Agonistas y antagonistas de los receptores muscarínicos Flashcards
cap 11
función principal de los receptores muscarínicos en los ganglios del SNA y la medula suprarrenal
modular las acciones nicotínicas de la ACh
Vida media de Acetilcolina
20 seg
definición de ACh
Sus acciones son difusas y su hidrolisis es rápida, la que es catalizada por la AChE y la butirilcolinesterasa plasmática
Simulan los efectos de la ACh mediados por receptores muscarínicos, también suelen ser análogos de la ACh, pero de acción prolongada
Agonistas muscarínicos
¿Cómo es que también se conocen los receptores muscarínicos?
Receptores acoplados a proteínas G
Causan la activación de Gq y fosfolipasa C (PLC)
La estimulación de M1, M3, M5
Inhiben la adenililciclasa y regulan los conductos iónicos especificos mediante su acoplamiento con proteína G sensibles a la toxina de tos ferina, Gi y Go
La estimulación de M2 Y M4
Definición Agonistas alostéricos
Agentes alostéricos que se pueden activar de forma directa a los receptores muscarínicos
Efectos de la ACh
- Vasodilatación
2.Efecto cronotrópico negativo (Frecuencia) - Efecto dromotrópico negativo (AV) (Velocidad)
4Efecto inotrópico negativo (F)
Proceso de hipotensión en la estimulación de ACh
La vasodilatación generalizada producida por la administración de ACh exógena se origina por a estimulación de los receptores muscarínicos, en partícula del subtipo M3, situada en las células endoteliales vasculares.
Agonistas de receptores colinérgicos muscarínicos se dividen en dos:
- Esteres de colina
- Los alcaloides colinomiméticos naturales
Medicamentos derivados de colina que se usan clínicamente
Metacolina, Carbacol, Betanecol
Principales agonistas muscarínicos alcaloides naturales
Muscarina, pilocarpina, arecolina
Uso terapéutico de la acetilcolina +Dosis
para inducir miosis durante una operación quirúrgica
Se instila en el ojo a solución de 1%
Uso terapéutico de la metacolina +Dosis
dx de hiperactividad bronquial
En polvo se diluye con NaCl a 0.9% y se administra por nebulizador
Uso terapéutico de la betanecol +Dosis
sis. Urinario
tx de de retención urinaria, vejiga hipotónica crónica, neuropatía autonómica diabética
sis. digestivo
estimula peristalsis, aumenta la motilidad, incremento de presión en esfínteres esofágico
10 a 50 mg V.O. 3-4 veces al día
Uso terapéutico de la carbacol +Dosis
Tx de glaucoma
inducir miosis en cirugía
se instila en el ojo a solución al 0.001%- 3%
Uso terapéutico de la pilocarpina +Dosis
Tx de xerostomía
5 a 10 mg c/8h
Uso terapéutico de la cevimelina +Dosis
Actividad sialagoga prolongada en glandulas lagrimales y salivales (mas seguro que pilocarpina)
30mg c/8h
Contraindicaciones de Agonistas receptores muscarínicos
-asma
-enfermedad pulmonar obstructiva crónica
-obstrucción urinaria o gastrointestinal
-enfermedad acido péptica
-enfermedad cardiovascular acompañada de bradicardia
Tx para intoxicación por alcaloides colino miméticos naturales
Atropina (lo suficiente para cruzar la barrera hematoencefálica)
Antagonistas de los receptores muscarínicos
Alcaloides naturales (atropina y escopolamina)
derivados semisintéticos de los alcaloides
Derivados sintéticos
Mecanismo de acción de la Atropina
Compite con la ACh y otros agonistas muscarínicos por el sitio de unión ortostérico para ACh en el receptor muscarínico
Efecto de la atropina en el corazón
taquicardia (respuesta dominante); Se da por el bloqueo de M2 en Nódulo SA
bradicardia; Se da por el bloque de M1 en nódulo SA