Agonistas y antagonistas de los receptores muscarínicos Flashcards

cap 11

1
Q

función principal de los receptores muscarínicos en los ganglios del SNA y la medula suprarrenal

A

modular las acciones nicotínicas de la ACh

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2
Q

Vida media de Acetilcolina

A

20 seg

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3
Q

definición de ACh

A

Sus acciones son difusas y su hidrolisis es rápida, la que es catalizada por la AChE y la butirilcolinesterasa plasmática

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4
Q

Simulan los efectos de la ACh mediados por receptores muscarínicos, también suelen ser análogos de la ACh, pero de acción prolongada

A

Agonistas muscarínicos

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5
Q

¿Cómo es que también se conocen los receptores muscarínicos?

A

Receptores acoplados a proteínas G

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6
Q

Causan la activación de Gq y fosfolipasa C (PLC)

A

La estimulación de M1, M3, M5

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7
Q

Inhiben la adenililciclasa y regulan los conductos iónicos especificos mediante su acoplamiento con proteína G sensibles a la toxina de tos ferina, Gi y Go

A

La estimulación de M2 Y M4

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8
Q

Definición Agonistas alostéricos

A

Agentes alostéricos que se pueden activar de forma directa a los receptores muscarínicos

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9
Q

Efectos de la ACh

A
  1. Vasodilatación
    2.Efecto cronotrópico negativo (Frecuencia)
  2. Efecto dromotrópico negativo (AV) (Velocidad)
    4Efecto inotrópico negativo (F)
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10
Q

Proceso de hipotensión en la estimulación de ACh

A

La vasodilatación generalizada producida por la administración de ACh exógena se origina por a estimulación de los receptores muscarínicos, en partícula del subtipo M3, situada en las células endoteliales vasculares.

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11
Q

Agonistas de receptores colinérgicos muscarínicos se dividen en dos:

A
  1. Esteres de colina
  2. Los alcaloides colinomiméticos naturales
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12
Q

Medicamentos derivados de colina que se usan clínicamente

A

Metacolina, Carbacol, Betanecol

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13
Q

Principales agonistas muscarínicos alcaloides naturales

A

Muscarina, pilocarpina, arecolina

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14
Q

Uso terapéutico de la acetilcolina +Dosis

A

para inducir miosis durante una operación quirúrgica

Se instila en el ojo a solución de 1%

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15
Q

Uso terapéutico de la metacolina +Dosis

A

dx de hiperactividad bronquial

En polvo se diluye con NaCl a 0.9% y se administra por nebulizador

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16
Q

Uso terapéutico de la betanecol +Dosis

A

sis. Urinario
tx de de retención urinaria, vejiga hipotónica crónica, neuropatía autonómica diabética

sis. digestivo
estimula peristalsis, aumenta la motilidad, incremento de presión en esfínteres esofágico

10 a 50 mg V.O. 3-4 veces al día

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17
Q

Uso terapéutico de la carbacol +Dosis

A

Tx de glaucoma
inducir miosis en cirugía

se instila en el ojo a solución al 0.001%- 3%

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18
Q

Uso terapéutico de la pilocarpina +Dosis

A

Tx de xerostomía

5 a 10 mg c/8h

19
Q

Uso terapéutico de la cevimelina +Dosis

A

Actividad sialagoga prolongada en glandulas lagrimales y salivales (mas seguro que pilocarpina)

30mg c/8h

20
Q

Contraindicaciones de Agonistas receptores muscarínicos

A

-asma
-enfermedad pulmonar obstructiva crónica
-obstrucción urinaria o gastrointestinal
-enfermedad acido péptica
-enfermedad cardiovascular acompañada de bradicardia

21
Q

Tx para intoxicación por alcaloides colino miméticos naturales

A

Atropina (lo suficiente para cruzar la barrera hematoencefálica)

22
Q

Antagonistas de los receptores muscarínicos

A

Alcaloides naturales (atropina y escopolamina)
derivados semisintéticos de los alcaloides
Derivados sintéticos

23
Q

Mecanismo de acción de la Atropina

A

Compite con la ACh y otros agonistas muscarínicos por el sitio de unión ortostérico para ACh en el receptor muscarínico

