1. Libération et Absorption Flashcards
Quels sont les éléments de la galénique (pharmaceutics)?
- Physicochimie
- Formulation
- Technologie pharmaceutique
- Fabrication magistrale
Quelle branche de la galénique s’occupe de la fabrication à grande échelle de médicaments ?
A. Physicochimie
B. Formulation
C. Technologie pharmaceutique
D. Fabrication magistrale
C. Technologie pharmaceutique
La fabrication _______________ concerne la production à petite échelle, tandis que la _______________ pharmaceutique vise la production à grande échelle.
magistrale ; technologie
Quelle est la différence entre formulation et fabrication magistrale ?
La formulation concerne la conception et la composition d’un médicament, tandis que la fabrication magistrale se réfère à la production de petites quantités pour des besoins spécifiques.
C’est quoi la physicochimie?
La compréhension des principes de physicochimie nécessaire pour fabriquer des médicaments
Qu’étudie la pharmacocinétique ?
A. La composition chimique des médicaments.
B. La cinétique d’absorption, distribution, métabolisme et excrétion des médicaments.
C. Les interactions chimiques entre les médicaments.
D. La fabrication et la distribution des médicaments.
B. La cinétique d’absorption, distribution, métabolisme et excrétion des médicaments.
La biopharmacie étudie comment un médicament est _______________ après son administration et se situe entre la _______________ et la pharmacocinétique.
absorbé ; galénique
Pourquoi la biopharmacie est-elle essentielle dans la conception des médicaments ?
Elle permet de comprendre les interactions entre le médicament, la formulation, et les systèmes corporels pour optimiser l’absorption et l’efficacité.
La _______________ permet de transformer une molécule active en un _______________ stable, efficace et administrable.
formulation ; produit
Un médicament qui n’est pas _______________ n’en n’est pas un.
absorbé
Les éléments anatomiques et physiologiques du _______________ _______________ gouvernent l’absorption des médicaments.
tractus gastro-intestinal
Quels sont les éléments du tractus gastro-intestinal?
- Bouche
- Œsophage
- Estomac
- Intestin grêle
- Caecum
- Colon
- Rectum
- Anus
Où se trouve le temps de résidence le plus court dans le tractus gastro-intestinal ?
A. Estomac
B. Colon
C. Intestin grêle
D. Œsophage
D. Œsophage
Pourquoi est-il recommandé de boire de l’eau avec un médicament?
Pour favoriser la désintégration du médicament et prévenir l’absorption d’eau par les muqueuses.
L’_______________ est l’organe avec le pH le plus bas, variant entre _______________ et _______________.
estomac ; 1 ; 3,5
Quelle est une des fonctions principales de l’estomac ?
A. Réduction du bol alimentaire à l’aide de sécrétions gastriques
B. Digestion des lipides
C. Absorption de tous les nutriments
D. Élimination des déchets solides
A. Réduction du bol alimentaire à l’aide de sécrétions gastriques
L’intestin grêle est divisé en trois segments : le _______________, le _______________, et l’_______________.
duodénum ; jéjunum ; iléon
Pourquoi l’intestin grêle est-il l’endroit principal de l’absorption des médicaments ?
En raison de sa grande surface d’absorption, de sa vascularisation abondante, et de son temps de résidence adéquat.
Quelles structures de l’intestin grêle augmentent la surface d’absorption ?
Les villosités et microvillosités.
Le _______________ est la partie du tractus gastro-intestinal où le temps de résidence est le plus _______________, atteignant jusqu’à _______________ heures.
colon ; long ; 66
Quelle fonction principale le colon remplit-il ?
A. Digestion des glucides
B. Absorption des nutriments
C. Absorption des ions sodium et eau
D. Formation de chyme
C. Absorption des ions sodium et eau
Comment l’âge influence-t-il le temps de transit dans le colon ?
Le temps de transit augmente avec l’âge, ce qui peut affecter la libération et l’absorption des médicaments.
Le pH le plus élevé dans le tractus gastro-intestinal est observé dans le _______________ et le _______________.
colon ; intestin grêle
Pourquoi le pH dans l’intestin grêle est-il important pour les médicaments ?
Il influence la solubilité et l’ionisation des médicaments, impactant leur absorption.
Quel est un rôle métabolique des bactéries du colon ?
A. Sécrétion d’acides aminés
B. Neutralisation de l’acide gastrique
C. Synthèse d’enzymes digestives
D. Production d’acides gras à courte chaîne
D. Production d’acides gras à courte chaîne
Comment les bactéries du colon peuvent-elles influencer les médicaments ?
Elles peuvent métaboliser certains médicaments ou leurs excipients, influençant leur efficacité ou leur biodisponibilité.
Les quatre principaux mécanismes d’absorption des médicaments sont : _______________, _______________, _______________ et _______________.
diffusion passive ; transport actif ; exocytose ; transport paracellulaire
Quels facteurs influencent le choix du mécanisme d’absorption pour un médicament ?
La taille moléculaire, la solubilité, le LogP, et les caractéristiques de la membrane cellulaire.
Pourquoi la diffusion passive est-elle favorisée pour un médicament lipophile ?
