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Farma > 1º Parcial > Flashcards

1º Parcial Flashcards

1
Q

Competencia clínica general del médico

A

Conjunto de habilidades, actitudes y destrezas que le permiten al médico ejercer la medicina profesional
1. Integración de un dx
2. Diseño de un plan terapéutico
3. Seguimiento de la respuesta terapéutica
4. Actualización continua

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2
Q

Farmacología

A

Ciencia que estudia los fármacos y su interacción con los organismos vivos

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3
Q

Fármaco

A

Sustancia química externa capaz de interactuar con un organismo vivo
(natural, sintética o semisintética)
Alteran/Modulan la intensidad de las funciones del organismo (no crean efectos)

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4
Q

Medicamento

A

Fármaco utilizado para prevenir, tx o dx una enfermedad o una reacción fisiológica indeseable

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5
Q

Droga

A

Fármaco de abuso con efectos en el SNC (placer) y que presenta tolerancia o dependencia

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6
Q

Farmacopea

A

Compendio que contiene descripciones, acciones, indicaciones, contraindicaciones, recetas y formas de administración de determinados fármacos en una región o país

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7
Q

Objetivo de la farmacología

A

Beneficiar al px
Valorar riesgo/beneficio

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8
Q

Farmacódinamia

A

Estudio de los efectos bioquimicos y fisiológicos de un fármaco y su mecanismo de accion
(Lo que el fármaco le hace al organismo)

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9
Q

Farmacócinética

A

Procesamiento que sufre un fármaco en el organismo. Estudia las [ ] de un fármaco en el sitio de acción y los medios para lograrlo
LADME

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10
Q

Permeación

A

Paso del fármaco a través de las membranas biologicas. Usa 4 mecanismos:
Difusión acuosa (fenestraciones)
Difusión lípida
Portadores especiales (simporte y antiporte)
Endocitosis y exocitosis

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11
Q

pK

A

pH en el cual 50% de una sustancia se encuentra ionizada y 50% no

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12
Q

Clasificación de medicamentos

A

Simpatomiméticos
Simpaticolíticos
Bloqueadores muscarínicos
Colinomiméticos
Antidepresivos
Antipsicoticos
Relajantes musclares
Anestesicos locales
Anestésicos generales
Antiinflamatorios
Morfínicos
Antibioticos (B-Lactámicos, aminoglucosidos, macrolidos, tetraciclinas, quinolonas)

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13
Q

Receptores/Blancos farmacólógicos

A

Macromoléculas con las que interactúa el fármaco para causar un efecto bioquimicos y fisiológicos
Determinan las relaciones cuantitativas entre la dosis/Cp y los efectos
Brindan la selectividad de la acción farmacológica

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14
Q

Tipos de blancos farmacólogicos

A

Proteínas reguladoras
Proteínas estructurales
Proteínas transportadoras
Enzimas

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15
Q

Proteinas reguladoras

A

Proteínas de membrana celular o citosol que reaccionan a sustancias endógenas (ligandos end.) para producir un efecto fisiológico
Ej. de sustancias: adrenalina, dopamina, noradrenalina, histamina, serotonina, endorfinas, hormonas, acetilcolina

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16
Q

Medios de fijación a los receptores

A

Iónicos
Puentes de H
Fuerzas de Van Der Waals
Covalente (+ fuerte)

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17
Q

Curva dosis-respuesta gradual

A

Gráfica de la medición de la respuesta de un sistema receptor-efector con respecto a la [ ] creciente de un fármaco

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18
Q

Agonista completo

A

Fármaco capaz de activar de forma completa el sistema cuando satura al receptor
Específico, eficaz, tiene actividad intrínseca
Imita los efectos fisiológicos

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19
Q

Agonista parcial

A

Fármaco que produce un efecto menor en el sistema aún cuando satura al receptor
Específico, menos eficaz, tiene actividad intrínseca
Actúa como un inhibidor competitivo en presencia de un agonista completo

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20
Q

Antagonista

A

Fármaco que se une al receptor sin desencadenar el efecto farmacológíco
No tiene actividad intrínseca

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21
Q

Antagonista fisiologico

A

Fármaco que se fija a un receptor diferente y produce un efecto opuesto al fármaco original

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22
Q

Antagonista farmacólogico

A

Se une al receptor y compite con otras moleculas evitando su unión
Puede superarse su accion al aumentar la dosis del agonista

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23
Q

Actividad constitutiva/ basal

A

Efecto donde en ausencia del agonista parte del grupo receptor debe existir en la forma Ra alguna vez y puede producir el mismo efecto fisiológico que la actividad inducida por el agonista

