8ª Aula - Terapêutica Antifúngica Flashcards
quais as famílias de antifungicos?
azóis, equinocandinas, polienos, antimetabolitos, morfolinas e alilaminas
como é que estas famílias atuam de uma forma geral?
síntese do ergosterol, ligação ao ergosterol, síntese dos ácidos nucleicos e síntese de glucanos
que antifungicos atuam na sintese do ergosterol?
alilaminas, azois e morfolinas
que antifungicos atuam na sintese de ácidos nucleicos?
antimetabolitos
que antifungicos atuam na sintese de glucanos?
equinocandinas
qua antifungicos atuam por ligação ao ergosterol?
polienos
quais são algumas das grandes desvantagens dos antifungicos?
Especificidade…poucos efeitos secundários…não tóxicos
qual a diferença entre as membranas do homem e dos fungos?
A membrana plasmática fúngica tem um único esterol, o ergosterol, que substitui o colesterol encontrado nas membranas celulares dos mamíferos
quais as 3 camadas da parede dos fungos?
do exterior para o interior: manano, glucano e quitina
como é que se classificam os fungos quanto à origem?
naturais e sinteticos
como é que se classificam os fungos quanto à via de administração?
topicos e sistémicos
quais as indicações terapeuticas dos antifungicos sistemicos?
contra tinea, onicomicoses e pacientes imunodeprimidos e formas inflamatórias. quando existe ibfeção crónica ou falencia de terapeutica topica
a anfotericina é um antifungico natural ou não natural?
antifungico natural. é produzido por um fungo
a anfotericina b pretence a que familia de antifungicos?
polienos
quais as vantagens da anfotericina b?
é fungicida (mata mesmo o fungo), tem um espetro largo e resistência rara, baixo custo
como atua a anfotericina b?
- liga-se ao ergosterol na membrana
- formação de poros na membrana
- perda de iões e integridade da membrana e outras funções viatis
- morte celular
quais as desvantagens da anfotericina b?
✓ nefrotoxicidade principalmente e hepatotoxicidade
✓ Hipocaliemia
qual uma das soluções para diminuir a toxicidade renal? qual o senão?
formulações lipidicas da anfotericina b. é mais caro
a flucitosina pertence a que familia?
antimetabolitos
a flucitosina é um fungiostatico ou fungicida?
fungiostatico
qual o mecanismo de ação da flucitosina?
- entra na célula através da citosina permease
- processada pela citosina desaminase que dá origem a duas moléculsa, uma que inibe a sintese de DNA e outra que inibe a síntese de RNA
quais as grandes desvantagens da flucitosina?
toxicidade na medula óssea e hepatotoxicidade
teratogénica (provoca alterações no feto)
efeitos GI
quais as caracterisiticas dos azois?
espetro largo e induzem resistências
qual o mecanismo de ação dos azois?
inibem a 14-alfa-lanosterol desmetilase (enzima dependente do P450), não ocorrendo a síntese de ergosterol, o que faz com que haja acumulação de esterois tóxicos e a membrana não esteja estruturada levando a alterações na permeabilidade da membrana
o que são triazois?
azois menos toxicos e mais eficazes
quais são alguns dos efeitos adversos dos triazois?
hepatotoxicidade
os azois, nomeadamente o voriconazol podem atuar como ______ ou ________?
inibidores ou substratos
que azois tem interações com outros farmacos?
Isavuconazol e Voriconazol
Caspofungina, Anidulafungina e Micafungina são antifungicos ____ pertencenetes à familia de _____?
antifungicos naturais, pertencem às equinocandinas
as equinocandinas são fungicidas em fungos filamentosos? diga um exemplo de onde atuam
não, atuam em Candida por exemplo
qual o mecanismo de ação das equinocandinas?
inibem a beta 1,3 glucano sintetase (componente da parede) –> compromisso da integridade da parede –> + permeabilidade -> lise
porque é que a terapeutica das equinocandinas pode ser refratária?
porque nem todos os fungos têm beta 13 glucano e portanto só funciona nos que tem
a terbinafina pertence a que familia de antifungicos?
alilamina
qual o mecanismo de ação da terbinafina?
inibição da esqualeno-epaxidade, enzima requerida para sintese de ergosterol
a griseofulvina é um antifungico sintetico ou natural?
natural, produzido por Penicillium greisofulvum
qual o mecanismo de ação dagriseofulvina?
interage com os microtúbulos, impedindo a separação dos
cromossomas
quais as vantagens da griseofulvina?
oral e barato
qual é o efeito adverso que todos os antifungicos sistemicos têm?
hepatotoxicidade
qual é o efeito adverso que que só a anfotericina B têm? (dos sistemicos)
nefrotoxicidade
os antifungicos topicos são recomendados para tartamento das ?
tineas e pitiriase versicolor
em que doentes é que os antifungicos topicos são ineficazes?
formas extensas ou inflamatórias e pacientes imunocomprimidos
quais as caracteristicas da nistatina?
