Agonistas adrenérgicos

Question 1

Ago B1 B2 y baja a1, tx: bradicardia

Answer 1

Isoproterenol

Question 2

Ago B2 de acción breve, tx asma y EPOC

Answer 2

Metaproterenol, Albuterol, terbutalina

Question 3

Ago B2 de acción prolongada, tx asma y EPOC

Answer 3

Salmeterol, Formoterol, Carmoterol

Question 4

Ago, acción directa, selectivo para a1

Answer 4

fenilefrina, mefentermina y metaraminol

Question 5

Ago, acción directa, selectivo para a2

Answer 5

clonidina

Question 6

Ago, acción directa, selectivo para B1

Answer 6

dobutamina

Question 7

Ago, acción directa, selectivo para B2

Answer 7

terbutalina

Question 8

Ago, acción directa, no selectivo, a1 y a2

Answer 8

oximetazolina

Question 9

Ago, acción directa, no selectivo, b1 y b2, sube frecuencia de pulso, sube R. periférica, aumento notable del GC y una disminución de la PA
diastólica y media. Tiene acciones cronotrópicas e inotrópicas positivas

Answer 9

isoproterenol

Question 10

Ago, acción directa, no selectivo, a1 a2 b1 y b2

Answer 10

epinefrina

Question 11

Ago, acción directa, no selectivo, a1 a2 b1

Answer 11

norepinefrina

Question 12

Ago, acción mixta, a1 a2 b1 b2 y fármaco liberador, respuesta se reduce por tx previo con reserpina o guanetidina

Answer 12

efedrina

Question 13

Ago, acción indirecta, fármacos liberadores, respuesta se anula por tx previo con reserpina o guanetidina

Answer 13

Anfetamina y tiramina

Question 14

Ago, acción indirecta, inhibidor de la recaptación

Answer 14

cocaína

Question 15

Ago, acción indirecta, inhibidor de la MAO

Answer 15

Seleginina

Question 16

Ago, acción indirecta, inhibidor de la COMT

Answer 16

Entacapona

Question 17

La actividad del sistema nervioso simpático puede suprimirse principalmente de dos maneras:

Answer 17

1. Disminuyendo la síntesis o secreción
   del neurotransmisor noradrenalina y
2. Antagonizando sus receptores.

Question 18

100 veces menos actividad α que la adrenalina y actividad β = 0

Answer 18

Fenilefrina

Question 19

más actividad de catecolaminas α y β en C3 y C4 con

grupos OH

Answer 19

Feniletilamina

Question 20

Metabolismo de las

catecolaminas

Answer 20

Degradación enzimática por la COMT, se encuentra en
intestinos y el hígado
La ausencia de uno de los OH en las posiciones C3 y C4 aumenta la biodisponiblidad por VO y aumenta la t1/2

Question 21

La ausencia de los OH en las posiciones C3 y C4 incrementa la distribución en el sistema nervioso central, por ejemplo:

Answer 21

Efedrina y anfetamina

Question 22

Los compuestos con grupos metilo en la
posición del carbono alfa (alfa metilados) se
denominan

Answer 22

fenilisoprolaminas

Question 23

Acciones farmacológicas de la

adrenalina

Answer 23

Sistema cardiovascular : concentraciones pequeñas (0.1μg/kg/min) producen efectos β > α
• ￪FC sinusal, velocidad de conducción y fuerza de contracción (β1)
• Incrementa el volumen minuto y la presión arterial sistólica
• ￪el consumo de O2
• A dosis altas produce extrasístoles y arritmias
• Vasodilatación de arteriolas en músculo estriado, coronarias y otros lechos vasculares (β2)
• Aumenta el flujo sanguíneo y reduce presión diastólica y taquicardia refleja
• A dosis altas activa los receptores α1 y α2 en piel, mucosas y lecho esplácnico (riñón)
• Aumenta la presión diastólica
• Vasoconstricción venosa, aumento del retorno venoso y sobrecarga ventricular en la diástole
• Dosis altas, la vasoconstricción predomina sobre la vasodilatación por lo que aumenta la presión arterial sistólica, aumento de la presión diferencial y taquicardia
• Cuando aumenta más hay bradicardia refleja

Question 24

Acciones de adrenalina sobre músculo liso

Answer 24

Broncodilatación (acción 𝛃2)
• Acción descongestionante (vasoconstricción) similar a la fenilefrina en la mucosa respiratoria y la circulación
pulmonar
• En útero reduce la contracción (acción 𝛃2)
• En vejiga relaja el detrusor (𝛃) y contrae el el esfínter y el trígono (𝛂)
En el iris midriasis por contracción del radial (𝛂)
• Inhibe la liberación de Ach en las células del plexo mientérico (𝛂2)

