Adrenérgicos y antiadrenérgicos Flashcards
Los receptores alfa 1 son de tipo…
Gq
Los receptores alfa 2 son de tipo….
Gi
Los receptores beta responde más a sustancias…
Sintéticas que endógenas
Los receptores beta son de tipo…
Gs
A nivel cardiovascular ¿ que receptores son más sensibles?
beta
Efectos de los receptores alfa y beta a nivel CV
alfa: vasoconstricción
beta: vasodilatación
Efectos de los receptores alfa en músculo liso
Vasoconstricción de la mucosa respiratoria y circulación pulmonar
Contracción del esfínter y el trígono vesical
Contracción del músculo radial, midirasis
Contracción del TGI
Efectos de los receptores beta2 a nivel de músculo liso
Broncodilatación
Relajación del músculo detrusor de la vejiga
Reducción de la frecuencia de la contracciones uterinas
Relajación del TGI
Efectos metabólicos de los receptores beta
Inactivan la glucogenosintetasa, activan la fosforilasa a (glucegenólisis)
Activan la lipasa (lipólisis)
Administración de la adrenalina
inyectable, inhalable y oftálmica
Biodisponibilidad de la adrenalina
baja
Metabolismo de la adrenalina
Intestino e hígado
Efectos de la adrenalina
Vasocontricción
Inicio de acción de la adrenalina
SC: 5-15 min e IM: variable
Duración de acción de la adrenalina
1-4 horas
Usos clínicos de la adrenalina aprobados por la FDA de adrenalina
Broncoespamos Asma bronquial Congestión nasal Paro cardiaco Shock anafiláctico Aumento de la absorción de anestésicos locales Disminución de la superficie hemorrágica
Catecolamina endógena que a dosis habituales carece de actividad beta 2, mantiene actividad beta1 y potente activador alfa
Noradrenalina
Usos clínicos de la noradrenalina aprobados por la FDA
Shock anafilático y neurogénico (efecto vasopresor)
Efectos según dosis de la dopamina
Dosis bajas: Inhibe la reabsorción de Na y aumenta la diuresis, vasodilatación renal, mesentérica, coronaria y cerebral e inhibe la liberación de NA en terminaciones simpáticas, puede causa hipotensión y bradicardia
Dosis altas: beta 1 aumento de la contractibilidad cardiaca y FC y alfa1 vasocontricción
Catecolamina con mayor efecto en el GC
adrenalina
Catecolamina con mayor efecto sobre la RVP local
NA
Catecolamina con mayor efecto sobre PAD
NA
Catecolamina con mayor efecto sobre el flujo sanguíneo muscular
adrenalina
Catecolamina con mayor efecto sobre el flujo sanguíneo esplácnico
adrenalina
Catecolamina con mayor efecto metabólico (consumo de O2, glucosa sanguínea, ácido láctico, rx eosinopénica)
adrenalina
Usos generales de los agonistas beta
Contrarrestar efectos de broncoconstricción
Tx parto pretermino
Bloqueo cardiaco en caso de shock
Tx a corto plazo de descompensación cardiaca postoperatoria (IAM, ICC)
Agonista selectivo beta 1
Dobutamina
Efecto de la dobutamina
Cardiaco: inotrópico positivo más que cronotrópico positivo
Incrementa GC, volumen de eyección, no cambia la RVP
Usos de la dobutamina
Descompensaciones cardiacas posoperatorios (ICC, IAM)
Inicio de acción, efectomáximo y vida media de la dobutamina
1-10 min
10-20 min
2 min
Usos de los agonistas selectivos beta 2
Inhalación: broncoconstricción
VO/parenteral: retraso del parto pretérmino
Mencione los agonistas selectivos beta 2
Salbuterol (albuterol) Clembuterol Formoterol Fenoterol Salmeterol
Efectos adversos de los agonistas selectivos beta 2
Temblor: más frecuente
Taquicardia
Agonista selectivo alfa 1
Fenilefrina
Efecto de la fenilefrina
vasocontricción a nivel arterial
Usos de la fenilefrina
IN: congestión nasal
VO: combate la gripe o el resfriado en combinación con otros medicamentos (cuidado con HT)