é um antifungico topico natural, é um polieno (mecanismo de ção parecido a anfotericina b)
os imidazois atuam em que doenças?
pitiriase versicolor, dermatofitoses
quais os efeitos adversos dos imidazois?
decrescimo da produção de testosterona e induz resistência
qual o antifungico pertencente aos tiocarbamatos?
Tolnaftato (antifúngico sintético derivado do naftaleno)
- Os antifúngicos utilizados para tratar as micoses superficiais provocam:
disrupção da permeabilidade da membrana
dos fungos e inibe a síntese do esterol
inibição da função do RNA
alteração do metabolismo da glucose
inibição da síntese de proteínas
disrupção da permeabilidade da membrana dos fungos e inibe a síntese do esterol
- Qual dos seguintes antifúngicos é usado para
tratar micoses superficiais?
Anfotericina B
Clotrimazol
Voriconazol
Todas as alternativas acima
Clotrimazol
- Qual dos seguintes mecanismos de acção não está emparelhado com o antifúngico?
Morfolina – disrupção da parede celular
Anfotericina B – disrupção da membrana celular
Flucitosina – inibição da síntese de proteínas
Cetoconazol – alteração da permeabilidade da
membrana celular
Morfolina – disrupção da parede celular
- Qual dos seguintes antifúngicos é usado para tratar micoses sistémicas?
Anfotericina B
Posaconazol
Flucitosina
Todas as alternativas acima
Todas as alternativas acima
- Ao tratar a meningite fúngica com flucitosina em
combinação com a anfotericina B, a redução da dose
de ____ pode diminuir o risco de danos para o ____.
Anfotericina B – rim
Anfotericina B – fígado
Flucitosina – fígado
Flucitosina – rim
Anfotericina B – rim
- O tratamento das infecções fúngicas é difícil porque:
Os antifúngicos que actuam nos fungos também são
tóxicos para a célula humana
Alguns fungos têm sistemas que modificam muitos agentes
antifúngicos
Os antifúngicos têm um baixo espectro terapêutico
Todas as alternativas acima
Todas as alternativas acima
- As equinocandinas não são activas contra:
❑ Aspergillus sp. e Mucor sp.
❑ Candida sp. e Aspergillus sp.
❑ Candida sp. e Cryptococcus sp.
❑ Cryptococcus sp. e Rhizopus sp.
?
- Que antifúngicos bloqueiam a enzima
esqualeno epoxidase para prevenir a
conversão do esqualeno a ergosterol?
❑ Alilaminas/Tiocarbamatos
❑ Imidazóis/Polienos
❑ Morfolinas/Triazóis
❑ Polienos/Antimetabolitos
?
- Qual dos seguintes mecanismos de acção está emparelhado
com o antifúngico?
❑ Terbinafina – disrupção da parede celular
❑ Griseofulvina – inibição da síntese do DNA
❑ Tolnaftato –inibição da síntese da quitina
❑ Cetoconazol – alteração da permeabilidade da
membrana celular
?
- Que antifúngicos são tópicos?
❑ Terbinafina/Cetoconazol
❑ Miconazol/Fluconazol
❑ Anfotericina B/Posaconazol
❑ Nistatina/Griseofulvina
?
- Último azol comercializado que mostra uma boa actividade contra
a maioria dos zigomicetes:
❑ Fluconazol
❑ Isavuconazol
❑ Posaconazol
❑ Voriconazol
?
- Por que ocorrem efeitos adversos no Homem com administração de
Anfotericina B?
❑ Libertação de β-1,3-glucano sintetase para o hospedeiro
❑ Libertação de ergosterol para o hospedeiro
❑ Formação de poros nas membranas por ligação ao ergosterol
❑ Formação de poros nas membranas por ligação ao colesterol
?
