Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Farmacodinamia ( Chapter 2) > 1. Receptori farmacWologici > Flashcards

1. Receptori farmacWologici Flashcards

1
Q

Medicamentele acționează mai întâi asupra?

A

Mai întâi asupra unor proteina ținta, asupra întregii celule și apoi unui organ întreg

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Ligandul?

A

Este molecula cuplata specific pe un loc de recunoaștere al macromoleculei receptorului.

Poate fi:

  • o substanța endogenă (hormon, neurotransmițători)
  • o substanța exogenă (medicamente)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Tipuri de receptori farmacologici?

A
  1. Receptori transmembranari:
    - receptori asociați cu canale ionice (receptori ionotropici).
    - receptori cuplați cu proteine G (receptori metabotropi).
    - receptori cuplați cu enzime sau cu activitatea enzimatica intrinseca
  2. Receptori nucleari
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q
  1. Receptori ionotropici ( receptori cuplați cu canale ionice)?
    Ce este tipuri de canale ionice?
A

Utilizează canalele ionice ca mecanisme primar de transmitere a semnalului transmembranar.

Tipuri:

  1. Canale ionice activate prin ligand (LGIC)
  2. Canale ionice voltaj-dependente (VGCC)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Canalele ionice din structura receptorului sunt permeabil pentru care ionii?

A

Na, Ca2+, K+, Cl-

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Proteinele receptoare de canale ionice sunt alcătuite din?

A

4 sau 5 subunități (α, β, γ, δ (delta))

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Canalul ionice (Na+)?

A

Are 5 subunități (α,β, γ, δ)
ACh se leagă de subunitățile alfa
Fixarea ACh deschide canalele de Na.
Na pătrunde in celula depolarizeaza membrana și produce excitarea celulei.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Medicamentele care acționează prin intermediul canale ionice au?

A

Au efect rapide și de scurta durata

Sunt utilizați in special de neurotransmitatori.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Canalele ionice ligand-dependent care participa la transmisia simpatica rapida includ?

A

Receptorul nicotinic pentru acetilcolina (Ach).
Receptorii serotoninei 5-HT3
Receptorul GABAa
Receptorul pentru glicina, glutamat și familiile de receptori P2X

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q
  1. Receptorii cuplați cu proteina G (receptori metabotropi)?
A

Se numesc receptori in serpentina.
Au rol de transductor al semnalului produs de fixarea glandului la nivelul situsului de legare.

  • 7 traversări de membrana.
  • Între segmentele transmembranare 3 și 4 se găsește situsul receptor pt medicament, zona receptoare.
  • Între segmentele transmembranare 5 și 6 se leagă proteina G
  • au zona efectoare este reprezentata de o enzima sau canal ionic.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Proteina G?

A

Este alcătuită din 3 subunități α, β, γ

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

In funcția de structura subunități α se disting 4 familii de proteina G?

A
  1. Proteina Gs: (receptori: beta adrenergici)
    - receptori: cAMP, PKA
    - stimulează activitatea -adenilat-ciclazei care transforma ATP in cAMP.
    - adenilat-ciclaza creste cantitatea de cAMP intracelular.
    - cAMP: este secund ce activează proteinkibaze cu diverse efecte.
  2. Proteine Gi: (receptori: alfa 2 adrenergici)
    - receptori: M2, M4, serotoninergic 5-HT1
    - inhiba adenilat ciclaza, care determina scăderea cAMP.
  3. Proteina Gq: (receptori: alfa 1 adrenergici)
    receptori: alfa 1 adrenergici, M1, M3, M5, IP3, Ca, DAG, PKA + sisteme Rho/Rho și MAPkinaze
    - stimulează activitatea fosfolipazei C care produce hidroliza unor lipide membranare cu eliberare de inozitol trifosfat (ITP) și diacilglicerol (DAG).
    - ITP: este hidrosolubil, difuzează in citoplasma și stimulează eliberarea Ca2+
    - DAG: activează proteinkinaza C
    - proteina G0 implicată in blocarea canalelor de Ca2+
  4. Proteina G12/13: cuplate cu factorul de schimbare al guanozinei.
    - sistemul Rho/Rho este cuplat cu proteina G12/13

!! Gi și Go are aceeași receptori

  1. Proteina Gq:
    - receptori: alfa 1 adrenergici, M1, M3, M5, IP3, Ca, DAG, PKA + sisteme Rho/Rho și MAPkinaze
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Sistemele mesager secund?

