Agonistas alostéricos del receptor GABAa: diazepam, lorazepam, alprazolam, tirazolam y zolpidem.

Question 1

Mecanismo de acción de las benzodiacepinas (diazepam, alprazolam y tirazolam)

Answer 1

Unión a subunidades específicas de GABAa, esto facilita la frecuencia de apertura de canales de iones cloruro por la mediación de GABA (mejora la hiperpolarización de la membrana).

Question 2

Reacciones adversas de los agonistas Alostéricos Del Receptor GABAa

Answer 2

Depresión del SNC.
Mayor sensibilidad en pacientes con enfermedades cardiovasculares, respiratorias o insuficiencia hepática y en pacientes de mayor edad.
La dosis letal varía con el paciente y las circunstancias.
El alprazolam es más tóxico que otras benzodiacepinas.

Question 3

Clasificación en embarazo de las benzodiacepinas (diazepam, alprazolam y tirazolam)

Answer 3

D/X

Question 4

Interacciones relevantes de los agonistas Alostéricos Del Receptor GABAa

Answer 4

Alcohol, analgésicos opioides, anticonvulsivos, fenotiazinas, antihistamínicos, antihipertensivos y antidepresivos tricíclicos pueden tener efectos aditivos, generando una mayor depresión del SNC.

Question 7

Farmacocinética del diazepam

Answer 7

Absorción más rápida que otras benzodiacepinas.
Oxidación catalizada por citoctomo P450 (CYP3A4).
Semivida de eliminación de más de 40 horas (1-3 días). Metabolito farmacológicamente activo

Question 8

Indicaciones clínicas del alprazolam

Answer 8

Transitorios de ansiedad y fobias.

Question 9

Farmacocinética del alprazolam

Answer 9

Absorción oral rápida, se somete a hidroxilación alfa, sus metabolitos tienen efectos farmacológicos con una semivida de 11-20 horas.

Question 10

Indicaciones clínicas del triazolam

Answer 10

Ansiedad, ataques de pánico, insomnio y otros trastornos del sueño, relajación muscular, anestesia (adjuvante) y trastornos convulsivos.

Question 11

Farmacocinética del triazolam

Answer 11

Soluble en lípidos, por lo que tiene un rápido inicio de efectos. Se somete a hidroxilación alfa y sus metabolitos tienen efectos farmacológicos no una semivida de 2-3 horas, lo que favorece su uso como hipnótico.

Question 12

Mecanismo de acción del zolpidem

Answer 12

Enlaza selectivamente a un subgrupo de receptores GABAa, actuando como las benzodiacepinas para mejorar la hiperpolarización de la membrana.

Question 13

Indicaciones clínicas del zolpidem

Answer 13

Trastornos del sueño (en especial para conciliarlo).

Question 14

Farmacocinética del zolpidem

Answer 14

Absorción rápida en sangre, alcanzan niveles plasmáticos máximos en 1-3 horas después de su administración oral. Se metaboliza a metabolitos inactivos por oxidación e hidroxilación por la CYP3A4 hepática. Su semivida de eliminación es mayor en mujeres y aumenta en ancianos.

Question 15

Clasificación en embarazo del zolpidem

Answer 15

C