8ª Aula - Terapêutica Antifúngica

Question 1

quais as famílias de antifungicos?

Answer 1

azóis, equinocandinas, polienos, antimetabolitos, morfolinas e alilaminas

Question 2

como é que estas famílias atuam de uma forma geral?

Answer 2

síntese do ergosterol, ligação ao ergosterol, síntese dos ácidos nucleicos e síntese de glucanos

Question 3

que antifungicos atuam na sintese do ergosterol?

Answer 3

alilaminas, azois e morfolinas

Question 4

que antifungicos atuam na sintese de ácidos nucleicos?

Answer 4

antimetabolitos

Question 5

que antifungicos atuam na sintese de glucanos?

Answer 5

equinocandinas

Question 6

qua antifungicos atuam por ligação ao ergosterol?

Answer 6

polienos

Question 7

quais são algumas das grandes desvantagens dos antifungicos?

Answer 7

Especificidade…poucos efeitos secundários…não tóxicos

Question 8

qual a diferença entre as membranas do homem e dos fungos?

Answer 8

A membrana plasmática fúngica tem um único esterol, o ergosterol, que substitui o colesterol encontrado nas membranas celulares dos mamíferos

Question 9

quais as 3 camadas da parede dos fungos?

Answer 9

do exterior para o interior: manano, glucano e quitina

Question 10

como é que se classificam os fungos quanto à origem?

Answer 10

naturais e sinteticos

Question 11

como é que se classificam os fungos quanto à via de administração?

Answer 11

topicos e sistémicos

Question 12

quais as indicações terapeuticas dos antifungicos sistemicos?

Answer 12

contra tinea, onicomicoses e pacientes imunodeprimidos e formas inflamatórias. quando existe ibfeção crónica ou falencia de terapeutica topica

Question 13

a anfotericina é um antifungico natural ou não natural?

Answer 13

antifungico natural. é produzido por um fungo

Question 14

a anfotericina b pretence a que familia de antifungicos?

Answer 14

polienos

Question 15

quais as vantagens da anfotericina b?

Answer 15

é fungicida (mata mesmo o fungo), tem um espetro largo e resistência rara, baixo custo

Question 16

como atua a anfotericina b?

Answer 16

1. liga-se ao ergosterol na membrana
2. formação de poros na membrana
3. perda de iões e integridade da membrana e outras funções viatis
4. morte celular

Question 17

quais as desvantagens da anfotericina b?

Answer 17

✓ nefrotoxicidade principalmente e hepatotoxicidade
✓ Hipocaliemia

Question 18

qual uma das soluções para diminuir a toxicidade renal? qual o senão?

Answer 18

formulações lipidicas da anfotericina b. é mais caro

Question 19

a flucitosina pertence a que familia?

Answer 19

antimetabolitos

Question 20

a flucitosina é um fungiostatico ou fungicida?

Answer 20

fungiostatico

Question 21

qual o mecanismo de ação da flucitosina?

Answer 21

1. entra na célula através da citosina permease
2. processada pela citosina desaminase que dá origem a duas moléculsa, uma que inibe a sintese de DNA e outra que inibe a síntese de RNA

Question 22

quais as grandes desvantagens da flucitosina?

Answer 22

toxicidade na medula óssea e hepatotoxicidade
teratogénica (provoca alterações no feto)
efeitos GI

Question 23

quais as caracterisiticas dos azois?

Answer 23

espetro largo e induzem resistências

Question 24

qual o mecanismo de ação dos azois?

Answer 24

inibem a 14-alfa-lanosterol desmetilase (enzima dependente do P450), não ocorrendo a síntese de ergosterol, o que faz com que haja acumulação de esterois tóxicos e a membrana não esteja estruturada levando a alterações na permeabilidade da membrana

Question 25

o que são triazois?

Answer 25

azois menos toxicos e mais eficazes

Question 26

quais são alguns dos efeitos adversos dos triazois?

Answer 26

hepatotoxicidade

Question 27

os azois, nomeadamente o voriconazol podem atuar como ______ ou ________?

Answer 27

inibidores ou substratos

Question 28

que azois tem interações com outros farmacos?

Answer 28

Isavuconazol e Voriconazol

Question 29

Caspofungina, Anidulafungina e Micafungina são antifungicos ____ pertencenetes à familia de _____?

Answer 29

antifungicos naturais, pertencem às equinocandinas

Question 30

as equinocandinas são fungicidas em fungos filamentosos? diga um exemplo de onde atuam

Answer 30

não, atuam em Candida por exemplo

Question 31

qual o mecanismo de ação das equinocandinas?

Answer 31

inibem a beta 1,3 glucano sintetase (componente da parede) --> compromisso da integridade da parede --> + permeabilidade -> lise

Question 32

porque é que a terapeutica das equinocandinas pode ser refratária?

Answer 32

porque nem todos os fungos têm beta 13 glucano e portanto só funciona nos que tem

Question 33

a terbinafina pertence a que familia de antifungicos?

Answer 33

alilamina

Question 34

qual o mecanismo de ação da terbinafina?

Answer 34

inibição da esqualeno-epaxidade, enzima requerida para sintese de ergosterol

Question 35

a griseofulvina é um antifungico sintetico ou natural?

