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2041 Biopharmacie et Formulation > 1. Libération et Absorption > Flashcards

1. Libération et Absorption Flashcards

1
Q

Quels sont les éléments de la galénique (pharmaceutics)?

A
  • Physicochimie
  • Formulation
  • Technologie pharmaceutique
  • Fabrication magistrale
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Q

Quelle branche de la galénique s’occupe de la fabrication à grande échelle de médicaments ?
A. Physicochimie
B. Formulation
C. Technologie pharmaceutique
D. Fabrication magistrale

A

C. Technologie pharmaceutique

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3
Q

La fabrication _______________ concerne la production à petite échelle, tandis que la _______________ pharmaceutique vise la production à grande échelle.

A

magistrale ; technologie

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4
Q

Quelle est la différence entre formulation et fabrication magistrale ?

A

La formulation concerne la conception et la composition d’un médicament, tandis que la fabrication magistrale se réfère à la production de petites quantités pour des besoins spécifiques.

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5
Q

C’est quoi la physicochimie?

A

La compréhension des principes de physicochimie nécessaire pour fabriquer des médicaments

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6
Q

Qu’étudie la pharmacocinétique ?
A. La composition chimique des médicaments.
B. La cinétique d’absorption, distribution, métabolisme et excrétion des médicaments.
C. Les interactions chimiques entre les médicaments.
D. La fabrication et la distribution des médicaments.

A

B. La cinétique d’absorption, distribution, métabolisme et excrétion des médicaments.

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7
Q

La biopharmacie étudie comment un médicament est _______________ après son administration et se situe entre la _______________ et la pharmacocinétique.

A

absorbé ; galénique

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8
Q

Pourquoi la biopharmacie est-elle essentielle dans la conception des médicaments ?

A

Elle permet de comprendre les interactions entre le médicament, la formulation, et les systèmes corporels pour optimiser l’absorption et l’efficacité.

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9
Q

La _______________ permet de transformer une molécule active en un _______________ stable, efficace et administrable.

A

formulation ; produit

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10
Q

Un médicament qui n’est pas _______________ n’en n’est pas un.

A

absorbé

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11
Q

Les éléments anatomiques et physiologiques du _______________ _______________ gouvernent l’absorption des médicaments.

A

tractus gastro-intestinal

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12
Q

Quels sont les éléments du tractus gastro-intestinal?

A
  • Bouche
  • Œsophage
  • Estomac
  • Intestin grêle
  • Caecum
  • Colon
  • Rectum
  • Anus
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13
Q

Où se trouve le temps de résidence le plus court dans le tractus gastro-intestinal ?
A. Estomac
B. Colon
C. Intestin grêle
D. Œsophage

A

D. Œsophage

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14
Q

Pourquoi est-il recommandé de boire de l’eau avec un médicament?

A

Pour favoriser la désintégration du médicament et prévenir l’absorption d’eau par les muqueuses.

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15
Q

L’_______________ est l’organe avec le pH le plus bas, variant entre _______________ et _______________.

A

estomac ; 1 ; 3,5

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16
Q

Quelle est une des fonctions principales de l’estomac ?
A. Réduction du bol alimentaire à l’aide de sécrétions gastriques
B. Digestion des lipides
C. Absorption de tous les nutriments
D. Élimination des déchets solides

A

A. Réduction du bol alimentaire à l’aide de sécrétions gastriques

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17
Q

L’intestin grêle est divisé en trois segments : le _______________, le _______________, et l’_______________.

A

duodénum ; jéjunum ; iléon

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18
Q

Pourquoi l’intestin grêle est-il l’endroit principal de l’absorption des médicaments ?

A

En raison de sa grande surface d’absorption, de sa vascularisation abondante, et de son temps de résidence adéquat.

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19
Q

Quelles structures de l’intestin grêle augmentent la surface d’absorption ?

A

Les villosités et microvillosités.

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20
Q

Le _______________ est la partie du tractus gastro-intestinal où le temps de résidence est le plus _______________, atteignant jusqu’à _______________ heures.

A

colon ; long ; 66

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21
Q

Quelle fonction principale le colon remplit-il ?
A. Digestion des glucides
B. Absorption des nutriments
C. Absorption des ions sodium et eau
D. Formation de chyme

A

C. Absorption des ions sodium et eau

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22
Q

Comment l’âge influence-t-il le temps de transit dans le colon ?

