AGONISTA E ANTAG. MUSCARÍNICO Flashcards
Os rins não conseguem eliminar os fármacos lipofílicos de modo eficiente, pois
estes facilmente atravessam as membranas celulares e são reabsorvidos nos túbulos contorcidos distais
Por isso, os fármacos lipossolúveis são primeiramente biotransformados no fígado em substâncias mais polares (hidrofílicas)
um único complexo agonista-receptor pode interagir com
várias proteínas G
Potência: Potência é uma medida da quantidade de fármaco necessária
para produzir um efeito de determinada intensidade. A concentração de fármaco que produz 50% do efeito máximo (CE50) em geral é usada para determinar a potência.
Quando o receptor é exposto ao agonista parcial e ao total simultaneamente, o agonista parcial pode atuar como
antagonista do agonista total.
Agonistas inversos diminuem
o número de receptores ativados para menos do que observado na ausência do fármaco
Um antagonista não tem efeito na
ausência de agonistas, mas pode diminuir o efeito do agonista quando estiver presente.
Antagonistas irreversíveis reduzem
o número de receptores disponíveis para o agonista
Uma interação fármaco-receptor única resulta na ativação de
vários elementos da resposta celular.
Dif simpático e parassimp.
Figura 3.6 pág44
Acetilcolina: Se a transmissão é mediada pela acetilcolina, o neurônio é denominado…
Norepinefrina e epinefrina: Quando a norepinefrina e a epinefrina são os neurotransmissores, a fibra é denominada..
colinérgico
adrenérgica
A liberação de aCh pode ser bloqueada pela
toxina botulínica
Já a toxina da aranha viúva-negra
provoca a
liberação de toda a ACh
Duas famílias de receptores colinérgicos, designados
muscarínicos e nicotínicos
Há cinco subclasses de receptores muscarínicos. Contudo, somente os receptores
M1, M2 e M3 foram caracterizados funcionalmente
Localização dos receptores muscarínicos:
coração, músculos lisos, cérebro e glândulas exócrinas.
M1 = células parietais gástricas
M2 = nas células cardíacas e nos músculos lisos
M3 = na bexiga, nas glândulas exócrinas e no músculo
liso
A nicotina em concentração baixa…
em concentração alta
estimula o receptor
o bloqueia.
Os receptores nicotínicos estão localizados no
SNC, na suprarrenal, nos gânglios autônomos e na junção neuromuscular (JNM) nos músculos esqueléticos.
Ações da aCh
Diminuição da frequência e do débito cardíaco
Diminuição da pressão arterial = Em M3: Libera ON = vasodilatação
Aumenta a secreção salivar
Estimula as secreções bronquiais e a motilidade intestinal
Miccção
Miose
Uso pilocarpina
o fármaco de escolha na redução emergencial da pressão intraocular nos glaucomas. Causa miose
Anticolinesterásicos impedem
degradação aCh
Atropina é usada para
bradicardia e SII
Ipatrópio e tiotrópio são para para
Asma
nicotina
ativa receptores nicotínicos de acetilcolina,
aumentando os níveis de neurotransmissores e causando euforia e relaxamento.
neostigmina e edrofônio são
inibidores da colinesterase
Único relaxante muscular despolarizante
usado atualmente
succinilcolina = USADA para intubação endotraqueal.
