#4: agent antimicrobiens Flashcards
Qu’est ce qu’un antibiotique ?
- Substances naturelles produites par des organismes vivants, ou dérivés synthétiques, qui, à faible concentrations, sont capables d’inhiber la croissance d’autres organismes
Dosage, durée, individus ou groupe, niveau de la maladie des antibiotiques en méthaphylaxie?
- Dose sous thérapeutique ou thérapeutique
- Administration courte ou longue
- Groupes
- Certains malades et d’autres non (Volaille, porc)
Dosage, durée, individus ou groupe, niveau de la maladie des antibiotiques en thérapie / traitement?
- Dose forte
- Administration de courte durée
- Individus ou groupe
- Maladie présente
Dosage, durée, individus ou groupe, niveau de la maladie des antibiotiques en prophylaxie (prévention)?
- Dose sous thérapeutique
- Administration courte ou longue durée
- Groupes
- Pas de maladie, mais vulnérable
Quelles structures des bactéries les antibiotiques peuvent ils atteindre? (5)
1: Inhibition de la synthèse de la paroi bactérienne
2: Dommage à la membrane cellulaire
3: Inhibition des fonctions de l’acide nucléique
4: Inhibition du métabolisme intermédiaire de l’acide nucléique
5: Inhibition de la synthèse protéique par interférence a/n des ribosomes
Quels sont les spectres possible des antibiotiques? (3)
1: Étroit
- Pénicilline: bactéries Gram +
- Polymyxine: bactéries Gram -
2: Moyen
- Aminopénicillines: bactéries Gram +
- Céphalosporines: Gram + et -
3: Large
Quels sont les types d’actions des antibiotiques?
1: Bactériostatique (arrêt de la croissance)
- Tétracyclines
- Phénicoles
- Macrolides
- Lincosamides
- Sulfamides
- Haute concentration = effet bactéricide
2: Bactéricide (tue les bactérie)
- Beta-lactamines
- Aminoglycosides
- Fluoroquinolones
- Polymyxines
- Bacitracine
- Petite quantité = effet bactériostatique
Structure chimique Beta-lactamines?
- Spectre très grand
- Gram + et -
- Anaérobies
- Activité contre la paroi (empêche la synthèse)
-Bactéricides
- Pénicillines (spectre étroit et large)
- Céphalosporines
- Carbapénèmes (spectre le + large des Beta-lactamines)
- Résistances dues aux Beta-lactamases
Structure chimique des Aminoglycosides?
- Se lie à la sous unité 30S ribosomes et interfère traduction des ARN messagers (ne bloque pas la traduction, mais induit des erreurs de décodage)
- Gram - (aérobies)
- Gram + (aérobie)
Naturel:
- Streptomycine
- Néomycine
- Kanamycine
- Tobramycine
- Gentamicine
Semi synthétique:
- Amikacine
- Netilmicine
- Résistance aux aminoglycosides par inactivation enzymatique
Structures chimique des Macrolides?
- Érythromycines (14 cycles)
- Tilmicosin (16 cycles)
- Bactériostatiques
- Inhibition de la synthèse de protéines (bloquent la réaction de translocation)
- Aérobies à Gram + et -
- Anaérobie des voie respiratoires supérieures
- Résistance contre macrolides grâce pompes à efflux produits par la bactéries
Structure chimique des Fluoroquinolones?
- Ajout de fluor augmente la pénétration dans les cellules (quinolones)
- Bactéricide
- Quinolones ciblent l’ADN gyrase et topoisomérase II et IV = empêchent réplication et réparation de l’ADN bactérien
- Spectre très large, mais pas anaérobies strictes (Gram + et -)
- Résistance aux fluoroquinolones par mutations des gène (ADN) gyrase et topoisomérases / pompes à efflux / porines moins perméables
Structure chimique Triméthoprime-Sulfaméthoxazole (TMP-SMX)
- Inhibition séquentielle de la synthèse des folates = blocages synthèse acides nucléiques
- Bactéricides en combinaison ou bactériostatique seul
- Résistance des TMP-SMX par mutations dans DHPS, DHFR / surproduction enzymatique / pompes à efflux
Structure chimique des tétracyclines?
- Bactériostatiques
- Inhibent synthèse de protéines (ribosomes 30S)
- Très bonne pénétration tissulaire
- Résistances multiples
Structure chimique des glycopeptides?
- Action a/n de la synthèse du peptidoglycane
- Contre certaines bactéries Gram +
Catégorie I: très haute importance
- Essentiels traitement bactérioses graves
- Très peu ou pas d’antimicrobiens de remplacement
- Carbapénèmes (Beta-lacta)
- Céphalosporines (3 et 4 générations)
- Fluoroquinolones
- Glycopeptides
- Glycylcyclines
- Cétolides (macrolides)
- Lipopeptides
- Monobactams
- Nitroimidazoles
- Oxazolidinones
- Pénicillines (résistantes aux bêta-lactamases (amoxicilline+acide clavulanique, donc en association
avec un inhibiteur de beta-lactamases) - Polymyxines
- Agents thérapeutiques antituberculeux
Catégories II: haute importance
- Traiter plusieurs types d’infections
- Médicament de remplacement possible (catégories I)
- Aminoglycosides (sauf agents topiques)
- Céphalosporines (1 et 2 générations)
- Acides fusidique
- Lincosamides
- Macrolides
- Pénicillines (seules non-associées à des inhibiteurs de beta-lactamases (e.g. aminopénicillines: amoxicilline)
- Quinolones
- Streptogramines
- Triméthoprime/sulfaméthoxazole
Catégories III: moyenne importance
- Traitement bactérioses
- Médicaments de remplacement (catégories I et II)
- Aminocyclitols
- Aminoglycosides (agents topiques)
- Bacitracines
- Fosfomycine
- Nitrofuranes
- Phénicols
- Sulfamides
- Tétracyclines
- Triméthroprime
Catégorie IV: faible importance
- Non utilisés en Medecine humaine
- Flavophospholipols
- Ionophores
Étapes du développement à la résistance aux antibiotiques
1: Nombreuses souches bactériennes/ très peu de résistante
2: Antibiotiques tuent les bactéries nocives, mais aussi les bonnes bactéries protégeant le corps de l’infection
3: Les bactéries résistantes peuvent alors proliférer
4: Certaines bactéries peuvent transmettre leur résistance à d’autres bactéries
Quelques mécanismes d’antibiorésistance?
- Perte d’affinité de la cible pour l’antibiotique
- Protection de la cible
- Production accrue de la cible
- Acquisition et production d’une nouvelle cible avec moins d’affinité
- Production d’enzymes inactivant l’antibiotique
- Pompe à efflux
Quels sont les 2 types de résistances aux antibiotiques?
1: Naturelle ou intrinsèque
- Connue dès la découverte de l’antibiotique
2: Acquise
- Bactérie mute ou gagne des gènes de résistance
De quelles manière les bactéries ont de l’antibiorésistance acquise?
- Chromosome (résistance endogène)
- Transférable (résistance exogène)
- Propagation rapide: transformation, transduction, conjugation
- Plasmides
- Transposons
- Intégrons
