Agentes antibacterianos Flashcards
Las penicilinas, cefalosporinas, cefamicinas, carbapenémicos, monobactémicos, glucopéptidos, lipopéptidos, polipéptdos, isoniazida, etinamida, etambutol y cicloserina son para…
Destrucción de pared celular
Más común de actividad antibiótica es la interferencia en la síntesis de la pared celular, mayoría se clasifica en antibióticos … .
b-lactámicos
Construcción de cadenas en pared celular es por enzimas serina proteasas o … (PBP), el antibiótico se una a PBP e inhibe ensamblaje, activa autolisinas que degradan la pared.
proteínas fijadoras de penicilina
Bacterias adquieren resistencia por 3 mecanismos
1) Disminución de antibiótico en la diana (solo en gramnegativas por ME)
2) Disminución de la unión antibiótico s PBP
3) Hidrólisis del antibiótico a la PBP, por b-lactamasas
Clasificación de b-lactamasas:
- B-lactamasas de clase A: más comunes son SHV1 y TEM1, penicilinasas en gramnegativos, mutaciones puntuales, también llamadas … que se extiendeden de un organismo a otro.
-B-lactamasas clase B: son … dependientes de zinc,a mplio espectro contra cefamicicnas y carbapenémicos.
- B-lactamasas de clase C: … que son codificadas del cromosoma bacteriano, reprimida generalmente.
- B-lactamasas clase D: son … en bacilos gramnegativos
-b-lactamasas de espectro extendido
-metaloenzimas
-cefalosporinas
-penicilinasas
Penicilinas son antibióticos de baja toxicidad, destruye pared celular.
Las penicilinas naturales como … que es inactivada por ácido gástrico (intravenoso) y …. (oral, resistente a ácidos gástrico).
Las penicilinas resistentes a la penicilinasa como la … y oxacilinason contra estafilococos sensibles pero han causado infecciones intrahospitalarias.
Las penicilinas de amplio espectro, como la …que fue la primera, se combina con inhibidores de las b-lactamasas que son inactivos pero en combinación, son eficaces contra bacterias que producen b-lactamasa.
-penicilina G
-penicilina V
-meticilina
-ampicilina
Las … son derivados de 7-aminocefalosporánico y las … estan muy relacionadas. Tienen mismo mecanismo que penicilinas, espectro más amplio, y resistentes a muchas b-lactamasas. Cefalosporinas mas contra gramnegativas. La actividad de corto espectro tienen actividad contra grampositivas y ciertos gramnegativos, cefalosporinas de espectro expandido (igual a oxacilina contra gram+ pero mejora contra gram-, cefamicinas de espectro expandido que son similar a cefalosporinas pero menos sensibles a b-lactamasa, de amplio espectro que incluye pseudomonas y de espectro extendido que es igual a oxacilina pero mejora contra gram-.
-cefaloporinas
-cefamicinas
Son b-lactámicos. Los carbapenémicos son antibióticos de amplio espectro contra gram+ y gram-, y monobactámicos de corto espectro contra gram- y aerobias. Ventaja de corto espectro es que no afecta a población bacteriana normal del paciente. Se ha desarrollado resistencia a carbapenémicos por producción de … , lo producen las b-lactamasas clase A (pseudomonas y enterobacterias) o KPC, y la clase B es … también dan resistencia. Carbapenemasas clase D estan en acinetobacter que es resistente a antibioticos.
-carbapenemasas
-metalo-b-lactamasa
Las bacterias gram+ y … son más resistentes.
anaerobias
Los glucopéptidos como … es obtenida por Streptomyces orientalis, desestructura síntesis de peptidoglucano interfiriendo en formación de puentes y se emplea en infecciones por estafilococos resistentes a oxicilina y otras gramm+ resistentes a b-lactamicos. Es inactiva contra gram- y en algunos … tienen resistencia por genes VanA y VanB.
-vancomicina
-enterococos
Son inhibidores de pared celular. Los lipopéptidos como … es un lipopéptido cíclico producido por S. roseosporua que desporaliza membrana y desestructura gradientes iónicos para llevar muerte celular. Actividad contra gram+ pero las gram- tienen resistencia por su doble membrana.
-daptomicina
Son inhibidores de pared celular, la clasificación de polipéptidos como … que fue aislada de Bacilus licheniformis es mezcla de polipéptidos que se aplica tópicamente para tratamiento contra gram+ ya que gram- son resistentes. Este antiobiótico inhibe la pared celular ya que interfiere en la desfosforilación e inhibe transcripción de ARN. La … actuan como detergentes interactuando con lps y fosfolípidos de membrana externa. Las … causa nefrotoxicidad y se usa porque gram- son productoras de carbapenemasas son sencibles a colistina.
-bacitracina
-polimixinas
-polimixinas B y E (colistina)
ETAMBUTOL, CICLOSERINA, ETIONAMIDO Y ISONIAZADA
La … es bactericida contra micobacterias, no se conoce su mecanismo. La … es derivado de INH y bloquea síntesis de ácido micólico. El … interfiere en síntesis de arabinogalactano en pared celular y … inhibe d-alanina-a-alanina sintetasa y alanina racemasa que sintetizan pared celular. Hay resistencia a estos 4 fármacos por menor captación del fármaco al interior de la bacteria.
