1. QF II: Fármacos Colinérgicos Flashcards
Tropicamida
Inibe o RECEPTOR MUSCARÍNICO. Apresenta estrutura básica dos AGONISTA COLINÉRGICO, com a presença de grupamentos semelhantes ao da acetilcolina, porém possuem grupos VOLUMOSOS COM SIMETRIA
Atracúrio
ANTAGONISTA NICOTÍNICO. Apresenta na estrutura dois grupamentos AMINA (*quaternários) e um ESPAÇADOR (cadeia longa de hidrocarbonetos) entre elas.
Decametônio
ANTAGONISTA NICOTÍNICO. Apresenta na estrutura dois grupamentos AMINA (*quaternário) e um ESPAÇADOR (cadeia longa de hidrocarbonetos) entre elas.
Hexametônio
ANTAGONISTA NICOTÍNICO. Apresenta na estrutura dos grupamentos AMINA (*quarternário) e um ESPAÇADOR (cadeia longa de hidrocarbonetos) entre elas.
Suxametônio
ANTAGONISTA NICOTÍNICO. Apresenta na estrutura dois grupamentos AMINA (*quaternário) e um ESPAÇADOR (cadeia longa de hidrocarbonetos) entre elas.
Mivacúrio
ANTAGONISTA NICOTÍNICO. Apresenta na estrutura dois grupamentos AMINA (*quaternário) e um ESPAÇADOR (cadeia longa de hidrocarbonetos) entre elas.
Tubocurararina
ANTAGONISTA NICOTÍNICO. Apresenta na estrutura dois grupamentos AMINA (*quaternários) e um ESPAÇADOR (cadeia longa de hidrocarbonetos) entre elas.
Vecurônio
ANTAGONISTA NICOTÍNICO. Apresenta na estrutura dois grupamentos AMINA (*quaternário) e um ESPAÇADOR (cadeia longa de hidrocarbonetos) entre elas.
Pancurônio
ANTAGONISTA NICOTÍNICO. Apresenta na estrutura dois grupamentos AMINA (*quaternário) e um ESPAÇADOR (cadeia longa de hidrocarbonetos) entre elas.
Hioscina
ANTAGONISTA MUSCARÍNICO. Apresenta estrutura básica dos AGONISTA COLINÉRGICO, com a presença de grupamentos semelhantes ao da acetilcolina, porém possuem grupamentos VOLUMOSOS COM SIMETRIA.
Atropina
ANTAGONISTA MUSCARÍNICO. Apresenta estrutura básica dos AGONISTA COLINÉRGICO, com a presença de grupamentos semelhantes ao da acetilcolina, porém possuem grupamentos VOLUMOSOS COM SIMETRIA.
Ciclopentolato
ANTAGONISTA MUSCARÍNICO. Apresenta estrutura básica dos AGONISTA COLINÉRGICO, com a presença de grupamentos semelhantes ao da acetilcolina, porém possuem grupamentos VOLUMOSOS COM SIMETRIA.
Oxibutinina
ANTAGONISTA MUSCARÍNICO. Apresenta estrutura básica dos AGONISTA COLINÉRGICO, com a presença de grupamentos semelhantes ao da acetilcolina, porém possuem grupamentos VOLUMOSOS COM SIMETRIA.
Tolterodina
ANTAGONISTA MUSCARÍNICO. Apresenta estrutura básica dos AGONISTA COLINÉRGICO, com a presença de grupamentos semelhantes ao da acetilcolina, porém possuem grupamentos VOLUMOSOS COM SIMETRIA.
Darifenacina
ANTAGONISTA MUSCARÍNICO. Apresenta estrutura básica dos AGONISTA COLINÉRGICO, com a presença de grupamentos semelhantes ao da acetilcolina, porém possuem grupamentos VOLUMOSOS COM SIMETRIA.
A acetilcolina não é usada pois apresenta limitações, isso ocorre devido:
- facilmente hidrolisada no estômago
- facilmente hidrolisada por esterases plasmáticas
- sem ação seletiva
A principal característica dos RECEPTORES MUSCARÍNICOS são:
ACOPLADOS A PROTEÍNA G, sendo assim, ativam segundo mensageiros desencadeando cascata de reações. RESPOSTA MAIS LENTA.