Les molécules lipophiles traversent facilement les membranes lipidiques sans nécessiter d’énergie, suivant leur gradient de concentration.
Pour un médicament avec un poids moléculaire de 400 g/mol, un LogP de 3 et une bonne solubilité, quel mécanisme d’absorption est le plus probable ?
A. Diffusion passive
B. Transport actif
C. Transport paracellulaire
D. Endocytose
A. Diffusion passive
Quels types de molécules utilisent généralement le transport paracellulaire ?
Les petites molécules hydrophiles de faible poids moléculaire.
Quel mécanisme d’absorption est utilisé par une molécule de faible poids moléculaire (182 g/mol) très hydrophile et non saturable ?
A. Transport actif
B. Endocytose
C. Transport paracellulaire
D. Diffusion passive
C. Transport paracellulaire
Quels indices indiquent qu’un médicament utilise un transport actif ?
Une absorption saturable et une compétition avec des substrats similaires.
Quelles sont les barrières à l’absorption?
- Solubilité
- Stabilité chimique
- Perméabilité
- Métabolisme présystémique
Qu’est-ce que le métabolisme présystémique et comment affecte-t-il l’absorption ?
C’est la dégradation du médicament avant son arrivée dans la circulation systémique (dans l’intestin ou le foie), ce qui réduit la quantité absorbée.
V ou F?
Une molécule est toujours limitée par des barrières à l’absorption.
Faux
Selon l’équation de Fick, le flux de matière (𝑑𝑄/𝑑𝑡) est directement proportionnel au gradient de _______________ et inversement proportionnel à l’_______________.
concentration ; épaisseur
Quelle variable de l’équation de Fick dépend des propriétés du médicament ?
A. A (surface)
B. D (coefficient de diffusion)
C. h (épaisseur de la membrane)
D. Toutes les réponses
B. D (coefficient de diffusion)
Dans quelles conditions l’équation de Fick peut-elle être simplifiée ?
Lorsqu’il y a un gradient de concentration constant, comme lorsque la concentration intestinale est bien supérieure à celle dans le sang (Δ𝐶 = 𝐶𝑖𝑛𝑡).
Selon l’équation de Fick, comment peut-on augmenter le flux (dQ/dt) à travers une membrane ?
A. En réduisant l’épaisseur de la membrane (ℎ)
B. En augmentant le gradient de concentration (Δ𝐶)
C. En augmentant la surface de la membrane (𝐴)
D. Toutes les réponses ci-dessus
D. Toutes les réponses ci-dessus
Quelle variable est ajoutée dans l’équation de Noyes et Whitney pour expliquer la dissolution ?
A. Le coefficient de diffusion (𝐷)
B. La solubilité (𝐶𝑠)
C. La vitesse de dissolution (𝑑𝑄/𝑑𝑡)
D. L’épaisseur de la membrane (ℎ)
B. La solubilité (𝐶𝑠)
La dissolution d’un médicament dépend du gradient de concentration entre la couche _______________ et le _______________.
stationnaire ; vrac
Comment peut-on augmenter la vitesse de dissolution d’un médicament selon Noyes et Whitney ?
A. En augmentant la taille des particules
B. En diminuant la surface spécifique (𝐴)
C. En augmentant la solubilité (𝐶𝑠)
D. En augmentant l’épaisseur de la couche (ℎ)
C. En augmentant la solubilité (𝐶𝑠)
La dissolution est directement proportionnelle à la _______________ spécifique de la particule et au coefficient de _______________.
surface ; diffusion
Quelle est l’importance de la couche stationnaire dans le processus de dissolution ?
Elle agit comme une barrière initiale que les molécules doivent traverser avant d’être dispersées dans la solution.
Quel est le lien entre l’équation de Fick et celle de Noyes et Whitney ?
A. Elles sont complètement indépendantes.
B. Fick est une approximation de Noyes et Whitney.
C. Fick se concentre uniquement sur les membranes cellulaires.
D. Noyes et Whitney appliquent Fick à la dissolution.
D. Noyes et Whitney appliquent Fick à la dissolution.
Que relie l’équation de Henderson-Hasselbach ?
A. L’ionisation et le pH
B. La diffusion et la dissolution
C. La solubilité et la perméabilité
D. La taille et la surface des particules
A. L’ionisation et le pH
L’équation de Henderson-Hasselbach permet de prédire le ratio entre les formes _______________ et _______________ d’un médicament en fonction du pH.
ionisée ; non-ionisée
La couche stationnaire est un _______________ contrôlé par la particule, influençant la concentration en _______________.
microenvironnement ; surface
Pourquoi utiliser un sel pour un médicament peut-il augmenter la vitesse de dissolution ?
A. Parce qu’il réduit le pH de la solution
B. Parce qu’il augmente la concentration à la surface de la particule (𝐶𝑠)
C. Parce qu’il modifie l’épaisseur de la couche stationnaire
D. Parce qu’il élimine complètement l’ionisation
B. Parce qu’il augmente la concentration à la surface de la particule (𝐶𝑠)
Quelle est la différence entre la solubilité totale d’un médicament et sa vitesse de dissolution ?