-isoniazada
-etionamida
-etambutol
-cicloserina
La inhibición de … es segunda clase de antibióticos. Son los aminoglucósidos, aminociclitol, tetraciclinas, gliciclinas, oxazolidinona, macrólidos, cetólidos, lincosamida y estreptograminas.
-síntesis de proteínas
Inhibidor síntesis de proteínas. Los aminoglucósidos tienen dominios aminoazúcares unidos por enlaces glucosídicos a un anillo aminociclito. La amikacina y netilmicina son derivados de kanamicina y sisomicina, pasan membrana externa en gram- e inhiben sintesis de proteinas ribosoma … . La penetracióm requiere energía por lo que anaerobios son resistentes. Estreptococos y enetrococos son resistentes por lo que se requiere coadministración con inhibidor de pared celular. Más frecuentes de esta clase usados son amikacina, gentamicina y tobramicina. La … mejor actividad y es contra gram- resistentes a gentamicina y tobramicina. la … es contra tuberculosis.
-30s
-amikacina
-estreptomicina
La resistencia a aminoglucósidos (proteinas) son por:
1) mutaciones en sitio de unión en …
2) menor captación del antibiótico en interior
3)Mayor expulsión del antibiótico de la célula
4)Modificación enzimática
El … es el más común en aminglucósidos. La resistencia por alteración en ribosoma requiere mutación sistémica, inhibición en transporte se observa en anaerobias.
-ribosoma
-4
Inhibidor proteínas. Tetraciclinas son de amplio aspectro, se unen irreversible a ribosoma 30s bloqueando unión de aminoacil-ARN al complejo ribosoma 30s-ARNm. Las tetarciclinas tetraciclina, doxiciclina y minociclina son contra gram+ y gram-, mismo mecanismo, solo la … y … se absorben fácilmente. Las mutaciones del gen cormosómico que codifica proteína porina en ME, la … , puede causar resistencia de bajo nivel o también por producción de elongación que proteja al ribosoma 30s.
-doxiciclina
-minociclina
-OmpF
Inhibe proteínas. similar a las tetraciclinas pero más activas contra gram- y micobacterias, las … . La tigeciclina es la primera derivado de … (una de tetraciclinas) y tiene mayor afinidad al ribosoma, es de amplio espectro contra gram-, gram+ y anaerobias.
-gliciclinas
-minociclina
Inhibe proetínas. Las oxizolidinonas son de corto espectro, se usa … que bloquea síntesis de proteínas interfiriendo el complejo de iniciación de ARNt, arNm y ribosoma de tipo … . Actividad contra estafilococos, estreptococos y enetrococos. Se reserva a uso de infecciones. No contra gram-
-linezolid
-50s
Inhibe proteínas. El … es de amplio espectro similar a tetraciclina pero es uso limitado porque interfiere con médula ósea humana. Se une modo reverisble a ribosoma 50s. Produce resistencia la acetilación del grupo 3-hidroxi del cloranfenicol que impide la unión al ribosoma. No es activa contra … .
-cloranfenicol
-gram-
Inhibe proteínas. El grupo macrólidos, la … es el modelo de la clasificación, anillo lactónico macrocíclico, su modificacón da el desarrollo de azitromicina, claritromicina y roxitromicina. Ejercen función de modo reversible en ARN ribosómico … de la subunidad 50s. La resistencia la produce metilación en ARNr 23s. Macrólidos son de amplio espectro contra gram+ en vez de penicilina (por alergias) y alguns gram-. Se ha usado azitromicina y claritromicina en infecciones por … .
-eritromicina
-23s
-micobacterias
Los cetólidos son derivados semisintéticos de eritromicina (macrólido) con aumento en estabilidad en medio ácido. La … es el único disponible, se une a ribosoma 50s, su uso es restringido al tratamiento de neumonía extrahospitalaria (solo se usa en hospitales), activos contra estafilococos y enterococos resistentes a macrólidos.
-telitromicina
Inhibe proteínas. La clindamicina es de la familia … , bloquea elongación proteíca de ribosoma 50s, inhibe peptil tranasferasa al interferir en la unión del complejo aminoácido-acil-ARN, es activa contra estafilococos y bacilos … anaerobios e inactivos contra aerobias. La metilación de ARNr 23s es oprigen de resistencia.
-lincosamida
- gram-
Las estreptograminas son péptido cíclicos, se administran en combinación de estreptograminas grupo A y B, que inhiben síntesis de proteínas. El antibiótico de esta clase es quinupristina-dalfopristina, la … es la que se une al ribosoma 50s y la … libera prematuramente cadenas peptídicas del ribosoma. El fármaco es activo contra estafilococos, estreptococos y E. faecium.
-dalfopristina
-quinupristina
