AINES Flashcards
Cual es el efecto primario de los AINES
Inhibir la síntesis de protaglandinas
Cual es el sinónimo de los AINES
Drogas Anticicloxigenasa ya que inhiben Cox
Que hace Cox
Responsable de la síntesis de prostaglandinas
Que hace Cox 1
Es constitutiva, protege los sistemas fisiológicos
- Protección gastrointestinal
- Homeostasis vascular
- Hemodinámica renal
- Función plaquetaria
Que hace Cox 2
Es inducible,
- Dolor
- Inflamación
- Fiebre o piresis
Fármacos para acción antipiretica
Paracetamol e Ibuprofeno
Acción antiinflamatoria
Naproxeno, Nimesulida y Diclofenaco
Fármacos de acción Analgesica
Naproxeno, Nimesulida y ketorolaco
Que hace paracetamol
Ejerce el mecanismo de acción en donde hay escazas concentraciones de peróxidos, como en el cerebro, aliviando dolor y fiebre.
No es tan activo en áreas inflamatorias donde la concentración de peróxido es muy elevada.
En que patologías se usan de manera crónica o de por vida
Artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante
Cuales son los Inhibidores selectivos de ciclooxigenasa 2 (Cox 2)
Meloxicam, salicilato, celecoxib y Nimesulida
Que estimula ácido araquidonico
Prostaglandinas ➡️ Cox 1 y Cox 2
Que otra cosa aparte de prostaglandinas activan a Cox 2
Edotoxinas, citoquinas y mitogenos
A que pacientes se les da un inhibido selectivo de Cox 2
En pacientes con riesgo de hemorragia gastrointestinal o deterioro de la función renal
Funciones de las ciclooxigenasas
- Producen la sistesi de prostaglandinas ➡️ a través de la oxidación de ácido araquidonico
- Homeostasis de diversos órganos como el dolor y la inflamación.
Cual es el mecanismo de las prostaglandinas
Membrana de fosfolipidos➡️fosfolipasa A2➡️ ➕ácido araquidonico➡️ Cox 1 y Cox 2➡️ ➕ prostaglandinas
Funciones de las protaglandinas
- Son buenas
- Cada prostaglandina tiene diferente función e intensidad en cada tejido.
- Aumentan las concentraciones de AMPc
Que induce a la activación de Cox 2
Exposición de la célula a agentes lipopolisacaridos o citocinas proinflamatorias y regula la producción de prostanoides que participan en la inflamación.
Cual es la isoformas de Cox 2 y cual es su función
PDB:ICVU, esta en diferentes puntos del aparato genital masculino y femenino
La ovulacion, implantación ocular, inducción del parto y la reproducción.
Que hacen las prostaglandinas
🔴Estimulan la agregación plaquetaria (coagulación)
🔴Activan la respuesta inflamatoria de los tejidos en la dilatación de los capilares
🔴Provoca la subida de la 🌡 corporal
🔴Controlan el descenso de presión arterial en la eliminación de sustancias del riñón
🔴Intervienen en la contracción uterina
🔴Intervienen en la producción del mucus estomacal.
🔴Regulan la secreción del ácido clorhídrico en el estómago.
A quien pertenece la prostaglandina H2
Prostaglandina de la mamá
Hacia donde son distribuidas
Por vía venosa y muchas de ellas se metabolizan en el pulmon
Que estimula la síntesis y secreción de las prostaglandinas
Estímulo renal, hipoxemia, serotonina, acetilcolina, histamina, noriepinefrina, Angiotensina II y bradicininas
Que hacen las protaglandinas (PEG2) en la mucosa gástrica (antro del estómago)
Producción de mocus, secreción de bicarbonato, aumento de flujo sanguíneo local y renovación celular
Que prostaglandinas es crucial para mantener la integridad de las mucosas
PGE2 Y PGI2
Que consecuencias tiene la inhibición de PGE 2 y PGI2 en la mucosa gástrica (Cox 1)
Formación de úlceras gastricas e intestinales
Que provoca la ⬇️ de síntesis de PGE2
⬇️ Secreción de moco
⬇️Secreción de bicarbonato
⬇️ Flujo sanguíneo
Que hace PGI2, PGE2, EPI1
🔴Son isoformas
🔴contracción del músculo liso
🔴A nivel intestinal, permite el intercambio de agua y electrolitos.
Que sucede durante la inflamación
🔴 Hay vasodilatacion local, mayor permeabilidad capilar para la infiltración de leucocitos y fagocitos.
A través de que receptor está dada la respuesta febril por PGE2
Por el receptor EP3
Si PGE2 aumenta su concentración en órganos para ventriculares que se va a liberar en el hipotálamo
IL-1,IL-5 Y TNF
Que hacen los AINES en el hipotálamo durante la piresis
Suprimen la elevación de prostaglandinas, especialmente de IL-1
Durante el dolor que citocinas estimulan la expresión de Cox2
IL-1 Y TNF ➡️ expresión COX 2➡️ síntesis de PGE2 y PGI2➡️ sensibilizan a las terminaciónes nociceptivas.
