud.
Flukonazol är ett antimykotikum som hämmar CYP3A4 och fenytoin är ett antieleptikum som inducerar CYP3A4. På vilket sätt kan respektive substans påverka plasmakoncentrationen av kalciumantagonisten felodipin (ett blodtryckssänkande läkemedel) som metaboliseras av CYP3A4?
Fenytoin inducerar CYP3A4 -> ökar halten enzymer -> ger en ökning av CYP3A4 -> detta leder till en minskning i plasmakoncentrationen.
Flukonazol hämmar CYP3A4 -> minskar halten enzymer -> ger en minskning av CYP3A4 -> detta leder till en ökning i plasmakoncentrationen.
Vilken av följande beredningsformer är ej avsedd för parenteral administrering
a) infusionsvätska
b) brustabletter
c) plåster
d) narkosgas
Med parenteral administrering avses systemiska admninistrering som inte sker enteralt (via mag-tarmkanalen)
c) plåster
Ett läkemedel med litet intervall mellan effektiv läkemedelsdos och skadlig dos
a) metaboliseras enligt 1:a ordningens kinetik
b) ger typ B-biverkningar
c) har ett litet terapeutiskt index
d) genomgår renal eliminering
Terapeutiskt index (TI) = skillnaden mellan ett läkemedels terapeutiska effekt (ED50) och dess toxiska dos.
c) Har ett litet terapeutiskt index.
Biverkningar som orsakas av läkemedlets kända farmakologiska effekter och uppstår vid terapeutiska doser, kallas:
a) typ A eller dosberoende biverkningar
b) typ A eller icke-dosberoende biverkningar
c) typ B eller dosberoende biverkningar
d) typ B eller icke-dosberoende biverkningar
Icke dosberoende biverkningar kallas för typ B biverkningar.
a) typ A eller dosberoende biverkningar
Vilket av följande är det farmakologiskt korrekta begreppet för en gradvis minskad effekt av en given dos läkemedel?
a) toleransutveckling
b) resistens
c) beroendeutveckling
d) mättnadskinetik
a) toleransutveckling
ATC-systemet (i t ex FASS) används för att klassificera läkemedel efter läkemedlets
a) anatomiska, toxiska och kemiska egenskaper
b) indikationer, kontraindikationer och kemiska egenskaper
c) effekter på nervsystemet, respiratoriska och kardiovaskulära systemet
d) anatomiska, terapeutiska och kemiska egenskaper
d) anatomiska, terapeutiska och kemiska egenskaper
Majoriteten av de läkemedel som vi använder är kemiska substanser som utövar sin effekt via specifika målproteiner, t.ex. receptorer.
Vilken typ av receptor medierar (i normalfallet) den snabbaste cellulära effekten?
a) jonkanalkopplade receptorer
b) G-proteinkopplade receptorer
c) Tyrosinkinaskopplade receptorer
d) Intracellulära receptorer “kärnreceptorer”
a) jonkanalkopplade receptorer - cellulära effekter erhålls inom millisekunder (ex. lokalbedövning, GABA-a receptorer)
Majoriteten av de läkemedel som vi använder är kemiska substanser som utövar sin effekt via specifika målproteiner, t.ex. receptorer.
Vilken typ medierar (i normalfallet) den långsammaste cellulära effekten?
a) jonkanalkopplade receptorer
b) G-proteinkopplade receptorer
c) Tyrosinkinaskopplade receptorer
d) Intracellulära receptorer “kärnreceptorer”
d) Intracellulära receptorer “kärnreceptorer” - cellulär effekt händer inom ett par timmar->dygn (ex. könshormoner, fettlösliga vitaminer)
Vad menas med att ett läkemedel binder irreversibelt till ett målprotein?
Antagonisten har mycket hög affinitet för receptorn och kan inte konkurreras bort av receptorn => antagonisten släpper inte sitt grepp om receptorn varvid agonisten inte alls kan binda => ingen respons av agonisten.
Vilken farmakokinetisk fördel kan man uppnå med rektal administrering?
Cirka 50% av blodet från området passerar ej levern vilket minskar presystemisk metabolism.
När kan rektal administrering vara att föredra framför peroral administrering? Motivera kortfattat ditt svar!
Enkelt.
Bra vid illamående och kräkningar.
Förklara kortfattat vad det innebär att ett läkemedel genomgår enterohepatisk kretslopp (recirkulation)?
Det enterohepatiska kretsloppet är tarm-leverkretsloppet.
Läkemedel metaboliseras i levern-> utsöndras via gallan-> metabolism av bakterieenzymer-> återabsorberbart-> metabolism i lever-> osv.
På detta sätt kan ett läkemedel återanvändas ganska länge då detta leder till att läkemedlet får en längre halveringstid.
Vad menas med begreppet ”steady-state”?
Jämviktskoncentration eller steady state betyder att en person utsöndrar lika mycket läkemedel som man tagit in. I det här läget tillkommer inga biverkningar. Man tillför även läkemedel innan patienten utsöndrat allt, detta för att upprätthålla jämviktskoncentrationen.
Förklara kortfattat vad 1:a ordningens kinetik innebär!
Halveringstiden är konstant och oberoende av den aktuella mängden läkemedel. Oavsett plasmakoncentrationen tar det lika lång tid att reducera koncentrationen till hälften.
Förklara kortfattat vad 0:e ordningens kinetik innbär.
Vissa läkemedel tas i så höga doser eller har så kraftfull påverkan att de mättar de enzymsystem som deltar i nedbrytningen. Sådana läkemedel har mättnadskinetik, som även kallas 0:e (nollte) ordningens kinetik. Vid användning av läkemedel i så höga doser att mättnadskinetik uppstår leder små dosökningar till att läkemedelskoncentrationen ökar dramatiskt => kan medföra oönskade effekter och biverkningar.
Vid 1:a ordningens kinetik, hur många halveringstider tar det innan man uppnår steady-state?
5 halveringstider.
Ett läkemedel som kan stimulera målmolekyler (t ex receptorer) men inte ge maximal respons, oavsett hur hög koncentrationen är på verkningsstället, är en
a) agonist
b) partiell agonist
c) betablockare
d) allosterisk antagonist
b) partiell agonist - ligand med affinitet och egenaktivitet, dock mindre än 100% respons (dvs mindre än för den fulla agonisten)
Med ………………………… avses den del av läkemedlet som når systemkretsloppet i åsyftat skick.
a) enteral administrering
b) jonfälla
c) biotillgänglighet
d) prodrug
c) biotillgänglighet