Adriano Genesio Flashcards
O que estuda a farmacodinâmica
Estudo quantitativo dos efeitos dos fármacos sobre o organismo
Quis são os 4 principais tipos de receptores que podem ser alvos da ação dos fármacos?
Metabotropicos, ionotropicos, enzimáticos e Nucleares
Receptores metabotropicos
São acoplados à proteína G, atravessam a membrana e possuem regiões intracelulares que ativam uma classe singular de moléculas de sinalização ( prot G) essa prot G ativam os segundos mensageiros
Receptores Ionotropicos
Formam canais icônicos permeáveis a íons, possuem respostas rápidas (M/s) se localiza extracelular e ação no citoplasma
Receptores Enzimáticos
Localiza no meio extracelular, local de ação extracelular
Desempenham diversos papéis num conjunto diverso de processos fisiológicos ( metabolismo, crescimento e diferenciação celular)
Receptores Nucleares (citoplasmático)
Local de ação é citoplasma/ núcleos
Fármacos podem inibir enzimas no espaço extracelular, sem a necessidade de atravessar men plasmática
Ex: fármacos lipofílicos
O que são agonistas ?
São moléculas que através de sua ligação a seus alvos, produzem uma alteração intracelular ( possuem afinidade e eficácia
Tipos de agonistas
Plenos/ total : atinge sua eficácia 100%
Parcial : eficácia menor que 100%
O que são antagonistas ?
Uma molecula que se liga ao receptor e inibe a ação de um agonista, mas não promove mudança intracelular na célula, ou seja, tem afinidade mas não tem eficácia
Antagonista competitivo
Quando o agonista compete com o ligante pela sua ligação ao sítio agonista
Ele diminui a potência de um agonista, sem afetar sua eficácia
Ex: pravastatina
Antagonista não competitivo
Se ligam ao sítio ativo do agonista de modo covalente não permitindo a competição isso impede o agonista de ativar o receptor
No gráfico ele reduz a eficácia do agonista
Ex: aspirina
O que é potência de um fármaco ?
Refere-se a concentração em que um fármaco produz 50% de sua resposta máxima
O que eficácia de um fármaco?
Refere-se q resposta máxima produzida pelo fármaco (100%)
Potência e eficácia são relacionados?
NÃO! Um fármaco pode ser extremamente potente, porém, pode ter pouca eficácia
O que quer dizer resposta máxima 100% ( eficácia)?
Esse estado é alçando quando todos os receptores estão ocupados pelo fármaco
O que é índice terapêutico?
É a faixa de dose ( concent) de um fármaco que produz uma resposta terapêutica, sem efeitos adversos ( tóxicos )
Ex: heparina
Agonista íntregral/ pleno
Ativa o receptor com eficácia máxima 100%
Agonista parcial
Ativa o receptor, mas não com eficácia máxima
Agonista inverso
Inativa o receptor constituitivamente ativo
Diga as Principais proteínas G e ações
Gs ESTIMULADORA( ativa canais icônicos de Ca2+ e ativa a Adenilil ciclase )
Gi INIBITORIA( ativa canais de K-, inibe a adenilil ciclase)
Go ( inibe os canais de Ca2+)
Gq ( ativa a fosfolipase C)
G12/13 ( diversas interações com transportadores de íons )
O que são receptores muscarinicos ?
Os receptores muscarinicos são receptores transmenbrana ligados a prot G
Agonista dos R muscarinicos
Usados pra diagnóstico de asma e míotico
Carbacol : tratar glaucoma ( causa miose)
Pilocarpina : tratar xerostomia ( boca seca ) ( agente indutor de saliva
Antagonista Receptores Muscarinicos
Atropina : midríase, bradicardia, inibe secreções
Escopolamina: cinetose, náusea, dor abdominal
Meteescopolamina : úlcera
Ipratropio : Dpoc e asma
Para que são usados antagonista do muscarinicos
Para produzir um efeito parassimpático sobre órgãos alvos, através do bloqueio do tônus colinergico normal