Oftálmica: midriasis en procedimientos dx en fondo de ojo
Inicio y duración del efecto de la fenilefrina
inicio: IV instantáneo e IM: 10-15min
duración: IV: 20min e IM 30min-1hr
Uso primordial de los agonistas selectivos alfa 2
HTA, por medio de receptores ubicados a nivel de SNC
Fármacos agonistas selectivos alfa 2
Clonidina y alfa metil dopa
Mecanismo de acción clonidina
Activa receptores alfa dos a nivel centrla y se reducen las eferencias simpáticas generando una disminución de las RP, FC y PA
Usos de la clonidina
HTA
Hipotensión posteral
Preparación de la abstinencia de tabaco, narcóticos y alcohol
Vida media de la clonidina
12 horas
Vida media de eliminación clonidina
6-24 horas, tener en cuenta nefrópatas
Inicio de efecto y concentración plasmática máxima de la clonidina
30-60 min
3-5 horas
Efectos adversos
boca seca y sedación
disfunción sexual
bradicardias
Mecanismo de la alfa metil dopa
Llega a las neuronas adrenérgicas centrales donde es metabolizado y el metabolismo intermedio se convierte en alfa metil noradrenalina en el hígado. Esta inhibe la transmisión simpática al corazón, riñones y sistema vascular periférico
Uso de la alfa metil dopa
Antihipertensivo
De elección en embarazadas
Agonistas adrenérgicos mixtos
Efedrina y pseudoefedrina
Efectos de la efedrina
alfa: incrementan resistencia a la salida de orina, vasocontricción a nivel de la mucosa nasal
beta1: inotrópico +, aumenta el GC, eleva PAS a veces la PAD
beta 2: relaja el músculo liso bronquial, aumenta la capacidad vital, disminuye el VR, disminuye las resistencias de las vías aereas
Uso clínico de la efedrina
Limitado
Descongestionante nasal
efectos de la pseudoefedrina
alfa: vasoconstricción del as tracto respiratorio superior
Reduce hiperemia tisular, edema y la congestión nasal
Consideraciones de la pseudoefedrina y efedrina
Cardiopatas e hipertensos
Otros agentes simpaticomiméticos que se utilizan el vasoconstricción por aplicación local
Tetrahidrozolina
Nafazolina
Oximetazolina
Xilometazolina
Antagonsitas de receptores alfa
Prazosna, alfuzosina, tamsulosina
Antagonista competitivo potente y selectivo que presenta afinidad 100 veces mayor por alfa1 que por alfa2
Prazosina
Efectos de la prazosina
Arteriolas y vénulas: vasodilatación sin afectar función barorefleja
Próstata: relaja el cuello de la vejiga y la próstata por lo que disminuye la P sobre la uretra y hay mayor flujo urinario
Efecto de afulzosina y ventaja
Relaja el cuello de la vejiga, la cápsula prostática y la uretra
Actúan más rápido que prazosina
Selectividad de la tamsulosina
Alfa1a
Efecto de la tamsulosina
Próstata: relaja el cuello de la vejiga, cápsula prostática y la uretra, pocos efectos sobre la PA
Usos clínicos de la prazosina
Principal indicación: HTA que no ñes ha resultado nada más
Indicación más común: hiperplasia prostática benigna
Uso clínico de la afulzosina
Tx sintomático de la hiperplasia prostática benigna
Tx de elección para la hiperplasia prostática benigna
Tamsulosina
Indicación de la tamsulosina
Ayunas
- 4-5 horas vs 6-7 horas para llegar a Cpmax
- Biodisponibilidad 30% mayor
- Concentración máx 40-70% mayor
Uso clínico de los antagonistas de receptores beta
HTA
Sd coronarios agudos, como ICC
Arritmias supraventriculares y ventriculares
Antagonistas de receptores beta 2
Atenolol
Propranolol
Bisoprolol
Efecto del timolol
Disminuye el humor acuoso independientemente de la presencia de glaucoma
Usos clínicos de timolol
tx de glaucoma
Efectos adversos de timolol
Sequedad, dolor y sensanciones irritantes