A
  1. Sistemul adenilat ciclaza/ cAMP
  2. Sistemul inozitol trifosfat (IP3)- diacilglicerol (DAG)
  3. Canale ionice
  4. Sistemul Rho/Rho
  5. Sistemul MAP kinaze
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

cAMP?

A

Este un nucleotid sintetizat continuu in celule din ATP sub acțiunea unui enzime membranare numita adenilat ciclaza.

Degradarea cAMP se face de către enzime numite fosfodiesteraze, rezultând 5-AMP

cAMP intervine in :

  • metabolism energetic
  • diviziunea celulara
  • diferentierea celulara
  • contracția musculaturii netede
  • transportul ionilor
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Fosfodiesterazele pot inhiba de o serie de medicamente?

A

Teofilina
Milrinona
Sildenafi

Determina creșterea cAMP intracelular

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Sistemul fosfolipaze C (PLC)- inositol trifosfat (IP3)- diacil glicerol (DAG)?

A

Activarea PLC beta de către diferiți agoniști se face prin intermediul proteinelor G

Aceasta acționează asupra substratului inozitol-difosfat (IP2) și producere de IP3 și DAG

DAG: poate activa proteinkinazei C
IP3: difuzează in citoplasma și eliberează Ca2+ din depozitele intracelular.

Creșterea Ca2+ liber determina:
- contracție, secreției, activarea enzimatica, hiperpolarizare membranare.

17
Q

Sistemul Rho/Rho?

A

Este cuplat cu proteinele G12/13

Este implicate in contracția musculară, angiogeneza și proliferare celulara.

18
Q

Sistemul MAP kinazelor?

A

Poate fi activate prin receptori cuplați cu proteine G dar și prin receptori cu activitatea enzimatica

Este implicate in diviziunea celulara, apoptoză, regenerare tisulară

19
Q
  1. Receptori cu activitatea enzimatice?
A

Sunt utilizați pentru:
Factori de creștere polipeptidici, citokine și hormoni

Are 2 domenii:

  1. Domeniul extracelular pentru fixarea al ligandului.
  2. Domeniul intracelular pentru enzime
20
Q

!!!!!!In funcția de tipul enzimei se disting subclase de receptori cu activitatea enzimatica?

A
  1. Receptori de tip tirozin-kinaza: receptorul pentru insulina.
  2. Receptori de tip serin/treonin kinaza: receptorul pentru TGF beta
  3. Receptori de tip guanilil ciclaza: receptorul pentru peptide natiuretice.

Dacă receptorul are activitatea enzimatica intrinseca( receptorul pt insulina) se produce fosforilarea și activarea proteinelor efectoare intracitoplasmatice.

Exista receptori fără activitatea enzimatica intrinseca ( receptorii pt interferon γ), care prin activarea se cuplează cu un sistem enzimatic intracitoplasmatic (sistemul JAK)

21
Q

*** Receptori intracelular (nucleari)?

2 tipuri?

A
  1. Localizați in citoplasma: receptori solubili. Se găsesc in starea inactivă
    Receptori pt glucocorticoizi
  2. Localizați direct in nucleu:
    Receptori implicăti in metabolismul lipidic (PPAR, FXR).
22
Q

Receptorul nuclear se desting 4 domenii caracteristice?

A
  1. Regiune de activare (AF-1): situat la capătul N terminal cu rol reglarea activității transcriptiinale.
  2. Domeniul de legare de ADN:
  3. Domeniul de fixare al ligandului: situat spre capătul C terminal.
  4. Regiunea secundara de activare (AF-2): care leagă molecule cu rol co-activator sau co-represor

Farmacodinamia ( Chapter 2) (1 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions