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Questionário AINEs > AINEs-1 > Flashcards

AINEs-1 Flashcards

1
Q

Por que os AINEs são considerados agentes semelhantes ao ácido acetilsalicílico?

A

Devido a seus efeitos serem parecidos

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2
Q

Explique o funcionamento do efeitos analgésico dos AINEs

A

Eles impedem a atuação das prostaglandinas nas fibras nociceptivas, impossibilitando a atuação de serotonina e bradicinina. Isso tudo resulta na não-despolarização das fibras

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3
Q

Na fisiopatologia da febre, ocorre um aumento da produção de … no … ,elas atuam induzindo as enzimas … , aumentando a concentração de prostaglandinas que, por sua vez, aumenta a concentração de AMPc, causando o aumento da temperatura do corpo.

A

Citocinas (IL-1beta) // hipotálamo // COX2

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4
Q

Qual o mecanismo de atuação dos AINEs?

A

Atuam por meio da inibição das Cicloxigenases (COX)

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5
Q

A inibição de qual COX é pertinente no combate a febre?

A

COX2

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6
Q

Qual o efeito dos AINEs sobre outros mediadores da inflamação, como os leucotrienos?

A

Nenhum

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7
Q

No caso de lesão tecidual a enzima … , presente na membrana celular atua nos fosfolipídios causando a liberação de …

A

Fosfolipase A2 // Ácido aracdônico

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8
Q

O ácido aracdônico é convertido pela … em … e …

A

COX // prostaglandinas // tromboxanos

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9
Q

Quais os principais efeitos das prostaglandinas no corpo?

A

Ela atua na nocicepção, vasodilatação, febre, diminuindo a secreção gástrica e aumentando a liberação de muco e bicarbonato no TGI

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10
Q

Qual a importância dos tromboxanos no organismo?

A

Atuam na agregação plaquetária

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11
Q

Qual a COX presente nas plaquetas e responsável pela síntese de tromboxanos?

A

COX1

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12
Q

Quais COXs são consideradas constitutivas? O que significa isso?

A

COX2 e COX3 // elas são são induzidas por um substrato específico

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13
Q

Qual COX é considerada induzida?

A

COX2

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14
Q

Qual o único antagonista irreversível das COXs?

A

Ácido acetilsalicílico (AAS)

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15
Q

O estado irreversível do AAS é devido a ligação … que esse faz com as COXs, isso desencadeia um processo de … da serina presente nessas enzimas.

A

Covalente // acetilação

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16
Q

Uma vez acetilada pelo uso de AAS, as COX2 passa a produzir Ácido 15-hidroxieicosatetraenóico, que ao interagir com a enzima … produz …

A

5-lipoxigenase // ácido 15-epilipoxina A4

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17
Q

Qual a importância do ácido 15-epilipoxina A4?

A

Aumenta os efeitos antiinflamatórios da AAS

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18
Q

A duração dos efeitos da AAS depende de que?

A

Da taxa de renovação das enzimas COX

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19
Q

Qual a duração média da vida de uma plaqueta e consequentemente dos efeitos da AAS sob a agregação plaquetária?

A

8 - 11 dias

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20
Q

O efeito anticoagulante dos AINEs depende da inibição da produção de que?

A

Tromboxana 2

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21
Q

Os AINEs são considerados hidro ou lipossolúveis? Qual a relevância disso?

A

Lipossolúveis → ligam-se fortemente a proteínas plasmáticas

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22
Q

A duração do efeito dos AINEs depende de que?

A

Taxa de depuração do fármaco

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23
Q

Qual a intensidade do efeito analgésico dos AINEs?

A

Leve e modereada

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24
Q

Qual a maior indicação para os efeitos antiinflamatórios dos AINEs?

A

Distúrbios musculoesqueléticos, como artrite reumatóide

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25
Q

Por que o paracetamol não tem alta eficácia em seu efeito antiinflamatório?

A

Não consegue inibir a COX1 plaquetária devido a alta concentração de superóxido nessas células

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26
Q

Um dos efeitos colaterais comuns dos AINEs são distúrbios gastrintestinais. No entanto esse efeito adverso está confinado a uma via de administração. Que via é essa?

A

Via de administração oral → Atuação local

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27
Q

Qual o efeitos das prostaglandinas no TGI?

A

Elas diminuem a produção e liberação de ácido gástrico e aumentam a liberação de muco estomacal e bicarbonato

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28
Q

Por que ocorrem distúrbios gastrintestinais como efeito colateral dos AINEs?

A

Devido a sua atuação inibindo a COX1 gástrica

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29
Q

Como é combatida os efeitos gastrintestinais dos AINEs?

A

Com a administração oral de análogos de prostaglandina (misoprostol)

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30
Q

Qual o efeitos de AINEs sobre a gestação?