A

Le temps de transit augmente avec l’âge, ce qui peut affecter la libération et l’absorption des médicaments.

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23
Q

Le pH le plus élevé dans le tractus gastro-intestinal est observé dans le _______________ et le _______________.

A

colon ; intestin grêle

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24
Q

Pourquoi le pH dans l’intestin grêle est-il important pour les médicaments ?

A

Il influence la solubilité et l’ionisation des médicaments, impactant leur absorption.

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25
Q

Quel est un rôle métabolique des bactéries du colon ?
A. Sécrétion d’acides aminés
B. Neutralisation de l’acide gastrique
C. Synthèse d’enzymes digestives
D. Production d’acides gras à courte chaîne

A

D. Production d’acides gras à courte chaîne

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26
Q

Comment les bactéries du colon peuvent-elles influencer les médicaments ?

A

Elles peuvent métaboliser certains médicaments ou leurs excipients, influençant leur efficacité ou leur biodisponibilité.

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27
Q

Les quatre principaux mécanismes d’absorption des médicaments sont : _______________, _______________, _______________ et _______________.

A

diffusion passive ; transport actif ; exocytose ; transport paracellulaire

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28
Q

Quels facteurs influencent le choix du mécanisme d’absorption pour un médicament ?

A

La taille moléculaire, la solubilité, le LogP, et les caractéristiques de la membrane cellulaire.

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29
Q

Pourquoi la diffusion passive est-elle favorisée pour un médicament lipophile ?

A

Les molécules lipophiles traversent facilement les membranes lipidiques sans nécessiter d’énergie, suivant leur gradient de concentration.

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30
Q

Pour un médicament avec un poids moléculaire de 400 g/mol, un LogP de 3 et une bonne solubilité, quel mécanisme d’absorption est le plus probable ?
A. Diffusion passive
B. Transport actif
C. Transport paracellulaire
D. Endocytose

A

A. Diffusion passive

31
Q

Quels types de molécules utilisent généralement le transport paracellulaire ?

A

Les petites molécules hydrophiles de faible poids moléculaire.

32
Q

Quel mécanisme d’absorption est utilisé par une molécule de faible poids moléculaire (182 g/mol) très hydrophile et non saturable ?
A. Transport actif
B. Endocytose
C. Transport paracellulaire
D. Diffusion passive

A

C. Transport paracellulaire

33
Q

Quels indices indiquent qu’un médicament utilise un transport actif ?

A

Une absorption saturable et une compétition avec des substrats similaires.

34
Q

Quelles sont les barrières à l’absorption?

A
  1. Solubilité
  2. Stabilité chimique
  3. Perméabilité
  4. Métabolisme présystémique
35
Q

Qu’est-ce que le métabolisme présystémique et comment affecte-t-il l’absorption ?

A

C’est la dégradation du médicament avant son arrivée dans la circulation systémique (dans l’intestin ou le foie), ce qui réduit la quantité absorbée.

36
Q

V ou F?
Une molécule est toujours limitée par des barrières à l’absorption.

A

Faux

37
Q

Selon l’équation de Fick, le flux de matière (𝑑𝑄/𝑑𝑡) est directement proportionnel au gradient de _______________ et inversement proportionnel à l’_______________.

A

concentration ; épaisseur

38
Q

Quelle variable de l’équation de Fick dépend des propriétés du médicament ?
A. A (surface)
B. D (coefficient de diffusion)
C. h (épaisseur de la membrane)
D. Toutes les réponses

A

B. D (coefficient de diffusion)

39
Q

Dans quelles conditions l’équation de Fick peut-elle être simplifiée ?

A

Lorsqu’il y a un gradient de concentration constant, comme lorsque la concentration intestinale est bien supérieure à celle dans le sang (Δ𝐶 = 𝐶𝑖𝑛𝑡).

