AINS ET ACÉTAMINOPHÈNE Flashcards
Analgésique
Médicament qui supprime ou atténue la sensibilité à la douleur
Antipyrétique
Médicament qui combat la fièvre
Anti-inflammatoire
Médicament qui combat l’inflammation
Cox responsable des effets indésirables des AINS
Cox 1
Cox responsable de l’effet thérapeutique des AINS
Cox 2
Les AINS sont des —- faibles
acides
Manières de classés AINS
-Structure chimique
- Sélectivité pour les COX
VF. On peut utiliser la naproxème sodique chez les enfants
F, on peut utiliser l’ibuprofène
Moment du début de l’effet
30 min à 1h
Pic de []
2-3h
Forte liaison aux —– (95-99%)
protéines plasmatiques
Conditions qui altère la [] —— —— peuvent causer une augmentation de la fraction libre de l’AINS et augmenter les EI
protéines plasmatiques
Élimination — pour majorité AINS sous forme de métabolites
rénale
Qu’est-ce qui va influencer l’intervalle entre les prises
Le temps de demi-vie
Quelles systèmes regarder pour la sécurité/tolérance
Risque GI
Risque rénal
Risque cardiovasculaire
VF. Les EI sont irréversibles à l’arrêt du traitement
F, réversible
Explication irritation GI
Inhibe cox 1
cox 1 fait prostaglandine
prostaglandine fait muqueuse
muqueuse protège estomac
Donc - protection GI
Sln pour diminuer irritation gastiqur
-Administration en mangeant
-Utilisation cos entérosolubles
Risque toxicité GI augmente si
-Âge > 65 ans
-Agents longue T 1/2
-Dose et durée traitement
-Pt affaibli
-ATCD d’ulcère ou hémorragie GI
-Infection à H. pylori
-Consommation ROH
-Tabagisme
-Emploi de plusieurs AINS ou autres RX (warfarin, corticostéroïdes per os, ISRS)
VF. L’administration sous forme de suppositoire par voie rectale n’élimine pas le risque de toxicité GI via l’inhibition de la COX 1
V
Pk attention au système rénal
PG vasodilate, si coupe Pg, vasoconstriction, débit sanguin affecté
Effet AINS et AAS sur agrégation plaquettaire
Inhibe cox 1 -> inhibe thromboxane A2 qui est responsable d’agrégation plaquettaire -> + temps saignement, + risque saignement
Hypersensibilité : Pseudo-allergie
Rx découlant de l’inhibition Cox 1
Hypersensibilité: Allergie
Rx immunomédiée (Éviter structure chimique semblable)
AINS et grossesse
-Évité en début de grossesse si ATCD d’avortements spontanés à répitition
-À partir 20ième semaine, éviter 2e trimestre
AINS et allaitement
Plusieurs compatibles
1er agents : ibuprofène et naproxène
AINS et personnes agées
Tolère moins
Davantage susceptibles de présenter facteurs risque intoxication
CI AINS
-Hypersensibilité allergique ou non aux AINS et AAS
-Ulcère gastrique, duodénal ou gastroduodénal évolutif et entéropathie inflammatoire
-Troubes hémorragique
-Insuffisance cardiaque, hépatique ou rénale sévère
-Grossesse (Éviter 2e trimestre)
Comment choisir AINS
AAS
Inhibition —– de la cox 1 et 2 via acétylation -> diminue — et —
Irréversible
Pg
Thromboxane A2
Dose AAS
1. Protection cardivasculaire
2. Antipyrétique et analgésique
3. Antiinflammatoire
- 80 à 325 mg die
- 300 à 2400 mg die
- 2400 à 4000 mg die
Indication AAS
Pas pour AINS
Pour effet plaquetaire
Durée action AAS
7-10 jours car durée vie PLQ (PLQ ne peuvent synthétisé à nouveau Cox)
Syndrome de Reye
Enfant et ado AAS
-complication des Infx rare système respiratoire virales chez enfants y compris varicelle
-dommages cerveau + foie
-vomissements
-changement personnalité
mortel 20-30 %
Pic plasmatique AAS
rapide ; 1-2h
+ lent rectale
liaison proteine AAS
Albumine 80-90%
Métabolisme AAS
Rapidement en acide salicylique et acide acétique
Élimination AAS
Rénale
T1/2
AAS:20 min
Acide salicylique : 2-3h faible dose, 12 h AINS, 15-30h dose toxique
AAS annexe
3: 81 mg, 325 mg, 500 mg, 650 mh
2: 80 mg (aspirine de bébé)
Délai et durée action AAS
délai 1 h
durée 4-6 h
Interaction AAS
- médic fortement liés prot plasmatique (+ effet)
-anticoagualant et antiplaquetaire ( + risque saignement)
-ROH (+ irritation gastrique et + saignement)
-AINS (+ risque EI GI, interfère effet antiplaquetaire AAS)
Interaction AAS et AINS
Si ibuprofène déjà lié prot, aspirine se lie pas, donc prendre AAS 2 h avant AINS
CI AAS
Hémophilie : Impossibilité sang à coaguler