Question 25

Efectos metabólicos de la | adrenalina

Answer 25

Activa receptores 𝛃1 inhibe la formación de glucógeno • Activa la glucógeno fosforilasa lo cual activa la formación de glucógeno en glucosa-1-fosfato • Síntesis : glucogenólisis • Hiperglucemia e hiperlactcidemia • Inhibe secreción de insulina (𝛂2) Incrementa la actividad de la triglicérido lipasa induciendo lipólisis y produccón de ácidos grasos libres • Incrementa la oxidación de estos sustratos por lo que aumenta el consumo de O2 y termogénesis • Induce hiperkalemia transitoria

Question 26

Efectos de la adrenalina sobre | músculo estriado

Answer 26

En la terminal presináptica motora, facilita la liberación de Ach en la placa motora (𝛂) • En la fibra muscular, acorta el estado activo del músculo y facilita la descarga de los husos musculares : induce tremor (𝛃) • En SNC no atraviesa la barrera hematoencefálica

Question 27

vasoconstrictor potente • Posee acciones cronotrópicas e inotrópicas + (β1) • Produce vasoconstricción periférica (α) • El aumento en la PA es el resultado de estas acciones • Su acción vasodilatadora se manifiesta en ME mediado por receptores β2

Answer 27

Epinefrina

Question 28

vasoconstrictor potente al actuar sobre receptores α • Tiene relativamente poco efecto sobre los receptores β2 • Los reflejos vagales compensatorios tienden a contrarrestar sus efectos estimulantes

Answer 28

Norepinefrina

Question 29

Los receptores adrenérgicos ______ tienen un efecto trófico sobre la proliferación de células de músculo liso y vasos sanguíneos en ciertos tejidos, por ejemplo en la hipertrofia prostática benigna.

Answer 29

α

Question 30

La vasorelajación es mediada por receptores ______, dependiente de un endotelio íntegro y la liberación de ON. • Éstos mismos inducen un broncodilatación directamente sobre el músculo liso bronquial.

Answer 30

β2

Question 31

La estimulación de receptores____ | inhibe la secreción de insulina

Answer 31

α2

Question 32

La estimulación de la lipólisis es a | través de receptores_____

Answer 32

β3

Question 33

Es el precursor inmediato de la NE • Activa receptores D 1 • Induce vasodilatación en los lechos coronarios, esplénico y renal (uso clìnico) • Activa receptores β1 en el corazón • Activa los receptores α vasculares a grandes dosis

Answer 33

DOPAMINA

Question 34

Es una catecolamina selectiva para receptores β1 • Es menos efectiva sobre los receptores β 2 • Aumenta el GC con menor taquicardia refleja • Es una mezcla de isómeros (mezcla racémica ) de los isómeros (-) y (+) • El isómero (+) es un agonista β 1 y antagonista α1 • El isómero (-) es un agonista α1

Answer 34

DOBUTAMINA

Question 35

``` Agonista alfa relativamente puro • Actúa directamente sobre los receptores • No se metaboliza por la COMT • Acción prolongada • Midriático y descongestionante ```

Answer 35

FENILEFRINA

Question 36

``` Agonista de receptores alfa 1 de acción directa • Aumento prolongado de la PA • Respuesta vagal intensa • Útil para tratar hipertensión ```

Answer 36

METOXAMINA

Question 37

``` Fenilisopropilamina • Biodisponibilidad prolongada • Larga acción descongestionante • Base débil con excreción renal alta • Efecto estimulante sobre el SNC ```

Answer 37

EFEDRINA

Question 38

Fenilisopropilamina • Estimulante del SNC • Anorexígeno • Libera catecolaminas de las terminales adrenérgicas

Answer 38

ANFETAMINA

Question 39

Anestésico local con acción simpaticomimética periférica debido a la inhibición de la recaptura de catecolaminas (dopamina) en la terminal nerviosa. • Efectos similares a los de las anfetaminas, ya que penetra fácilmente al SNC. • Tiene acción farmacológica importante casi por cualquier vía de administración

Answer 39

COCAÍNA

Question 40

Fármacos agonistas ____ como tx de: 1 congestión nasal, causa vasoconstriccion, bradicardia refleja y midriasis: ______ 2 hipotensión y estado de choque

Answer 40

α1 1 fenilefrina 2 mefentermina y metaraminol

Question 41

``` Fármacos agonistas _____ como tx de: 1 hipertensión intraocular______ 2 hipertensión ______ 3 hipertensión, tdah y causa sx de abstinencia _____ 4 es relajante muscular _____ ```

Answer 41

``` α2 1 apraclonidina y brimonidina (cruza BBB) 2 clonidina, metildopa, guanabenz 3 guanfacina 4 Tizanidina ```