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24
Q

Eficacia

A

Efecto máximo que un agonista puede producir si la dosis se toma a su máximo

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25
Potencia
Cantidad de medicamento necesario para producir un efecto dado
26
DE50 DT50 DL50
Dosis efectiva Dosis tóxica Dosis letal en el 50% de la población
27
Índice terapéutico
Inocuidad de un fármaco Proporción de DT50/DL50 con DE50 Se determina con las curvas dosis-respuesta cuantales
28
Ventana terapeutica
Diferencia entre el efecto eficaz mínimo y el efecto tóxico mínimo (dosis)
29
Mecanismos de señalización (efectores)
1. Intracelular (metabotropo) 2. Actividad catalítica (metabotropo) 3. Canal iónico dependiente de ligando (ionotropo) 4. Acoplado a la proteína G (metabótropo)
30
Receptores asociados a un canal (ejemplos)
Nicotínicos GABAa Glicina 5HT3 NMDA
31
Receptores asociados a proteina Gq
Fosfolipasa C (PLC) Secreción Activación plaquetaria Regulación de la expresión génica Crecimiento y diferenciación celulares Metabolismo Plasticidad sináptica Contracción del ML
32
Receptores asociados a proteína Gs-Gi receptor B1
Adenililciclasa (AC) Canales iónicos Proteínas implicadas en la síntesis de neurotransmisores, expresion de genes y regulacion/efectos del Ca Enzimas del metabolismo
33
Receptores asociados a proteína Gs receptor B2
Contraccion del músculo bronquial
34
Mecanismos de tolerancia y taquifilaxia
1. Cambios en la [ ] del fármaco en la biofase (absorcion, distribución y eliminación) 2. Variación en la [ ] del ligando endógeno 3. Cambio en el # y función del receptor 4. Cambio en la respuesta de 2ª mensajeros
35
Mecanismos de toxicidad
El complejo Fármaco-Receptor activa a un efector que puede causar una respuesta tanto tóxica como benéfica El complejo DR puede activar diferentes efectores que determinan su respuesta (T o B) El fármaco puede unirse a + de un tipo de receptor y formar diferentes complejos DR que activan distintos efectores con determinadas respuestas (T o B)
36
Acción de fármacos no mediada por receptores
1.Reaccionan con moléculas pequeñas/iones en condiciones normales/anormales 2.Compuestos ≈ en forma a sustancias biológicas, se incorporan a estructuras celulares y alteran la función 3.Por acción de sus efectos físicos
37
LADME
Liberación Absorción Distribución Metabolismo Excreción
38
[ ] farmacologíca efectiva (CFE)
[ ] De un fármaco en el sitio receptor/biofase
39
Liberación
Proceso por el cual un principio activo es liberado desde su forma de dosificación para que este disponible en el sitio de absorción en el cuerpo 1º Paso para que el fármaco ejerza su efecto terapeutico
40
Absorcion
Velocidad en la que un fármaco abandona el sitio de administración y la medida en que lo hace
41
Factores que afectan la absorcion
Área de superficie de absorción Flujo sanguineo en el sitio Estado físicoquímico del fármaco [ ] En el sitio de absorcion Estado de ionización pH del sitio
42
Volumen de distribución
Relacion de la cantidad de fármaco en el cuerpo con respecto a la [ ] plasmatica Disolucion calculada y aparente de un fármaco en el cuerpo humano
43
Volumenes cuerpo
Total 42 L Plasmáticas 3 L Intersticial 11 L Intracelular 28 L
44
Factores que influyen en el Vd
Tamaño de la molécula Unión a proteinas Naturaleza (lipofílica/hidrofílica)
45
Compartimento central
Sangre Órganos altamente irrigados (cerebro, hígado, riñón, pulmones)
46
Compartimento periferico
Superficial Tejidos poco irrigados (piel, grasa, músculo y médula ósea) Profundo Depositos tisulares de unión estrecha al fármaco
47
Distribución
Proceso por el cual un medicamento se reparte en los tejidos y órganos del cuerpo tras ser absorbido en el torrente sanguíneo, llegando así a su sitio de acción terapéutico donde se puede almacenar o eliminar
48
Biodisponibilidad
Fracción/% del fármaco que alcanza la circulación general
49
Factores de los que depende la biodisponibilidad
Cantidad absorbida Cantidad que se metaboliza en el intestino e hígado Efecto de primer paso Efecto de los alimentos en el tubo digestivo
50
ABC
Área bajo la curva Exposición general al medicamento
51
Metabolismo
(Bio)Transformación de un fármaco en el organismo Se utilizan enzimas existentes para el metabolismo endógeno
52
Biotrasnformación