A

Prolongam a gestação

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31
Q

As alterações do funcionamento renal pelo uso de AINEs envolvem uma diminuição do fluxo … e da filtração … . Além disso, ocorre uma retenção de água e … , podendo causar uma hiperpotassemia

A

Sanguíneo // glomerular // Sódio

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32
Q

Como ocorre a hiperpotassemia como um efeito colateral no uso de AINEs?

A

Diminuição de prostaglandinas → diminui renina → diminui aldosterona → aumenta a reabsorção de potássio

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33
Q

Qual o fármaco de primeira escolha no tratamento de artrite?

A

naproxeno

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34
Q

Que cuidados devem ser tomados durante o uso de paracetamol em infantos?

A

Altas concentrações podem levar a hepatotoxicidade, portanto o intervalo entre as doses não pode ser menor do que 4 horas

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35
Q

Que fármaco é utilizado para combater febres altas em crianças?

A

Ibuprofeno ou naproxeno

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36
Q

Que fármaco é utilizado em situações extremas em crianças? Por que ele só é utilizado como ultimo recurso?

A

dipirona. Pode gerar agranulocitose irreversível

37
Q

Que fármaco é utilizado no tratamento da síndromo de reye em crianças?

A

Ácido acetilsalicílico (AAS)

38
Q

O uso de AINEs por gestantes é … . No entanto, alguns estudos mostram que doses moderadas dos fármacos não tem efeitos teratogênicos e poderiam ser utilizados, desde que fossem suspenso na …

A

Contra-indicado // época prevista para o parto

39
Q

Explique a interações medicamentosa entre AINEs e varfarina

A

AINEs potencializam os efeitos da varfarina. AINEs tem mais afinidade pelas proteínas plasmáticas, aumentando a concentração livre da varfarina. Não só isso, eles também inibem a produção de tromboxanos, que participam da cascata de coagulação

40
Q

Os salicilatos atuam nas células ciliadas da cóclea causando que efeitos neurológicos?

A

Tinido e surdez

41
Q

Os efeitos neurológicos adversos dos salicilatos são decorrentes de altas doses dos fármacos. Que sintomas eles incluem?

A

Tinido, surdez, confusão, delírio, psicose e coma

42
Q

Que fármacos são classificados como salicilatos?

A

Ácido acetilsalicílico (AAS) e salicilato de sódio

43
Q

Os salicilatos são considerados analgésicos de … intensidade. Eles tem seus efeitos analgésicos atuando em estruturas … . São considerados a classe mais usada dos AINEs por não causarem … .

A

Pouca // tegumentares // tolerância e dependência

44
Q

Por que doses moderadas de salicilatos com intenções antipiréticas levam a um aumento do consumo de oxigênio?

A

Porque eles desacoplam fosforilação oxidativa e estimulam o centro respiratório, afetando a manutenção de PCO2

45
Q

Deve ter cautela durante o uso concomitante de salicilatos e … ou … . Por que?

A

Barbitúricos // opioides // eles são depressores do sistema respiratório

46
Q

Decorra a respeito das alterações hidreletrolíticas decorrentes de intoxicação por salicilatos

A

A alcalose respiratória diminui a PCO2 plasmática e a reabsorção tubular de bicarbonato. Isso desencadeia um aumento da excreção renal (Na, K, H2O) e uma perda de água por sudorese e pulmões

47
Q

Grandes doses de salicilatos podem desencadear que efeito cardiovascular?

A

Vasodilatação

48
Q

Um paciente começa a fazer uso de salicilatos. Algum tempo após disso é diagnosticado com anemia. Como esses dois eventos podem estar interligados?

A

Os salicilatos tem como efeitos colaterais ulcerações e hemorragias (devido a seu efeito anticoagulante). Juntos esses efeitos colaterais podem levar a um quadro de anemia

49
Q

Os salicilatos são contra-indicados no caso de que condição pré existente? Por que?

A

Hepatopatia crônica. Porque são propensos a causar lesões hepáticas (somente em altas doses em pacientes sem hepatopatia)

50
Q

Quais os efeitos colaterais renais provocados pelo uso de salicitos?

A

Retenção de sódio e água // redução da função renal

51
Q

Quais os efeitos uricosúricos decorrentes de doses pequenas de salicitos?

A

Aumento dos níveis de ácido úrico sérico → induz GOTA

52
Q

Quais os efeitos uricosúricos decorrentes de doses grandes de salicitos?

A

Diminuição dos níveis séricos de ácido úrico devido a um aumento na reabsorção dele nos túbulos proximais

53
Q

Os salicitos prolongam o tempo de sangramento. Quais são as 4 contra-indicações desses fármacos relacionadas a esse efeito?

A

Lesão hepática, hipoprotrombinemia, déficit de vit K e hemofilia

54
Q

AAS pode ser utilizado na profilaxia de que doença?