Answer 35

natural, produzido por Penicillium greisofulvum

Question 36

qual o mecanismo de ação dagriseofulvina?

Answer 36

interage com os microtúbulos, impedindo a separação dos cromossomas

Question 37

quais as vantagens da griseofulvina?

Answer 37

oral e barato

Question 38

qual é o efeito adverso que todos os antifungicos sistemicos têm?

Answer 38

hepatotoxicidade

Question 39

qual é o efeito adverso que que só a anfotericina B têm? (dos sistemicos)

Answer 39

nefrotoxicidade

Question 40

os antifungicos topicos são recomendados para tartamento das ?

Answer 40

tineas e pitiriase versicolor

Question 41

em que doentes é que os antifungicos topicos são ineficazes?

Answer 41

formas extensas ou inflamatórias e pacientes imunocomprimidos

Question 42

quais as caracteristicas da nistatina?

Answer 42

é um antifungico topico natural, é um polieno (mecanismo de ção parecido a anfotericina b)

Question 43

os imidazois atuam em que doenças?

Answer 43

pitiriase versicolor, dermatofitoses

Question 44

quais os efeitos adversos dos imidazois?

Answer 44

decrescimo da produção de testosterona e induz resistência

Question 45

qual o antifungico pertencente aos tiocarbamatos?

Answer 45

Tolnaftato (antifúngico sintético derivado do naftaleno)

Question 46

1. Os antifúngicos utilizados para tratar as micoses superficiais provocam:  disrupção da permeabilidade da membrana dos fungos e inibe a síntese do esterol  inibição da função do RNA  alteração do metabolismo da glucose  inibição da síntese de proteínas

Answer 46

 disrupção da permeabilidade da membrana dos fungos e inibe a síntese do esterol

Question 47

2. Qual dos seguintes antifúngicos é usado para tratar micoses superficiais?  Anfotericina B  Clotrimazol  Voriconazol  Todas as alternativas acima

Answer 47

 Clotrimazol

Question 48

3. Qual dos seguintes mecanismos de acção não está emparelhado com o antifúngico?  Morfolina – disrupção da parede celular  Anfotericina B – disrupção da membrana celular  Flucitosina – inibição da síntese de proteínas  Cetoconazol – alteração da permeabilidade da membrana celular

Answer 48

 Morfolina – disrupção da parede celular

Question 49

4. Qual dos seguintes antifúngicos é usado para tratar micoses sistémicas?  Anfotericina B  Posaconazol  Flucitosina  Todas as alternativas acima

Answer 49

 Todas as alternativas acima

Question 50

5. Ao tratar a meningite fúngica com flucitosina em combinação com a anfotericina B, a redução da dose de ____ pode diminuir o risco de danos para o ____.  Anfotericina B – rim  Anfotericina B – fígado  Flucitosina – fígado  Flucitosina – rim

Answer 50

 Anfotericina B – rim

Question 51

6. O tratamento das infecções fúngicas é difícil porque:  Os antifúngicos que actuam nos fungos também são tóxicos para a célula humana  Alguns fungos têm sistemas que modificam muitos agentes antifúngicos  Os antifúngicos têm um baixo espectro terapêutico  Todas as alternativas acima

Answer 51

 Todas as alternativas acima

Question 52

7. As equinocandinas não são activas contra: ❑ Aspergillus sp. e Mucor sp. ❑ Candida sp. e Aspergillus sp. ❑ Candida sp. e Cryptococcus sp. ❑ Cryptococcus sp. e Rhizopus sp.

Answer 52

?

Question 53

8. Que antifúngicos bloqueiam a enzima esqualeno epoxidase para prevenir a conversão do esqualeno a ergosterol? ❑ Alilaminas/Tiocarbamatos ❑ Imidazóis/Polienos ❑ Morfolinas/Triazóis ❑ Polienos/Antimetabolitos

Answer 53

?

Question 54

9. Qual dos seguintes mecanismos de acção está emparelhado com o antifúngico? ❑ Terbinafina – disrupção da parede celular ❑ Griseofulvina – inibição da síntese do DNA ❑ Tolnaftato –inibição da síntese da quitina ❑ Cetoconazol – alteração da permeabilidade da membrana celular

Answer 54

?

Question 55

10. Que antifúngicos são tópicos? ❑ Terbinafina/Cetoconazol ❑ Miconazol/Fluconazol ❑ Anfotericina B/Posaconazol ❑ Nistatina/Griseofulvina

Answer 55

?

Question 56

11. Último azol comercializado que mostra uma boa actividade contra a maioria dos zigomicetes: ❑ Fluconazol ❑ Isavuconazol ❑ Posaconazol ❑ Voriconazol

Answer 56

?

Question 57

12. Por que ocorrem efeitos adversos no Homem com administração de Anfotericina B? ❑ Libertação de β-1,3-glucano sintetase para o hospedeiro ❑ Libertação de ergosterol para o hospedeiro ❑ Formação de poros nas membranas por ligação ao ergosterol ❑ Formação de poros nas membranas por ligação ao colesterol

Answer 57

?