4- Biodisponibilidade

Question 1

Biotransformação?

Answer 1

Etapa da Farmacocinética, onde a estrutura do fármaco sofre reações químicas. Reações de enzimas do tecido hepático.
Ação de esterases plasmáticas, circulação sanguínea (enzimas extra hepática)
Na maioria das vezes após biotrans. medic. se torna inativo(perda da capacidade de se ligar ao receptor)
Objetivo é tornar o fármaco hidrossolúvel para excreção
A –(B)–> Inativo
A –(B)–> Ativo ex. Quetamina

Question 2

Benzodiazepínicos?

Answer 2

Relaxante muscular, hipnótico, anticonvulsionante, ansiolítico

Diazepan –(B)–> Ativo
Midazolan –(B)–> Inativo (potente, volta rápido)

Question 3

Hipnose?

Answer 3

Induz ao sono artificial

Question 4

Anestésico?

Answer 4

Depressão do sist nervoso central

Question 5

Pró-fármaco?

Answer 5

I –(B)–> A

Biotransf. Para ativar
Uso oral
Ex prednisolona, mebendazol

Question 6

Pré-fármaco?

Answer 6

Sem biotransformação

A —- A

Raros
Anestésicos inalatórios
Ex. Cevofluorano

Question 7

Onde ocorre biotransformação?

Answer 7

Interior hepatócitos - sistema microssomal hepático ou citocromo P-450

Question 8

Fases da biotransformação?

Answer 8

Sofrem redução e remoção

Fármaco –> fase1 –> derivado –> fase 2 –> conjugado

Question 9

Fase 1 biotransformação?

Answer 9

Redução:
Oxidação 
Hidroxilação
Desalquilação
Desaminação

Question 10

Fase 2 biotransformação?

Answer 10

Remoção:

Conjugação

Question 11

Conjugação?

Answer 11

Fase endógena, subst se combina com derivado no tecido hepático ajudando na excreção
Ex. Aspirina —> ác. Salicílico —> ác. Glicurônico
Fármaco Derivado. Conjugado

Question 12

Ác. Glicurônico em gatos?

Answer 12

Ácido glicurônico remove o derivado.
Gatos tem deficiência em excretar subst que precisam se conjugar com ác. Glicurônico, pois a produção é baixa, podendo ocorrer intoxicação

Question 13

Indução enzimática?

Answer 13

Estimulação das enzimas microssomais, estímulo contínuo para utilização continua do medic. causa tolerância metabólica
+ n. de enzimas
+ vel. biotrans. Hepática
+ depuração plasmática
- meia-vida sérica do fármaco
- concentrações séricas do fármaco livre e total
- efeitos farmacológicos se os metabólicos forem inativados

Contornar efeito diminuindo intervalo entre doses, com possível aumento do efeito colateral, trocar o medicamento

Question 14

Tolerância metabólica?

Answer 14

queda do efeito pois aumenta a velocidade de biotransformação do fármaco

Analgésico, anticonvulsionante, hipoglicemiante oral, sedativo e tranqüilizantes estimulam sua própria biotransformação e a de outro medicamentos.

Ex. Fenobarbital (gardenal) anticonvulsionante

Question 15

Depuração?

Answer 15

Taxa de saída de uma subst. de determinado compartimento

Question 16

Inibição enzimática?

Answer 16

• vel. de prod de metabólitos
• depuração total
  + meia-vida do fármaco no soro
  + concentrações séricas do fármaco livre e total
  + efeitos farmacológicos se os metabólitos forem inativados

Pode ocorrer deficiência hepática, sist nervoso central em falência por mto tempo de indução, desnutrição

Question 17

Excreção renal?

Answer 17

Principal via
Subst necessita de peso molecular baixo, para passar no glomérulo

Furosemida- retenção de ác úrico, se o fármaco apresentar algum grau de lipossolubilidade no néfron, será reabsorvido, pH urinário parecido com pH da substância

Question 18

Vias secundárias de excreção ?

Answer 18

Fezes: excreção biliar (>peso molecular, > lipossolubilidade)
Conteúdo não absorvível

Saliva
Lágrimas
Expiração
Suor

Question 19

Biodisponibilidade?

Answer 19

Fração do fármaco que atinge a circulação sistêmica na sua forma quimicamente inalterada

Pior biodisp. - via oral
Melhor - via intravenosa