17: Antihistaminika

Question 1

Doxylamin: 3, HW, VT

Answer 1

Gruppe: Antihistaminikum 1. Generation
Wirkung: sedierend, hypnotisch (reverser H1-Agonist) + antiemetisch
UAWs: anticholinerg, QT
HW: kurz 8-10h
VT: ZNS

Question 2

Dimenhydrinat: 3, HW, VT

Answer 2

Gruppe: Antihistaminikum 1. Generation
!!! 1:1 Diphenhydramin und Chlortheophyllin !!!
Wirkung: antiemetisch, Antiverginosum (VOMEX)
UAWs: sedativ/hypnotisch, anticholinerg, QT
HW: kurz VT: ZNS

Question 3

Diphenhydramin: 3, HW, VT

Answer 3

Gruppe: Antihistaminikum 1. Generation
Wirkung: Antiemetikum, Antiverginosum, Sedativum/Hypnotikum
UAWs: anticholinerg, Na-Kanal-blockierend, SERT-blockierend, QT
HW: kurz 4-6h
VT: ZNS

Question 4

Cetirizin: 3, VT

Answer 4

Gruppe: Antihistaminikum 2. Generation
Wirkung: Antiallergikum (Inverser H1-Agonist)
UAWs: sedativ/hypnotisch, kaum antiserotinerg
VT: Ø ZNS

Question 5

Levoceterizin: 3, VT

Answer 5

Gruppe: Antihistaminikum 2. Generation
Wirkung: Antiallergikum (Inverser H1-Agonist)
UAWs: kaum antiserotinerg
VT: Ø ZNS

Question 6

Loratidin: 3, VT, MT

Answer 6

Gruppe: Antihistaminikum 2. Generation
Wirkung: Antiallergikum (Inverser H1-Agonist)
UAWs: Ø
VT: Ø ZNS
MT: Metabolismus zu Desloratadin CYP3A4/CYP2D6

Question 7

Desloratadin: 3, VT, MT

Answer 7

Gruppe: Antihistaminikum 2. Generation
Wirkung: Antiallergikum (Inverser H1-Agonist)
UAWs: kaum sedativ/hypnotisch, kaum antiserotinerg
VT: Ø ZNS
MT: aktiver Metabolit von Loratidin

Question 8

Terfenadin: 3, IA, VT, MT

Answer 8

Gruppe: Antihistaminikum 2. Generation/OBSOLETES MEDIKAMENT!
Wirkung: Antiallergikum (Inverser H1-Agonist)
UAWs: QT, Torsade-de-Pointes-Arrhythmien
IA: Kontraindikatin Antiarrhythmika, CAVE: Cytochrom P
VT: Ø ZNS MT: Metabolismus zu Fexofenadin CYP3A4

Question 9

Fexofenadin: 3, IA. VT, MT

Answer 9

Gruppe: Antihistaminikum 2. Generation
Wirkung: Antiallergikum (Inverser H1-Agonist)
UAWs: kaum sedativ/hypnotisch
IA: ??? VT: Ø ZNS
MT: aktiver Metabolit von Terfenadin

Question 10

Dimetinden: 3, HW, VT

Answer 10

Gruppe: Antihistaminikum 1. Generation
Wirkung: Antiallergikum (FENISTIL)
UAWs: Sedativ/hypnotisch, QT
HW: kurz 5-7h
VT: ZNS

Question 11

Bedeutende Antihistaminika der 1. Generation

Answer 11

Dimetinden
Doxylamin
Dimenhydrinat
Diphenhydramin

Question 12

Bedeutende Antihistaminika der 2. Generation

Answer 12

Cetirizin, Levocetirizin
Loratadin, Desloratadin
Terfenadin, Fexofenadin

Question 13

Histamin-Kern

Answer 13

Ncl. tuberomamillaris

Question 14

Basische Histamin-Liberatoren

Answer 14

Anaphylatoxine, Bradykinin, Substanz 
Mastzell-degranulierendes Peptid
Alcuronium, Suxamethonium
Morphin, Codein, Pethidin
Chloroquin

Question 15

Histamin-Metabolismus

Answer 15

Histidin (H-Decarboxylase) Histamin
peripher: direkte Desaminierung durch Diaminoxidase (Imidazolacetaldehyd/-Essigsäure !!! Ago: GABA A, Antago: GABA C !!!, anschließend Ribosylierung
ZNS/peripher: N-Methylierung in Gliazellen oder Leber

Question 16

H1-Rezeptor

Answer 16

Gq-Protein
Aktivierung von Phospholipase C
Peripher: NO-Freisetzung, Gefäßdilatation, Adrenalinfreisetzung
ZNS: Wecken, wach, Erbrechen

Question 17

H2-Rezeptor

Answer 17

Gs-Protein
Aktivierung von Adenylylcyklase
Peripher: Magensaft, Rückkopplung an Mastzellen, Kontraktilität am Herzmuskel

Question 18

H3-Rezeptor

Answer 18

Gi/o-Protein
Hemmung der Adenylylcyklase
ZNS: Rückkopplung an histaminergen Neuronen, weniger NA

Question 19

H4-Rezeptor

Answer 19

Gi/o-Protein
Hemmung der Adenylylcyklase
Peripher: IL-16-Freisetzung aus T-Zellen, weniger TH1, mehr TH2

Question 20

Wirkmechanismus der H1-Antihistaminika

Answer 20

Inverser Agonist am H1-Rezeptor
Bei 1. Generation zusätzlich Wirkung an:
Muskarin-R
Serotonin-R
Adreno-R

Question 21

Antihistaminika der 1. Generation: UAWs

Answer 21

Antihistaminerg: Dämpfung, Sedierung, kognitive Einschränkungen
Anticholinerg: Mundtrockenheit, Akkomodationsstörungen etc.
Antiserotinerg: Appetitzunahme, Gewichtszunahme
Antiadrenerg: Schwindel, orthistatische Hypotonie
Kardial: QT-Zeit-Verlängerung, ventrikuläre Arrhythmien