2. Gestagen Flashcards
Gestagene werden auch bezeichnet als:
Gelbkörperhormone
Als Gestagene bezeichnet man Substanzen, die
an den Progesteron-Rezeptor binden und am proliferierten Endometrium eine sekretorische Transformation auslösen.
Wichtige Gestagene der Frau sind (2+2)
- Progesteron
- 17(alpha)-Hydroxy-Progesteron
- Pregnandiol (Abbauprodukt)
- Pregnenolon (Prohormon)
Struktur der Gestagene:
Steroidhormone
Bildungsort der Gestagene (3)
- Lutealzellen
- Plazenta
- NNR
Proteinbindung der Gestagene (3)
3% in freier Form
18% an Transcortin
80% an Albumin
Gestagenwirkung an Endometrium
sekretorische Tranformation
Gestagenwirkung an Myometrium (2)
- Stabilisierung der Membranpotentiale
2. Abnahme der kontraktilen Bereitschaft und Aktivität (Progesteronblock)
Gestagenwirkung an Eileiter
Abnahme der Motilität und luminalen Sekretion
Gestagenwirkung an Vagina (2)
- Abschilferung von Superfizialzellen und Intermediärzellen
2. Abnahme des Karyopyknoseindexes
Gestagenwirkung an Zervix (2)
- Engstellung des Zervikalkanals
2. Abnahme viskösen Schleims
Gestagenwirkung an Mamma
Entwicklung und Ausreifung der Milchgangssysteme
Wichtigste Hauptaufgabe Gestagene (global)
Ruhigstellung des Uterus (als Schwangerschaftshormon) mit Hemmung der Fortpflanzungsfunktion
zentrale Wirkung der Gestagene (2)
- Erhöhung der Körpertemperatur
2. sedativer Effekt
periphere Wirkung der Gestagene (2)
teils antiöstrogen
teils synergistisch
antiöstrogene Wirkung der Gestagene (2)
- antiproliferativer Effekt (Bildungshemmung neuer Östradiolrezeptoren)
- mitosehemmende Eigenschaft
Synergismus der Gestagene mit Östrogenen (3)
- Differenzierung der Brustalveolen
- Stimulation des tubuloalveolären Wachstums
- sekretorische Transformation des Endometriums in der Lutealphase
Wirkung der Gestagene auf Blutgerinnung
Anstieg des Antithrombin III (Gegenspieler zu Thrombin)
Wirkung des Progesteron auf Gefäße
vasokonstriktorisch
Wirkung der Gestagene auf Fettstoffwechsel (3)
- Abfall der Triglyzeride und des HDL
- LDL steigt leicht an
- Anstieg ungesättigter Fettsäuren (also wirkt es Östrogen antagonistisch)
Wirkung der Gestagen auf den Kohlenhydratstoffwechsel (3)
- Herabsetzen der Glukosetoleranz
- mäßige Hyperinsulinämie
- Glucoseaufnahme und -verwertung in Fettzellen sind reduziert
Effektive Anwendung von Gestagenen mithilfe
vaginaler Applikation.
Gestagene werden metabolisiert in
der Leber (orale Applikation schwierig)
Norethisteron wird zu ca. ? % in der Lebererstpassage verstoffwechselt
50%
Die Bioverfügbarkeit liegt für Norethisteron bei ? - ? %.
60 - 70 %
Die Bioverfügbarkeit liegt für Levonorgestrel bei ca. ?%
100 %
Einteilung der synthetisch hergestellten Gestagene (2)
- Progesteron-Derivate (Pregnane)
2. Testosteron-Derivate (Estrane, Gonane)
Wichtiges Ziel bei der Entwicklung von synthetischen Gestagenen ist: (3)
- biologische Halbwertszeit und Wirksamkeit verbessern.
- nachteiligen Einfluss auf den Stoffwechsel gering halten
- gestagene Eigenwirkung betonen
Reduziert ist bei Androgenmangel die
abdominale Lipolyse (Apfelform)
Östrogen und Progesteron stimulieren
die Lipoproteinlipase in der Glutealgegend
Lipoproteinlipase dient als Katalysator bei der
Aufspaltung von Triglyceriden aus Lipoproteinen.
Die Lipoproteinlipase macht Fettsäuren
für den Organismus nutzbar (sie können so eingelagert werden)
Der Karyopyknoseindex ist die Anzahl
der kondensierten karyopyknotischen Zellen in 100 Intermediär- oder Superfizialzellen.
Pharmakodynamische Ruhigstellung des Myometriums durch: (welches Hormon)
Progesteron