A principal característica dos RECEPTORES NICOTÍNICOS são:
São CANAIS IÔNICOS dependentes de ligante, nesse caso são CANAIS DE SÓDIO. REPOSTA RÁPIDA.
As principais subclasses de RECEPTORES MUSCARÍNICOS são:
M1 - “neuronal”
M2 - “cardíaco”
M3 - “glandular”
Apresenta baixa seletividade Muscarínica e Nicotínica. Possui a estrutura básica dos AGONISTAS COLINÉRGICOS, tendo um grupamento AMINA (*quaternário), um grupo ACEPTOR DE PRÓTONS (ACH), distância entre eles e uma METILA no carbono assimétrico, atuando como ESCUDO ESTÉRICO.
Os RECEPTORES M1 ou M3 quando ativados, promovem a resposta celular de:
Fosforilação Proteica
Os RECEPTORES M1 ou M3, quando ativados promovem a resposta celular de:
Aumento do CÁLCIO INTRACELULAR
Os RECEPTORES M2 ativam segundo mensageiros, sendo eles:
AMPc + PPi
Apresenta interação com os receptores NICOTÍNICOS e MUSCARÍNICOS (m1, m2 e m3). Em sua estrutura é encontrada a base dos AGONISTA COLINÉRGICOS, possuindo um grupo AMINA (*quaternária) +, um grupos ACEPTOR DE PRÓTONS (ACH) e um distância pequena entre eles.
interação seletiva com o receptor M3. É classificado como AGONISTA COLINÉRGICO, pois apresenta estrutura semelhante a acetilcolina, com AMINA terciária (+) e um GRUPO ACEPTOR DE PRÓTONS (ACH).
Síndrome de Sjogren
Interage melhor com os RECEPTORES MUSCARÍNICOS. Apresenta estrutura básica dos AGONISTA COLINÉRGICOS, pois tem um grupo AMINA (*quaternário), um grupo ACEPTOR DE PRÓTONS (ACH) e um metila no carbono assimétrico, realizando a função de ESCUDO ESTÉRICO.
Interação com o RECEPTOR MUSCARÍNICO. Apresenta estrutura básica dos AGONISTAS COLINÉRGICOS, com um grupamento AMINA (+), um grupo ACEPTOR DE ELÉTRONS (ACH) e um distância entre eles.
AGONISTA MUSCARÍNICOS. Apresenta estrutura básica dos AGONISTA COLINÉRGICOS, com um grupamento AMINA (*quaternário), um grupo ACEPTOR DE ELÉTRONS(ACH) e uma distância entre eles.
Apresenta baixa seletividade Muscarínica e Nicotínica. Possui a estrutura básica dos AGONISTAS COLINÉRGICOS, tendo um grupamento AMINA (*quaternário), um grupo ACEPTOR DE PRÓTONS (ACH) e um distância entre eles.
ANTAGONISTA MUSCARÍNICO. Apresenta estrutura básica dos ANTAGONISTA COLINÉRGICO, com a presença de grupamentos semelhantes ao da acetilcolina, porém possuem grupamentos VOLUMOSOS COM SIMETRIA.
Levando em consideração o problema da degradação da acetilcolina, as soluções encontradas foram:
Estabilização por ESCUDOS ESTÉRICOS
Os 2 tipos de Receptores presente do Sistema Nervoso são:
NICOTÍNICO
MUSCARÍNICO
Os RECEPTORES M1 ou M3 ativam segundo mensageiros, sendo eles:
Diacilglicerol
Inositol trifosfato
Quais são as duas principais classes de FÁRMACOS ANTICOLINERÁSICOS.
- CARBAMATOS
- ORGANOFOSFORADOS
Qual é o mecanismo de ação dos FÁRMACOS ANTICOLINESTERÁSICOS.
O NA acetilcolina é degrada por uma enzima, presente na membrana do neurônio pré sináptico, a acetilcolinesterase. Esses fármacos possuem a capacidade de inibir o sítio ativo da enzima, impedindo que haja catálise enzimática, sendo assim, o catalizador não consegue cumprir seu papel em metabolizar o excedente de Ach, gerando um aumento desse NA fenda sináptica, provocando diversos sintomas.
