2- Estatinas Flashcards
Quais são os exemplos de estatinas?
Lovastatina
Sinvastatina
Pravastatina
Mevastatina
Qual é a indicação de uso das estatinas?
Redução do colesterol total e LDL
Onde as estatinas atuam?
Na via chave de síntese de colesterol
Impede que HMG-CoA vire mevalonato
Esse mevalonato forma o colesterol no citosol do hepatócito
Qual enzima é inibida pela estatina?
HMG-CoA redutase
Qual é a função da enzima HMG-CoA redutase?
Forma colesterol
Por que o colesterol diminui quando a síntese hepática de colesterol, o colesterol diminui?
A célula hepática precisa dar um jeito para conseguir colesterol do sangue
Aumenta a expressão do gene receptor LDL
Aumenta a remoção de precursores de LDL
O que acontece qua do a célula hepática aumenta a expressão do gene do receptor LDL?
Esse receptor se liga a apoproteina do LDL, o que facilita a captura hepática
Diminui concentração plasmática
Por que as estatinas contribui para redução da síntese hepática de VLDL?
Pois o constituindo do VLDL é o colesterol
Menos VLDL chega no sangue pra formar LDL
Quais são os efeitos das estatinas?
Efeito cardioprotetor
Melhoram função endotelial
Estão associadas a diminuição dos valores de PCR
Diminuem susceptibilidade das LDL a oxidação
Diminuem agregação plaquetária
Por que as estatinas tem efeito cardioprotetor?
Porque melhoram o perfil lipídico
Por que as estatinas melhoram função endotelial?
Associado com tempo de uso
Estimulam produção de NO gerando efeito vasodilatador
Por que as estatinas estão associadas a diminuição dos valores de PCR?
PCR serve para avaliar processo inflamatório associado ao processo arterosclerótico
Redução indica redução do processo inflamatório e uma melhor prevenção a arteriosclerose
Por que as estatinas diminuem a agregação plaquetária ?
Pois leva a uma diminuição do depósito de trombo plaquetário
Como as estatinas são administradas?
Via oral
Absorvidas no intestino delgado 30-85%
Quais são os efeitos adversos das estatinas?
Hepatotoxicidade
Miopatia
Rabdomiolise
O que é rabdomiolise?
Degradação muscular
Liberação da mioglobulina
Pode levar a insuficiência renal e morte
O que é miopatia?
Mialgia intensa com início nos braços e pernas
Fraqueza e fadiga
O que deve ser analisado na miopatia e na rabdomiolise? Por que?
Os níveis de CK (creatina quinase)
Pois ela é liberada pelo músculo em resposta a lesão
O que deve ser feito para evitar hepatotoxicidade?
Precisa ser avaliado função hepática através das transaminases dentro de 3 a 6 meses
Em doses elevadas, a cada 3 meses
Por que as estatinas sofrem interação medicamentosa?
Pois são metabolizadas pela enzima CYP3A4
Exceto a pravastina- eliminada inalterada nas fezes
Qual enzima é responsável por metabolizar a fluvastatina?
CYP2C9
Pouco metabolizada pela CYP3A4
Devido ao fato da maioria ser metabolizadas pela CYP3A4, quais são as interações medicamentosas das estatinas?
Fibratos Digoxina Varfarina Antibióticos macrolídeos (eritromicina) Antifúngicos azois Niacina Inibidores da protease do HIV Amiodarona (anti-arrítmico)
Quais são as contra indicações das estatinas?
Gravidez (segurança não estabelecida)
Durante amamentação (não deve ser usado)
Por que as estatinas devem ser administradas a noite?
Devido a meia vida curta
A síntese do colesterol é máxima entre 00:00 e às 02:00
Por quanto tempo a pessoa deve ficar sobre o medicamento após início do uso?
Geralmente é mantido por toda a vida
O que deve ser monitorado durante o uso das estatinas?
ALT, para determinação basal, também votes mesmo de iniciar o tratamento
Deve ser repetido entre 3 e 6 meses
CK- se usar estatinas com outro medicamentos que leve a redução do metabolismo da estatinas
Perfil lipídico
Quando as estatinas são indicadas em crianças?
Tratamento de hipercolesterolemia familiar heterozigota
Na homozigótica não é tão eficiente
A partir de qual idade crianças com hipercolesterolemia familiar podem utilizar estatinas?
A partir dos 11 anos
Com quais medicamentos a estatina deve ser associada quando não for eficiente sozinha?
Resinas
Niacina
Fibratos
Terapia tríplice
O que é a terapia tríplice?
Estatina + resina + niacina
Reduz LDL em até 70%
Quando a associação de estatinas e fibratos (controle de Tg) é indicada?
Hipertrigliceridemia e LDL elevado
Aumenta risco de miopatia
Por que a associação entre resinas e estatinas não aumentam o risco de miopatia?
Porque as resinas não são absorvidas pelo TGI