24
Q

Efecto de la atropina en el corazón

A

taquicardia (respuesta dominante); Se da por el bloqueo de M2 en Nódulo SA
bradicardia; Se da por el bloque de M1 en nódulo SA

25
Efectos de la atropina el aparato respiratorio.
broncodilatación y reduce las secreciones traqueobronquiales PD. uso terapéutico es par la rinitis o rinorrea
26
Efectos de la atropina en el ojo
midriasis paraliza la acomodación (cicloplejía) pd. dilatación pupilar amplia puede causar fotofobia pd. carbacol antagoniza efectos oculares
27
Efectos de los antagonistas muscarínicos en tubo digestivo
Motilidad; disminución del tono y de la amplitud y frecuencia de las contracciones peristálticas Secreciones; inhibe respuesta secretora de ácido gástrico
28
Efectos de antagonistas muscarínicos en aparato urinario
reducen el tono normal y la amplitud de las contracciones del uréter y la vejiga
29
Efectos de la atropina en vías biliares
ligera acción antiespasmódica en la vesiula biliar y sus conductos. (es como relajante muscular)
30
Efectos de la atropina en las glándulas sudoríparas
inhibe la actividad de las glándulas sudoríparas
31
semivida de la atropina
4h
31
Semivida de tiotropio y ipratropio
tiotropio, 24h ipratropio, 4-6h
32
Uso terapéutico para los Antagonistas receptores muscarínicos en aparato respiratorio
enfermedad pulmonar obstuctiva cronica y rinorrea ipratropio (Bloque ciertos subtipos de R.M) tiotropio(Muestra selectividad con M1 y M3) aclidinio umeclidinio
33
Uso terapéutico para los Antagonistas receptores muscarínicos en aparato genitourinario
hiperactividad vesical oxibutinina tolterodina cloruro de trospio darifenacina solifenacina fesoterodina
34
Uso terapéutico para los Antagonistas receptores muscarínicos en tubo digestivo
tx de enfermedades acido pépticas (pirenzepina y telenzepina) prevenir recorrencia de enfermedad ulcerosa (pirenzepina) reducir el tono y la motilidad gastrointestinal (glucopirrolato) tx de síndrome de colon irritable (clorhidrato de diciclomina)
35
Uso terapéutico para los Antagonistas receptores muscarínicos en secreciones salivales
disminuir la sialorrea (glucopirrolato)
36
Uso terapéutico para los Antagonistas receptores muscarínicos en ojo
para producir midirasis (en tx de iridociclitis y queratitis) y cicloplejía bromhidrato de homatropina, clorhidrato de ciclopentolato , tropicamida
37
Uso terapéutico para los Antagonistas receptores muscarínicos en sistema cardiovascular
tx inicial en paciente con infarto agudo al miocardio ( tono vagal excesivo causa bloqueo del nódulo AV o bradicardia sinusal) (con atropina )
38
Uso terapéutico para los Antagonistas receptores muscarínicos en SNC
tx en enfermedad de Parkinson (bloqueo de los receptores M1 y M4) benztropina y trihexifenidilo
39
Uso terapéutico para los Antagonistas receptores muscarínicos en Anestesia
Se administra con frecuencia para bloquear la respuesta de los reflejos vagales inducidos por la manipulación quirúrgica de las vísceras (Atropina)
40
Contraindicaciones de bloqueo de los receptores muscarínicos
px con hiperplasia prostática benigna px con obstrucción de las vías urinarias px obstrucción gastrointestinal px glaucoma de ángulo no cerrado no controlado
41
Que síntomas presentaría un px que llega a lasa de urgencias por intoxicación de atropina
salivación, sudoración, bradicardia, hiperactividad esperadas
42
px llega a consulta (casi muerto) por intoxicación de atropina ¿Qué medicamento usaría para revertir su efecto?
fisiostigmina
43
px femenina de 23 años llega a consulta por una rinitis alérgica lo que le esta causando rinorrea ¿Qué medicamento le administraría?
ipratropio (reduce secreciones rinofaríngeas)