2 Pharmaco de l'analgésie

Question 1

Expliquer les notions de puissance et d’efficacité des opiacés
(A)

Answer 1

Puissance : affinité à lié
Efficacité : capacité à agir

Question 2

Interpréter l’effet d’une combinaison d’opiacés en fonction de leur puissance et de leur efficacité
(A)

Answer 2

Effet de combinaison : on veut un opiacé puissant et efficace et donc une action maximale, on combine pour prendre en charge des douleurs réfractaires

Question 3

Citer les principaux effets bénéfiques et secondaires des opiacés
(A)

Answer 3

• Bénéfiques : sédation, analgésique (++ douleur nociceptive/trauma, - douleurs neuropathiques)
  -Secondaires : sédation (diminue locomotion), excitation, troubles digestifs/constipation/nausées/vomissements, antitussifs, dépression respiratoire (+++ Fentanyl), histamino-libération (prurit, bronchoconstriction, hypotension), bradycardie, hypotension, dépendance, myosis, euphorie

Question 4

Citer les principaux opiacés en précisant leur mécanisme d’action (agoniste pur, agoniste partiel, antagoniste) et leur durée d’action
(A)

Answer 4

Morphine :
- Agoniste pur

Buprénorphine :
- Agoniste partiel
- + affine que la morphine pour le récepteur μ (donc lors de présence des deux, + affinité)
- Aucune efficacité récepteur μ (analgésie – forte)
- Antagoniste récepteur μ (pas de valence analgésique), uniquement sédation via récepteur κ

Question 5

Expliquer à quel(s) niveau(x) agissent les différentes familles utilisées dans le contrôle de la douleur
(B)

Answer 5

• Perception (cérébral) : propofol, opiacés
• Conduction (ME) : opiacés (morphiniques)
• Transduction (perception de la localisation) : anti-inflammatoires (bloquent la potentialisation de la douleur, réduit hyperalgie, prévient inflammation et sensibilisation périphérique)

Question 6

Citer le principal récepteur responsable des effets des opiacés
(B)

Answer 6

Récepteur μ

Question 7

• Citer la principale différence d’action entre les récepteurs μ et κ citer un agoniste des récepteurs κ
  (B)

Answer 7

• Récepteurs μ (analgésie): fait aussi dépendance, dépression respiratoire, myosis, euphorie, baisse de contractilité digestive
• Récepteurs κ (sédation ++, et analgésie):
• Agoniste: buprénorphine

Question 8

Indiquer pour les principaux opiacés s’ils font l’objet d’une réglementation en tant que stupéfiant ou non
(B)

Answer 8

Certains oui : morphine, fentanyl, méthadone, kétamine
D’autres non : buprénorphine, butorphanol