A

Doença tromboembólica

55
Q

A difusão passiva dos salicitos depende do … da região de absorção. Dito isso, apesar da acidez estomacal, eles são mais absorvidos nos intentinos devido a sua vasta …

A

pH // área de contato

56
Q

O que se recomenda a pacientes em uso de AINEs para profilaxia de efeitos colaterais gastrintestinais?

A

Administração pós-alimentação

57
Q

Salicitos atravessam a barreira placentária?

A

Sim

58
Q

A maior parte do AAS é absorvido de forma intacta. O que acontece com o restante?

A

É hidrolisado por esterases no estômago e convertidos em ácido salicílico

59
Q

A biotransformação e excreção do ácido salicílico é dependente de que organelas celulares hepáticas?

A

RE e mitocôndrias

60
Q

Quais os três produtos do metabolismo do ácido salicílico?

A

Ácido salicurônico, éter ou glicuronídeo fenólico e éster ou acilglicuronídeo

61
Q

Que porcentagem do ácido salicílico é excretado de forma intacta pela urina?

A

10% (2 - 30)

62
Q

Uma vez conjugado, o ácido salicílico não sofre …

A

retrodifusão

63
Q

Quais os usos primários dos salicitos?

A

Cefaleia, artrite, dismenorreia, nevralgia e mialgia

64
Q

Quais os usos secundários dos salicitos?

A

tratamento/profilaxia de doenças que favorecem agregação plaquetária // doença intestinal inflamatória

65
Q

Qual a quantidade de salicitos considerada fatal?

A

10 - 30 g

66
Q

Qual o nome dado a uma intoxicação leve de salicito?

A

salicilismo

67
Q

Quais são os sintomas principais do salicilismo?

A

Hiperventilação, cefaleia, redução da visão e dificuldade auditiva

68
Q

Quais os principais sintomas de intoxicação grave por salicitos?

A

Encefalopatia tóxica, convulsões, coma, colapso cardiovascular, insuficiência respiratória e fenômenos hemorrágicos]

69
Q

Quais suportes são necessários no caso de intoxicação grave por salicitos?

A

Cardiovascular e ventilatório

70
Q

Como é regulado o equlíbrio ácido-básico de pacientes com intoxicação grave por salicitos?

A

Líquidos intravenosos (bicarbonato)

71
Q

É necessário reduzir a absorção dos salicitos em pacientes gravemente intoxicados. Como isso é feito?

A

Por meio de administração de carvão ativado → causa excreção dos fármacos nas fezes

72
Q

Como se combate a hemorraia de pacientes com intoxicação grave de salicilitos?

A

Transfusão sanguínea ou administração de vitamina K

73
Q

Classificação de diflunisal

A

AINE

74
Q

O diflunisal é um derivado de que?

A

Ácido salicílico

75
Q

Qual o mecanismo do diflunisal?

A

Inibidor competitivo da COX

76
Q

Quais as indicações de uso do diflunisal?

A

Analgésico // osteoartrite e lesões musculoesqueléticas

77
Q

O diflunisal é desprovido de que efeito característico dos AINEs?

A

antipirético

78
Q

Quais os principais efeitos colaterais do uso de diflunisal?

A

Efeitos gastrintestinais e antiplaquetários

79
Q

O paracetamol é vantajoso um vez que não causa diversos efeitos colaterais característicos dos AINEs. Quais são eles?

A

Não afeta o sist cardiovascular ou respiratório, não afeta as plaquetas, o equilíbrio ácido-básico, o ácido úrico e não causa distúrbios gastrintestinais

80
Q

Qual o mecanismo de ação do paracetamol?

A

Inibe COX2 e COX3

81
Q

Por que o paracetamol não causa distúrbios gastrintestinais?

A

Ele não atua nas COX1 presentes no estômago

82
Q

Onde ocorre o metabolismo do paracetamol?

A

No fígado

83
Q

Quais são as principais enzimas envolvidas no metabolismo do paracetamol?

A

ADT-glicoruniltransferase // Sulfotransferase // glutationa-5-transferase

84
Q

Qual o produto da matabolização de paracetamol pela ADT-glicuroniltransferase?

A

Ácido glicurônico

85
Q

Qual o produto da matabolização de paracetamol pela sulfotransferase?

A

Ácido sulfúrico

86
Q

Qual o produto da matabolização de paracetamol pela glutationa-5-transferase?

A

Cisteína

87
Q

Qual o processo de metabolização secundário do paracetamol? Por que ele é importante?

A

N-hidroxilação por P450 // Seu produto (N-acetil-benzoquinoneimina) é tóxico

88
Q

Que enzima é responsável pelo metabolismo de N-acetil-benxoquinoneimina? Qual seu produto?

A

glutationa-5-transferase // glutationa

Questionário AINEs (1 decks)

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