40
Q

Selon l’équation de Fick, comment peut-on augmenter le flux (dQ/dt) à travers une membrane ?
A. En réduisant l’épaisseur de la membrane (ℎ)
B. En augmentant le gradient de concentration (Δ𝐶)
C. En augmentant la surface de la membrane (𝐴)
D. Toutes les réponses ci-dessus

A

D. Toutes les réponses ci-dessus

41
Q

Quelle variable est ajoutée dans l’équation de Noyes et Whitney pour expliquer la dissolution ?
A. Le coefficient de diffusion (𝐷)
B. La solubilité (𝐶𝑠)
C. La vitesse de dissolution (𝑑𝑄/𝑑𝑡)
D. L’épaisseur de la membrane (ℎ)

A

B. La solubilité (𝐶𝑠)

42
Q

La dissolution d’un médicament dépend du gradient de concentration entre la couche _______________ et le _______________.

A

stationnaire ; vrac

43
Q

Comment peut-on augmenter la vitesse de dissolution d’un médicament selon Noyes et Whitney ?
A. En augmentant la taille des particules
B. En diminuant la surface spécifique (𝐴)
C. En augmentant la solubilité (𝐶𝑠)
D. En augmentant l’épaisseur de la couche (ℎ)

A

C. En augmentant la solubilité (𝐶𝑠)

44
Q

La dissolution est directement proportionnelle à la _______________ spécifique de la particule et au coefficient de _______________.

A

surface ; diffusion

45
Q

Quelle est l’importance de la couche stationnaire dans le processus de dissolution ?

A

Elle agit comme une barrière initiale que les molécules doivent traverser avant d’être dispersées dans la solution.

46
Q

Quel est le lien entre l’équation de Fick et celle de Noyes et Whitney ?
A. Elles sont complètement indépendantes.
B. Fick est une approximation de Noyes et Whitney.
C. Fick se concentre uniquement sur les membranes cellulaires.
D. Noyes et Whitney appliquent Fick à la dissolution.

A

D. Noyes et Whitney appliquent Fick à la dissolution.

47
Q

Que relie l’équation de Henderson-Hasselbach ?
A. L’ionisation et le pH
B. La diffusion et la dissolution
C. La solubilité et la perméabilité
D. La taille et la surface des particules

A

A. L’ionisation et le pH

48
Q

L’équation de Henderson-Hasselbach permet de prédire le ratio entre les formes _______________ et _______________ d’un médicament en fonction du pH.

A

ionisée ; non-ionisée

49
Q

La couche stationnaire est un _______________ contrôlé par la particule, influençant la concentration en _______________.

A

microenvironnement ; surface

50
Q

Pourquoi utiliser un sel pour un médicament peut-il augmenter la vitesse de dissolution ?
A. Parce qu’il réduit le pH de la solution
B. Parce qu’il augmente la concentration à la surface de la particule (𝐶𝑠)
C. Parce qu’il modifie l’épaisseur de la couche stationnaire
D. Parce qu’il élimine complètement l’ionisation

A

B. Parce qu’il augmente la concentration à la surface de la particule (𝐶𝑠)

51
Q

Quelle est la différence entre la solubilité totale d’un médicament et sa vitesse de dissolution ?

A

La solubilité totale est une propriété intrinsèque du médicament, tandis que la vitesse de dissolution dépend des conditions expérimentales comme la surface spécifique ou 𝐶𝑠.

52
Q

Comment le pH de l’intestin grêle influence-t-il l’absorption des acides faibles et des bases faibles ?

A

Les acides faibles sont mieux absorbés dans l’estomac où le pH est bas (forme non-ionisée prédominante), tandis que les bases faibles sont mieux absorbées dans l’intestin grêle où le pH est plus élevé.

53
Q

Quelle propriété contrôle principalement l’état d’ionisation d’un médicament dissous ?
A. Sa structure chimique
B. Le pH du milieu
C. Sa concentration dans le vrac
D. Le type de sel utilisé

A

B. Le pH du milieu

54
Q

Un médicament qui n’est pas _______________ n’est pas absorbé.

A

dissous

55
Q

Quelle méthode peut être utilisée pour augmenter la vitesse de dissolution ?
A. Utiliser une forme amorphe.
B. Augmenter la taille des particules.
C. Réduire le gradient de concentration.
D. Utiliser des cristaux plus stables.

A

A. Utiliser une forme amorphe.

56
Q

Pourquoi une forme amorphe se dissout-elle plus rapidement qu’un cristal ?

A

Parce qu’elle a une énergie de liaison plus faible, ce qui facilite la libération des molécules dans le milieu de dissolution.