Objetivo: Crear compuestos + polares para que su eliminacion sea + fácil Reacciones de fase I Reacciones de fase II
53
Reacciones de fase I
Oxidaciones microsomales Oxidaciones extramicrosomales Reducciones Hidrolisis
54
Reacciones de fase II
Síntesis
55
Reacciones de fase I (objetivo)
Conversión de un fármaco a un producto + polar/hidrosoluble o reactivo al desenmascarar o insertar grupos funcionales polares (OH, SH, NH2) Reacciones de óxido-reducción Pueden inactivar, activar, mantenerselos neutral o volver tóxico un producto
56
Reacciones de fase II (objetivo)
Incrementar la solubilidad en agua por conjugación fármaco-fracción polar (glucoronato/sulfato)
57
Citocromo p-450
Hemoproteína Unida a CO absorbe luz a 450 nm Monooxigenasa (enzima) REL/Microsomas lisos Reacciones de biotrasnformación lentas
58
Pasos ciclo oxidativo
1. P450 oxidado + fármaco = complejo binario 2. NADPH activa (-1 e) a la reductasa de flavoproteína P450 que reduce P450-Fármaco 3. NADPH (-1 e) > P450 reductasa forma un complejo P450 de oxígeno activado 4. P450-O activado trasnfiere O activado al fármaco para fromar el producto oxidado
59
Enzimas microsomales claves para la oxido-reducción
NADPH-citocromo P450 oxidorreductasa (CPR/POR) Citocromo P450
60
% DE P450 hepático humano (CYPs)
CYP3A4 30% (+50% del metabolismo de los med. met. en el hígado) CYP2C9 20% CYP2E1 10% CYP2D6 5% CYP2A6 4% CYP2B6 1%
61
Oxidaciones dependientes de p450 (microsomales)
Hidroxilación alifática Hidroxilación aromatica Hidroxilación de aminas Desaquilación oxidativa Desaminación oxidativa Formación de sulfóxido Desulfuración Epoxidación
62
Oxidaciones extramicrosómicas
Alcohol/Aldehído deshidrogenasas Monoaminooxidasas (MAO)
63
Reducciones
Nitrorreducción Azorreducción
64
Hidrolisis
Acetilcolinesterasa Pseudocolinesterasa
65
Tipo de conjugación (Reacciones de fase II)
Glucoronidación Acetilación Conj. con glutatión Conj. con glicina Conj. con sulfato Metilación
66
Factores que modifican el metabolismo del fármaco
Edad Sexo Parogenia Genética Otros medicamentos (Inducción enzimatica e inhibicion del metabolismo)
67
Excreción
Proceso por el cual se eliminan los fármacos y sus metabolitos del organismo
68
Depuración
Relacióna el índice de eliminacion con la [ ] plasmatica D=IE/Cp Unidades en volumen por unidad de tiempo
69
Cinetica de depuración
Orden 1 > Se elimina un % de fármaco en cierta cantidad de tiempo de forma constante Orden 0 >Se satura el sistema de eliminación (intoxicacion), se elimina una cantidad fija de fármaco cada vez
70
Vida media
Tiempo que le toma a un fármaco reducir su [ ] a la mitad Vida 1/2=0.5 0.693 (Vd/Cl)
71
Transporte de fármacos en sangre
Disueltos Unidos a proteinas sanguineas Unidos a células sanguineas
72
Proteinas sanguineas que se unen a fármacós
Albúmina (a. débiles) Lipoproteínas (b. débiles y fármacós liposolubles) Alfa-glucoproteínas (b. débiles)
73
Barrera placentaria
Contiene enzimas que metabólizan los fármacos Rica en glucoproteína P - Permeable en el 1º trimestre
74
Etapas del desarrollo de nuevos fármacos
Estudios in vitro Pruebas en animales Pruebas clínicas Comercializáción
75
Fases de las pruebas clínicas
Fase I: Efecto en funciión de la dósis. Farmacocinética. Voluntarios sanos 20-100 Fase II: Ciego simple. Voluntarios enfermos 100-200 Fase III: Doble ciego. Voluntarios enfermos 1000-6000 Fase IV: Farmacóvigilancia
76
Estudios in vitro
Modificación química de una molécula conocida Estudios aleatorios de su actividad biologica y banco de datos químicos previos Diseño racional de fármacos Identificacion de nuevo sitio efector Biotecnológia genética para clonación de péptidos/proteínas
77
Pruebas en el proceso de desarrollo
Toxicidad aguda T. Subaguda/subcrónica T. Crónica Efecto en el rendimiento reproductivo Potencial carcinogénico Potencial mutagénico
78
Clasificacion de fármacos (seguridad)
A > Adecuados para embarazadas (2%) B > Sin efectos adversos en fetos animales, sin estudios adecuados en embarazadas (18%) C > Efectos adversos en fetos animales, sin estudios adecuados en embarazadas, aún así pueden ser útiles (50%) D > Riesgo para fetos humanos, pero hay beneficios para las embarazadas (22%) X > Anormalidades fetales en animales/humanos, el riesgo sobrepasa el beneficio (8%)

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