2. Pharmacologie du SNA Flashcards
Ou sont situés les récepteurs nicotiniques ?
Synapse ganglionnaire (Sympathique)
Synapse ganglionnaire (parasympathique)
Neurones cholinergiques centraux
Jonction NM
Ou sont situés les récepteurs muscariniques ?
Terminaison nerveuse post-ganglionnaire (parasympathique)
Glandes sudoripares (sympathique)
Neurones cholinergiques centraux
Vrai ou Faux ? L’effet de l’ACh sur les récepteurs nicotiniques est toujours stimulant alors que sur les récepteurs muscariniques, toujours inhibiteurs.
Faux: muscarinique = inhibiteurs + activateur
À petites doses, la nicotine a un effet ________ alors qu’à doses élevées, un effet _______
effet stimulant via dépolarisation
Stimulation initiale suivie d’un blocage
Quels sont les 3 principaux effets d’un action muscarinique ?
Digestion
Défécation
Diurèse
Au niveau des yeux, l’activation des récepteurs muscariniques induit ______
Une contraction des muscles sphincters de l’iris -> Myosis
Accommodation pour vision de près en contractant les muscles ciliaires
Au niveau des glandes, une activation des récepteurs muscariniques induit_______
Une augmentation des sécrétions
Au niveau cardiaque, la stimulation des récepteurs M2 induit_____
Bradycardie, diminution ionotropisme
Au niveau des poumons, une stimulation des récepteurs M3 induit ________
Bronchoconstriction et augmentation de sécrétion de mucus
Au niveau de l’estomac, une stimulation des récepteurs M3 induit ________
Augmentation péristaltisme, sécrétions et relaxation sphincters
Au niveau de la vessie, une stimulation M3 induit _______
Contraction muscle détrusor de la vessie et relaxation sphincter
Un parasympathomimétique à action directe agit directement sur _______ alors qu’à action indirecte, il _________
les récepteurs muscariniques
ralentira la dégradation de l’ACh
Quelles sont les 2 classes d’agonistes muscariniques à action directe ?
Alcaloïde
Esthers de choline
Nommez 3 agonistes muscariniques de la famille des esters de choline
1) Carbachol
2) Béthanechol
3) Métacholine
Quelle est la spécificité de l’ACh sur les récepteurs M et N ?
Peu spécifique: autant sur N que sur M
Quels sont les 2 avantages de développer des dérivés synthétiques de l’ACh ?
- Meilleure sélectivité a/n des récepteurs
2. Plus résistants à l’action de l’AChE
Qu’est-ce qui différencie les agents parasympathomimétiques directs ?
- Spécificité a/n N et M
- Sélectivité a/n sous types de récepteurs M
- Durée d’action, BIoD
- Sensibilité à l’AChE
Le Béthanechol a une action plus sélective pour _____ et _____
Agoniste des récepteurs muscariniques
le TGI et les voies urinaires
Quelle est la sélectivité du béthanechol ?
Agoniste muscarinique pur
La métacholine a une action surtout au niveau de _______
Contraction muscles lisses bronchiques (bronchoconstriction) et glandes pour augmenter les sécrétions (M3) Effet cardiaque (M2) -> Ionotrope, dromotrope et chronotrope négatif (M2)
Quelle est la sélectivité de la métacholine ?
Principalement M
Un peu N
Pour quelle affection le Carbachol peut être utilisée ?
Topique pour glaucome
Action urinaire et TGI
Quelle est la sélectivité du Carbachol ?
Muscarinique ++
Nicotinique +++
Parmi les esters de choline (Carbachol, métacholine et béthanéchol), lesquels sont susceptible à l’AChE ? lesquels ne le sont pas ?
Susceptibles à AChE: Métacholine
non susceptible : béthanechol et carbachol
Nommez 3 agonistes muscariniques de la classe des alcaloïdes
- Pilocarpine
- Muscarine
- Arecoline
Quelle est l’utilisation de la Pilocarpine ?
Agit principalement a/n des récepteurs muscariniques des glandes
Utilisé en ophtalmologies pour le glaucome
Xérostomie P.O.
Nommez 3 contre-indications des agonistes muscariniques
- Asthme
- Obstruction intestinale
- Rétention urinaire obstructive
Décrivez la classification clinique des inhibiteurs de l’AChE .
Inhibiteurs réversibles
Inhibiteurs irréversibles (organophosphates)
Décrivez la classification pharmacologique des inhibiteurs de l’AChE .
Inhibiteurs compétitifs: inhibition du site anionique (edrophonium)
Inhibiteurs du transfert d’acide: inhibition du site estérasique (pyridostigmine, physostigmine, néostigmine)
Décrivez la classification chimique des inhibiteurs de l’AChE .
Amine quaternaire chargée + : ne traverse pas la BHE : édrophonium, phyridostigmine, neostigmine
Amine tertiaire non chargée: traverse BHE
Physostigmine, rivastigmine, donepezil, galantamine
Nommez les 3 principales indications des inhibiteurs de l’AChE
- Traitement et Dx de la myasthésie grave
- Renverser une curarisation
- Maladie d’Alzheimer (tertiaire)