57
Q

La réduction de la _______________ des particules ou l’utilisation de sels peuvent augmenter la _______________ spécifique et accélérer la dissolution.

A

taille ; surface

58
Q
  1. La vitesse de dissolution _______________ avec la taille des particules.
  2. La VdeD _______________ avec la surface spécifique.
  3. La solubilité totale _______________ avec la surface spécifique.
  4. Le passage transmbr est plus _______________ pour les particules plus petites.
A
  1. augmente
  2. augmente
  3. augmente
  4. rapide
59
Q

Quelles caractéristiques de la forme pharmaceutique influencent directement la biodisponibilité ?
A. La stabilité chimique et l’élimination.
B. La vitesse de désintégration et de dissolution.
C. Le goût et la couleur du médicament.
D. La méthode d’administration.

A

B. La vitesse de désintégration et de dissolution.

60
Q

Pour être absorbé, un médicament doit d’abord être _______________, et ce processus dépend de sa _______________.

A

dissous ; forme pharmaceutique

61
Q

Les solutions aqueuses offrent une disponibilité ______________, mais elles doivent être ______________ et ______________ dans l’eau.

A

immédiate ; solubles ; stables

62
Q

Quels excipients peuvent être utilisés pour améliorer la solubilité des médicaments dans les solutions aqueuses ?

A

Les surfactants, cosolvants, et complexes d’inclusion (par ex., cyclodextrines).

63
Q

Quelle est une limite des solutions aqueuses pour augmenter la biodisponibilité ?
A. La stabilité chimique dans l’eau.
B. La dissolution du principe actif.
C. La précipitation possible dans le tractus gastro-intestinal.
D. Toutes les réponses ci-dessus.

A

D. Toutes les réponses ci-dessus.

64
Q

Quelle caractéristique est essentielle pour une suspension bien formulée ?
A. La stabilité chimique uniquement.
B. La stabilité physique uniquement.
C. À la fois la stabilité chimique et physique.
D. L’absence totale d’excipients.

A

C. À la fois la stabilité chimique et physique.

65
Q

Dans une suspension aqueuse, la _______________ des particules, leur _______________ cristalline, et l’utilisation d’un _______________ influencent la vitesse de dissolution.

A

taille ; forme ; sel

66
Q

Quel est le risque principal associé à l’utilisation de capsules liquides pour certains médicaments ?
A. Précipitation du principe actif dans les fluides du tractus gastro-intestinal.
B. Instabilité chimique à pH neutre.
C. Dissolution trop rapide du contenu.
D. Retard excessif de la libération.

A

A. Précipitation du principe actif dans les fluides du tractus gastro-intestinal.

67
Q

Comment peut-on prévenir la précipitation d’un médicament contenu dans une capsule liquide ?

A

En choisissant un véhicule adapté et en ajustant le pH et la composition des excipients.

68
Q

Quels excipients peuvent faciliter la dissolution des capsules traditionnelles ?
A. Agents hydrophobes
B. Agents hydrophiles et mouillants
C. Stabilisateurs chimiques
D. Polymères insolubles

A

B. Agents hydrophiles et mouillants

69
Q

Pourquoi certaines capsules sont-elles conçues pour ne pas se dissoudre en milieu acide ?

A

Pour protéger le contenu du médicament contre la dégradation acide dans l’estomac.

70
Q

Quels facteurs influencent la désintégration d’un comprimé ?

A

La composition des excipients, la taille des particules, la forme cristalline et les paramètres de compression.

71
Q

Quel est l’objectif principal d’un enrobage pelliculaire sur un comprimé ?
A. Améliorer le goût uniquement.
B. Accélérer la désintégration dans l’estomac.
C. Protéger le comprimé contre l’humidité et la dégradation chimique.
D. Éviter la libération prolongée.

A

C. Protéger le comprimé contre l’humidité et la dégradation chimique.

72
Q

Un enrobage peut être utilisé pour _______________ ou _______________ la libération du médicament.

A

retarder ; prolonger

73
Q

Quels types d’enrobages sont utilisés pour contrôler la libération des médicaments ?

A

Les enrobages entérosolubles et les polymères pour libération prolongée.

2041 Biopharmacie et Formulation (2 decks)

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