Acciones de Los Farmacos 1 Flashcards
Receptores farmacológicos
Son moléculas en que los fármacos actúan de manera selectiva, una vez modificado por el original câmbios fundamentales en la actividad de la célula.
Estructura macro moleculares de naturaleza proteica.
Asociado a radicales lipidicos o hidrocarbonados.
Se encuentran en la membrana externa de la célula, citoplasma y núcleo
Funciones de los receptores farmacológicos
Unirse al ligando específico
Promover la respuesta efectiva:
1)cambio en la actividad de enzimas
2)modificación en la sisntesis y actividad de diversas proteínas
Respuestas que los receptores desencadenan
Modificación en el flujo de iones en el nivel de un <>
Sitios de fijación inespecífico
Función de la molécula receptora no es suficientemente importante p/ provocar un cambio en la célula.
Moléculas capaces de asociarse al fármaco y formar um complejo pero la asociación no originan respuesta celular.
Molécula aceptora no es modificada p/ la farmacológica en forma que pueda repercutir en el resto de la célula.
Requisitos de un receptor farmacológico
AFINIDAD: elevada p/ su fármaco con el que se fije mismo en concentración muy pequena.
ESPECIFICIDAD: capacidad de distinguir una molécula de otra aún cuando sean parecidas
Ambas determinadas por las estructura química. del fármaco, pequeñas modificaciones en ella puede originar cambios de su actividad farmacológica
Afinidad
Capacidad que tiene un fármaco de interacionar con un receptor específico y FORMAR ENLANCES
Enlace IÔNICO + frecuente
Puede reforzarse con otros enlances: Fuerza de Vander Wals Puentes de H Interacciones hidrofobas Enlances covalentes (interacciones irreversibles)
Qué es la eficacia y que genera?
Interacción ligando-receptor + modificaciónes de diversos procesos de transduccion de respuesta celular = respuesta biológica
Fármaco agonista
Quando el f. se puede unir al receptor y desencadenar una respuesta
Además de afinidad tiene eficacia
F. Agonista tiene afinidad p/el estado ACTIVO
Antagonista
f que se une al receptor pero no lo activa
No es efectivo, no genera actividad
Receptores de reserva
Son receptores que su ocupación no son necesarias para el efecto maximo
Antagonistas puro
No modifica el equilibrio entre el estado activo y inactivo del receptor, tiene afinidad por ambos estados
Agonistas parciales
•Presente nivel bajo de eficacia
Requiere ocupar elevada proporción del receptor para desencadenar su efecto
- Producen cierto efecto farmacológico cuando administrados solo, pero sin alcanzar el efecto maximo de los agonistas completos
- tiene capacidad antagonista pero el antagonismo es vencible
Antagonismo no competitivo
Antagonista actúa sobre un sitio intimamente relacionado con el receptor, pero diferente del reconocimiento del agonista.
Se produce antagonismo no competitivo
La accion del agonista queda anulada
Antagonismo irreversible
Se produce cuando la fijación del antagonista al receptor es muy intensa
Uniones dependiente del tiempo: cuando más prolongado el contato del tej con el antagonista, mayor magnitud nivel de antagonismo
Ej:uniones de tipo alquilo
Antagonismo negativo o inverso
Produce efecto farmacológico inverso (opuesto) del generado por los agonistas puros.
Tiene afinidad por el estado inactivo del receptor
Antagonismo funcional
Fármaco A y B actuan sobre diferentes receptores pero en el mismo sistema elector
B: puede interferir o impedir la respuesta provocado por A
A: Se comporta como antagonista no competitivo
Antagonista químico
No se debe a unión ligando receptor.
Anta reacciona químicamente con el ago
Neutraliza o impide: no hay efecto
