AINES Flashcards
El uso de …………… esta prohibido en la artritis reumatoides
los inhibidores
específicos de COX- 2
Fármacos + utilizados en la A.R.
Aspirina – Ibuprofeno – Diclofenac – Naproxeno – Piroxicam
Grupo de fármacos 1ra línea en la A.R.
AINES
La AR es + frecuente en ….
las mujeres
La AR también puede afectar a…
– Pulmón – Corazón – Neurológico
– Ocular – Nódulos reumatoideos en codo
inflamaciones sistémicas por AR
– Vasculitis – Linfadenopatía – Esplenomegalia
La AR es una enfermedad autoinmune debido a la … y mediado por…
Activación de macrófagos y linfocitos T y B, este último mediado por citoquinas
CLASIFICACIÓN DE LOS FARMACOS
ANTIRREUMATICOS
• Inmunosupresores • Agentes biológicos • Sales de oro • Adyuvantes
- Drogas de primera lÍnea en el tx de la AR
- Produce alivio sintomático
- Deben ser utilizadas a dosis antiinflamatoria
- Uso prolongado asociado a toxicidad
AINES
Inmunosupresores en el tx de la AR
metotrexate, azatioprina, ciclofosfamida y levoflunamida
Indicación de los INMUNOSUPRESORES
Cuando los agente convencionales fracasan (aines) y/o reservado para enfermedad incapacitante grave con lesiones reversibles (espondilitis anquilosante)
- Es un antineoplásico • Es eficaz para el tratamiento de la artritis reumatoide que no responde a los AINEs
- Dosis: 7,5 a 15 mg a la semana en 2 dosis
- Efecto adverso mas frecuente: hepatotoxicidad
Metrotexato
Mecanismo de acción del metrotexato
•Inhibe citoquinas •Suprime directa# las células (induciendo la apoptosis) involucradas en la inflamación y sucesos inmunológicos
¿De qué forma es mejor tolerada el metotrexato?
Dosis semanales son mejor toleradas
El metrotexato es citotóxico porque …
Estimula la apoptosis deestas células
El metrotexato se debe indicar con…
Ác. fólico para disminuir su toxicidad y compensar su déficit provocado por el mismo metrotexato
Efectos secundario del metrotexato
– Nauseas– Ulceras mucosas– Depresión de la médula
ósea– Hepatotoxicidad
Mecanismo de la AZATIOPRINA y es una alternativa al …
• Suprime función de células T y B e inhibe la inmunidad mediada por células • Es una alternativa al metotrexato
La AZATIOPRINA es un AZA (antagonistas de las purinas endógenas) porque …
Interrumpe la fase S del ciclo celular donde comienza la replicación y síntesis de proteínas
CICLOFOSFAMIDA es una alquilante porque … y suprime la función de …
provocan la inactividad de la molécula de ADN y, como consecuencia, bloquean la división celular – las células B y T
LEFLUNAMIDA es un ….. e inhibe selectivamente y
reversible a ….
Inmunomodulador e inhibe a la dihidroorotato deshidrogenasa
– Es una enzima fundamental para la síntesis de la piridinas
– Bloquean el ciclo celular delos linfocitos T autoinmunes activados
– Detiene la proliferación linfocitaria (responsable de la
destrucción articular)
La dihidroorotato deshidrogenasa
Mecanismo de Acción de la LEFLUNAMIDA
Inhibe la proliferación de células T autoinmunes e inhibe la formación de autoanticuerpos por las células B
Vida media (prolongada) de la LEFLUNAMIDA ... dosis inicial .... y dosis subsiguientes
40 días, dosis inicial 100 mg/3 días y subsiguiente 20mg/día
– Nauseas – Vómitos – Dolor abdominal – Diarrea – Elevación de transaminasas reversible y asintomática Son reacciónes adversas de la ....
LEFLUNAMIDA
Efectos adversos de la LEFLUNAMIDA
– Diarrea
– Ganancia de peso
– Alopecia
– Aumento de las enzimas hepáticas
Otros inmunosupresores par al a AR….
Ciclosporina y Micofenolato moxetil
Papel de FNTα y CITOQUINAS en la INFLAMCIÓN de la AR…
El FNTα es producida por los macrófagos y células T activadas que al estimular su receptor producen CITOQUINAS, estas dos moléculas juegan un rol importante en la inflamación denla AR
AGENTES BIOLÓGIOCOS (anticuerpos) QUE BLOQUEAN FNT α son…
ETARNECEPT
INFLIXIMAB
ADALIMUMAB
INFLIXIMAB es…
Un AC anti-FNT-α que al bloquear directamente al FNT-α se inhibe la inducción de IL-1 e IL-6 y otras citoquinas que prolongan la enfermedad y es muy efectivo
INFLIXIMAB se puede usar combinado con … de administración …. y tiene VM de ….
Metrotexato, administración intravenosa en 8hs y de VM de 9 a 12 días
INFLIXIMAB EFECTOS ADVERSOS • Aumenta susceptibilidad a infecciones de.... • Activación de la • Se forman anticuerpos • Puede ocasionar alergias:
- De las vías aéreas superiores
- Activación de hepatitis viral
- Anti-ADN
- Tos, rash, sinusitis
USOS INFLIXIMAB
– Espondilitis anquilosante – Enfermedad de Crohn – Psoriasis – Colitis ulcerativa – Sarcoidosis
ETARNECEPT es … que se une al … y retrasa la …
Una proteína de fusión recombinante que se une al TNF inhibiendo y compite por su receptor y retrasa la progresión de la A.R
Usos del Etarnacept … y administración
Artritis psoriásica y juvenil, se usa en combinación con Metrotexato o cuando la AR no responde al metrotexato y de ad. vía subcutánea 1/semana
ETARNECEPT EFECTOS ADVERSOS
- Dolor en el lugar de la inyección
- Reacciones alérgicas
- Anticuerpos anti-ADN
- Anticuerpos antietanercept
- Anticuerpo monoclonalanti-TNF
- Similar al infliximab
- Menos inmunogénico
- Administrado SC
- 40 mg / semana
- Combinado con MTX
ADALIMUMAB
Mecanismo de acción del ABATACEPT …
Inhibe la activación de las células T
ABATACEPT VM, Dosis, Vía de Ad…
• Larga semivida de 13 a 16 días
• Dosis: – Infusión IV de 800-1000 mg
– Repetida después de 2 y 4 semanas
– Luego repetir a intervalos mensuales
ABATACEPT EFECTOS ADVERSOS
Hipersensibilidad, infección de la V. Respiratorias sup.
No COMBINAR el ABATACEPT con…
Bloqueadores de TNF-alfa