Durante el dolor que citocinas estimulan la expresión de Cox2
IL-1 Y TNF ➡️ expresión COX 2➡️ síntesis de PGE2 y PGI2➡️ sensibilizan a las terminaciónes nociceptivas.
Por que hay veces que con los AINES no se elimina el dolor
Por que solo se inhiben a las prostaglandinas, pero siguen los demás detonantes (bradicina, histamina, serotonina y potasio)
Cuales las prostaglandinas más activas en el sistema reproductor femenino
PGE y PGF
En que proceso intervine PGE Y PGF
🔴Maduración folicular
🔴 Ovulacion
Que función tienen las protaglandinas en las gónadas
⬆️ Estradiol y ⬇️ Progesterona
Para que es importante PGF2 durante el parto
Para inhibir la secreción de Progesterona
🔴Dilatación del cuello uterino
🔴Aumento de la motilidad del cuerpo
🔴Trompas que facilitan el ascenso espermatico
Durante el embarazo que función tiene PGE2 y PGF2a
🔴Estimulacion de contracción uterina
🔴 Maduración cervical durante el embarazo
Que hacen las prostaglandinas en el riñón
Protector contra el desarrollo de la hipertensión arterial
Cuales son las prostaglandinas renales
PGI2, PGE2 Y PGD2
Que función tienen las prostaglandinas renales (PGI2, PGE2 Y PGD2)
🔴Disminuye la resistencia vascular mediante la dilatación de los vasos medulares y el aumento de la perfusion del riñón.
Que hacen los AINES cuando inhiben las prostaglandinas renales
Hay retención hidrosalina, ya que PGE2 tiene un efecto diurético y natriuretico
En situaciones extremas de fallo renal que sucede con la administración de AINES
Vasoconstriccion renal agua e isquemia medular que puede desembocar en fallo renal agudo.
Cual es el mecanismo de acción de los AINES
Inhibidores reversibles (entran y salen), compiten con el ácido araquidonico y bloquean la enzima por un rato
Cual es el mecanismo de acción del AINE acetil salicílico o aspirina
Es un inhibido irreversible, se acetil con la enzima en el sitio a tubo, se usa como antiagregante plaquetario, ya que inhibe Cox1 por toda la vida de la plaqueta (7 a 11 días)
Los analgésicos antipireticos que hacen como efecto analgésico
🔴No modifican el umbral del dolor y no previenen el dolor causado por prostaglandinas exogenas
🔴 Los efectos son principalmente periféricos
Que hace el bloqueo de prostaglandinas en el efecto antiinflamatorio
Evita en cierto grado la vasodilatacion y quimiotaxis
Que pasa en los procesos reumatoides con la administración de AINE
No se evitan lesiones en los tejidos (articulares) ni se detiene el proceso de la enfermedad.
Que sucede cuando no hay temperatura pero hay dolor y administramos un AINE
No se modifica la temperatura ya que no se está se están secretan do prostaglandinas a nivel del hipotálamo
Cual es mejor antipiretico y por que
Paracetamol, por que cruza barrera hematoencefálica
En el efecto agregante plaquetario que sucede con Cox 1
Cox 1➡️ convierte Ácido Araquidonico en TXA2➡️ acción de troboxano sintetasa. NORMAL
(TXA2 es un agregante plaquetario y vasoconstrictor)
En el efecto antiagregante que sucede y que fármaco es el más importante
Bloqueo de Cox 1, Aspirina Protec
En la coagulación sanguinea que efectos tiene la prostaciclina (PGI2)
Producido por el endotelio vascular:
🔴Antiagregante plaquetario
🔴Vasodilatador
En la cuagulaciln sanguimea que efecto tienen los tromboxanos (TXA2)
Es producida por las plaquetas
🔴Proagregante plaquetario
🔴 Vasoconstrictor
Que hacen los Inhibidores selectivos de COX 2
Reducción de la producción edotelial PGI2 sin afectar la producción de troboxano en las plaquetas, esto evita un fenómeno trombotico
Cuando hay una pérdida de equilibrio en la interacción de las plaquetas del endotelio que sucede
Se inhibe el efecto vasodilatador y antiadhesivo ➡️ riesgo cardiovascular
Que causa la inhibición de Cox 1 como efecto adverso en la mucusa GI
🔴Úlcera peptica
🔴 Sangrado GI
Que causa la inhibición de Cox 1 y Cox 2 como efecto adverso en el riñón
🔴Retención de agua y sodio
🔴Hipertensión
Que causa como inhibicion Cox 1 y Cox 2 como efecto adverso en el sistema cardiovascular
🔴Trombo
🔴 Infarto al miocardio
Que AINE tiene mayor afinidad por Cox 3
Acetaminofen (paracetamol)
Que diferencia hay entre Nimesulida y paracetamol
Nimesulida tiene también acción antipiretica y analgésica pero tiene más metabolismo hepático que el paracetamol
