3. Cytocromes Flashcards
V ou F. tous les cytochromes sont capables d’accomplir des réactions de phase 1
vrai
V ou F. Le cytochrome fait tjrs le même type de réaction avec le même médicament.
vrai
Les réactions de phase I sont ______
a. anaboliques
b. cataboliques
b. cataboliques
(dégradation)
Les 3 réactions de phase I sont…
réduction
oxydation
hydrolyse
Lors d’une réaction de phase I, la molécule se verra additionnée d’un groupement ________
a. hydrophile
b. hydrophobe
a. hydrophile (groupement polaire)
V ou F. Seuls les cytochromes sont capables de faire des réactions de phase I
faux, autres enzymes comme p.ex déshydrogénases sont capables
- Où ont lieu la majorité des réactions d’oxydation?
- Où a lieu la biotransformation hépatique?
- oxydation : microsomes hépatiques
- réticulum endo lisse de l’hépatocyte
Les réactions de phase I forment des métabolites…
primaires
C’est quoi des microsomes
La superfamille des cytochromes P450 comporte plus de ____ gènes qui ont été
identifiés et caractérisés
500 gènes
Le nom cytochrome P450 (ou pigment 450) provient des…
des propriétés spectrales
de l’hémoprotéine
Sous sa forme réduite, l’hémoprotéine du P450 lie ________ pour donner un composé qui absorbe la lumière à une longueur d’onde de 450 nm
le monoxyde de carbone
V ou F. Les gènes du cytocrome ont été trouvés chez les eucaryotes mais sont absents des procaryotes
faux
trouvés chez 85 espèces d’eucaryotes
20 espèces proc
V ou F. Les plantes ont plus de cytochromes P450 que les humains.
Car les humains ont d’autres moyens d’éliminer des toxines
vrai
V ou F. Les isoenzymes du P450 ont le même mécanisme d’action catalytique des
réactions d’oxydation.
vrai, elles diffèrent diffèrent dans la spécificité de leur substrat
qui est déterminée par le site de fixation de l’isoenzyme
V ou F. Les cytocromes n’ont qu’un seul site d’action
faux, peuvent en avoir un ou plusieurs.
Plus il en a, moins il est spécifique tho
QSJ? Phénomène décrivant un médicament peut être hydroxylé à différentes positions par différentes isoenzymes.
(régiosélectivité)
___ familles de cytochromes P450 sont impliquées dans le métabolisme de
xénobiotiques (médicaments) chez les mammifères
4
Chez l’humain, environ __ différents cytochromes, divisés en __
familles, et 43 sous familles ont été identifiés
60 cytocromes
18 familles
le principe de la nomenclature des cytocromes réside dans ________ de la séquence des acides aminés des différentes isoenzymes qui sont exprimées par une superfamille de gènes
le pourcentage
d’homologie
Le CYP2A1
2 désigne….
A désigne…
1 désigne…
2 : famille
A: sous-famille
1 : protéine individuelle
Les cytocromes d’une même famille, par exemple, les CYP2 ont un % d’homologie ….
égal ou + que 40%
Les cytocromes d’une même** sous-famille**, par exemple, les CYP2A ont un % d’homologie ….
égal ou + que 55%
V ou F. La CYP2A6 partage au moins 55% d’homologie avec la CYP2A2
vrai
V ou F. La CYP2A6 partage au moins 40% d’homologie avec la CYP2B6
vrai
V ou F. Les molécules exogènes passent par les cytocromes alors que les molécules endogènes sont biotransformées par d’autres enzymes que les cytocromes
faux
Ne pas oublier que les
cytochromes servent
aussi
à transformer les
molécules
endogènes aussi (pas
juste les médicaments)
Parmi les cytocromes suivants, identifiez lequel est le plus nombreux dans le microsome hépatique humain
2A6
2C8
3A4
1A2
2D6
3A4 (30%)
2e position : 2C8 (20%)
Parmi les cytocromes suivants, identifiez lequel est le moins nombreux dans le microsome hépatique humain
2A6
2C8
3A4
1A2
2D6
2A6 et 2D6 sont les moins nombreux dans la liste (5%)
Combien d’enzymes de la famille CYP ont été identifiées comme métabolisatrices de médicament
6
CYP1, CYP 2, CYP3
1 CYP1Ax
1 CYP3Ax
2 CYP2Cx
1 CYP2Dx
1 CYP2Ex
Parmi les CYP suivants, indiquez lequel a l’indice de variabilité de son activité intrinsèque le plus grand au sein de la population générale
1A2
2C9
2C19
2D6
2E1
3A4
2D6
+ de 1000 fois
V ou F. La pollution est un principal facteur contribuant à la variabilité des CYP
vrai
Alcool est surtout métabolisé par le CYP…
3A4
2D6
2C9
2E1
CYP2E1
2 effets de l’alcool selon la chronicité de la consommation.
consommation aigue : inhibe le 2E1
consammation chronique : induit 2E1
Qdj? Cytochrome exclusif du foie
2C9
2A6
1A2
2D6
2E1
1A2: exclusif au foie
2E1: presque exclusif au foie
Cytochrome capable de mtb SEULEMENT molecules de faible poids moléculaire
2C9
2A6
1A2
2D6
2E1
2e1
Cytochrome present dans foie foetal
Cyp3a7
Le DM est utilisé pour dépister l’activité de ce cytochrome
2C9
2A6
1A2
2D6
2E1
2D6
Enzymes «forte affinité»
2C9
2A6
1A2
2D6
2E1
2C9
2C19
2D6
Enzymes de «forte capacité»
2C9
2A6
1A2
2D6
2E1
3A4
1A2
