À savoir Flashcards
3 modes d’action des antibiotiques
Inhibition de synthèse de: paroi, acides nucléiques, protéines
Classes qui inhibent synthèse de paroi
ß-lactamines, glycopeptides, lipopeptides
4 familles de ß-lactamines
Pénicillines, céphalosporines, carbapénems, monobactams
ß-lactamines
Bactéricides
Lient PBP et inhibent synthèse du peptidoglycan
Certaines pénètrent BHE
Sans danger pour femmes enceintes
E2: Allergies, neutropénies, néphrites interstitielles
Pénicillines naturelles
V et G
Aminopénicillines
Amoxicilline, ampicilline
Actives contre certaines gram -
Cloxacilline
Pénicilline résistante aux pénicillinases
Pénicillines à spectre étendu sont actives contre…
P. aeruginosa, bacilles Gram - (pipéracilline et ticarcilline)
Inhibiteurs de la ß-lactamase
Acide clavulanique
Tazobactam
Bactéries produisant ß-lactamase
Certaines bacilles Gram -
Anaérobies
Staphylocoques
Céphalosporines
Résistantes aux ß-lactamases
5 générations
Allergies croisées avec pénicillines (10%)
Céphalosporine 1re gén
Activité cocci gram +
Ne traversent pas la BHE
Céphalosporine 2e gén
Premier type actif contre cocci Gram + et un peu bacilles Gram -
Deuxième groupe actif contre bacilles Gram - et anaérobies
La seule 2e gén qui traverse la BHE est céfuroxime
Céphalosporine 3e gén
Excellente activité bacille Gram -
Ceftazidime active contre P. aeruginosa
Pénètrent bien la BHE (tous IV)
Céphalosporine 4e gén
Plus grand spectre d’activité
Céphalosporine 5e gén
Actives contre SARM
Carbapénems
Spectre large
Imipénem métabolisé au rein et donc administré avec un inhibiteur (cilastine) pour activité dans arbre urinaire
Méropénem passe bien la BHE (méningite) mais toxique à ces doses donc pas utilisé pour ça
Monobactams
Azthréonam
Bactéries Gram -
Vancomycine
Glycopeptide
Interfère avec assemblage du peptidoglycan
Gram + seulement
IV pour infections systémiques
Per os pour colite pseudomembraneuse (pas absorbée)
Élimination rénale
E2: néphrotoxique, red man syndrome
Daptomycine
Lipopeptide
Inhibition rapide de la synthèse des protéines à la membrane de Gram + = distorsion membranaire
E2 principal = élévation CK
Classes qui inhibent synthèse des acides nucléiques
Quionolones
Métronidazole
Rifamycine
Inhibiteurs du métabolisme des folates
Quinolones
Bactéricides
Action sur ADN gyrase et topoisomérase IV pour inhiber synthèse ADN
Activité surtout gram -
Ciprofloxacine est le seul abx per os contre P. aeruginosa
Levofloxacine = activité cocci gram +
Moxifloxacine a un spectre large
Levofloxacine et moxifloxacine = quinolones respiratoires
Interfèrent avec théophilline, warfarine et peuvent faire chélation de cations
Toxiques pour le cartilage
Ne pas administrer aux femmes enceintes et aux enfants
Photosensibilisantes
Tx des prostatites
Métronidazole
Formation de radicaux libre qui endommagent l'ADN Bactéricide Pénètre BHE Activité contre anaérobies et parasites E2: digestifs et neurologiques
Rifamycines
Inhibition de l'ARN polymérase Bactéricides Résistance rapide si monothérapie Rifampine = tx tuberculose E2: Syndromes grippal, rash, nausées Multiples interactions médicamenteuses
Inhibiteurs du métabolisme des folates
Triméthoprime et sulfaméthoxazole
Bactéricides ou bactériostatiques
Spectre très large lorsque combinés (bactéries, parasites et un champignon)
E2: rash, toxicité hématologique
Triméthoprime pénètre la prostate (prostatites)
2 seuls inhibiteurs de la synthèse protéique qui sont bactéricides
Aminosides et streptogramines
Classes d’inhibiteurs de la synthèse protéique qui sont bactériostatiques
Tétracycline macrolides Glycylcyclines Lincomycines Chloramphénicol Linézolide
Tétracyclines
Large spectre
Efficaces contre certaines bactéries intracellulaires et protozoaires
Élimination biliaire et urinaire
E2: Photosensibilisation
S’accumulent dans os et dents donc pas aux femmes enceintes ni aux enfants
Macrolides
Érythromycine, clarithromycine, azithromycine
Activité cocci gram +, chlamydias, mycoplasmes, mycobactéries non tuberculeuses
Estolate d’érythromycine est le seul qui porte danger aux femmes enceintes (ictère sévère)
E2 digestifs surtout
Glycylcycline
Tigécycline
SARM, ERV, bactéries atypiques, anaérobies et mycobactéries
Lincomycines
Clindamycine
Cocci Gram + et anaérobies
E2: Diarrhée et rash
Chloramphénicol
Large spectre
Cause aplasies médullaires mortelles
Tx de la méningite chez pts allergiques aux autres options
Aminosides
Voie parentérale seulement Pénètrent peu les tissus Élimination rénale Néphrotoxiques, ototoxiques, blcage NM Synergie avec ß-lactamines pour tx endocardites Pas d'activité anaérobie
Streptogramines
Association de 2 molécules
IV seulement
SARM et ERV
Linézolide
Biodisponibilité équivalente IV ou per os
SARM et ERV
Toxicité hématologique et neurologique