La solubilité totale est une propriété intrinsèque du médicament, tandis que la vitesse de dissolution dépend des conditions expérimentales comme la surface spécifique ou 𝐶𝑠.
Comment le pH de l’intestin grêle influence-t-il l’absorption des acides faibles et des bases faibles ?
Les acides faibles sont mieux absorbés dans l’estomac où le pH est bas (forme non-ionisée prédominante), tandis que les bases faibles sont mieux absorbées dans l’intestin grêle où le pH est plus élevé.
Quelle propriété contrôle principalement l’état d’ionisation d’un médicament dissous ?
A. Sa structure chimique
B. Le pH du milieu
C. Sa concentration dans le vrac
D. Le type de sel utilisé
B. Le pH du milieu
Un médicament qui n’est pas _______________ n’est pas absorbé.
dissous
Quelle méthode peut être utilisée pour augmenter la vitesse de dissolution ?
A. Utiliser une forme amorphe.
B. Augmenter la taille des particules.
C. Réduire le gradient de concentration.
D. Utiliser des cristaux plus stables.
A. Utiliser une forme amorphe.
Pourquoi une forme amorphe se dissout-elle plus rapidement qu’un cristal ?
Parce qu’elle a une énergie de liaison plus faible, ce qui facilite la libération des molécules dans le milieu de dissolution.
La réduction de la _______________ des particules ou l’utilisation de sels peuvent augmenter la _______________ spécifique et accélérer la dissolution.
taille ; surface
- La vitesse de dissolution _______________ avec la taille des particules.
- La VdeD _______________ avec la surface spécifique.
- La solubilité totale _______________ avec la surface spécifique.
- Le passage transmbr est plus _______________ pour les particules plus petites.
- augmente
- augmente
- augmente
- rapide
Quelles caractéristiques de la forme pharmaceutique influencent directement la biodisponibilité ?
A. La stabilité chimique et l’élimination.
B. La vitesse de désintégration et de dissolution.
C. Le goût et la couleur du médicament.
D. La méthode d’administration.
B. La vitesse de désintégration et de dissolution.
Pour être absorbé, un médicament doit d’abord être _______________, et ce processus dépend de sa _______________.
dissous ; forme pharmaceutique
Les solutions aqueuses offrent une disponibilité ______________, mais elles doivent être ______________ et ______________ dans l’eau.
immédiate ; solubles ; stables
Quels excipients peuvent être utilisés pour améliorer la solubilité des médicaments dans les solutions aqueuses ?
Les surfactants, cosolvants, et complexes d’inclusion (par ex., cyclodextrines).
Quelle est une limite des solutions aqueuses pour augmenter la biodisponibilité ?
A. La stabilité chimique dans l’eau.
B. La dissolution du principe actif.
C. La précipitation possible dans le tractus gastro-intestinal.
D. Toutes les réponses ci-dessus.
D. Toutes les réponses ci-dessus.
Quelle caractéristique est essentielle pour une suspension bien formulée ?
A. La stabilité chimique uniquement.
B. La stabilité physique uniquement.
C. À la fois la stabilité chimique et physique.
D. L’absence totale d’excipients.
C. À la fois la stabilité chimique et physique.
Dans une suspension aqueuse, la _______________ des particules, leur _______________ cristalline, et l’utilisation d’un _______________ influencent la vitesse de dissolution.
taille ; forme ; sel
Quel est le risque principal associé à l’utilisation de capsules liquides pour certains médicaments ?
A. Précipitation du principe actif dans les fluides du tractus gastro-intestinal.
B. Instabilité chimique à pH neutre.
C. Dissolution trop rapide du contenu.
D. Retard excessif de la libération.
A. Précipitation du principe actif dans les fluides du tractus gastro-intestinal.
Comment peut-on prévenir la précipitation d’un médicament contenu dans une capsule liquide ?
En choisissant un véhicule adapté et en ajustant le pH et la composition des excipients.
Quels excipients peuvent faciliter la dissolution des capsules traditionnelles ?
A. Agents hydrophobes
B. Agents hydrophiles et mouillants
C. Stabilisateurs chimiques
D. Polymères insolubles
B. Agents hydrophiles et mouillants
Pourquoi certaines capsules sont-elles conçues pour ne pas se dissoudre en milieu acide ?
Pour protéger le contenu du médicament contre la dégradation acide dans l’estomac.
Quels facteurs influencent la désintégration d’un comprimé ?
La composition des excipients, la taille des particules, la forme cristalline et les paramètres de compression.
Quel est l’objectif principal d’un enrobage pelliculaire sur un comprimé ?
A. Améliorer le goût uniquement.
B. Accélérer la désintégration dans l’estomac.
C. Protéger le comprimé contre l’humidité et la dégradation chimique.
D. Éviter la libération prolongée.
C. Protéger le comprimé contre l’humidité et la dégradation chimique.
Un enrobage peut être utilisé pour _______________ ou _______________ la libération du médicament.
retarder ; prolonger
Quels types d’enrobages sont utilisés pour contrôler la libération des médicaments ?
Les enrobages entérosolubles et les polymères pour libération prolongée.
