1. Chimie des antihistaminiques Flashcards
Les antihistaminiques sont des médicaments qui bloquent les effets de ________.
l’histamine
Les antihistaminiques bloquent les effets de l’histamine par ________ ________ de la fixation du médiateur- ________ aux récepteurs physiologiques.
inhibition compétitive, agoniste
V/F : Le mécanisme des antihistaminiques est réversible.
VRAI
Pour quels types d’allergies la pharmacothérapie par les antihistaminiques est-elle utilisée? (4)
Rhinite, fièvre des foins, urticaire, asthme
Les antihistaminiques peuvent être utilisés en pharmacothérapie come antiémétiques dans quelles affections? (3)
Vertiges, mal de transport, syndrome de Ménière
Quelles sont les deux phases d’une réaction allergique?
Phase de sensibilisation
Phase de réactivité
Quelles sont les 2 étapes de la phase de sensibilisation?
- Formation d’IgE
2. Liaison des IgE aux mastocytes
Quelles sont les 2 étapes de la phase de réactivité?
- Libération d’histamine
2. Réponse inflammatoire et oedème
V/F : l’histamine est membre des amines biogènes.
VRAI
De quoi est composée l’histamine (structure)? (3)
Imidazole
Chaine éthyle
Amine primaire
Quel groupement entre l’amine primaire et l’imidazole de l’histamine est le plus basique?
Amine primaire (pka = 9,4)
Imidazole pka = 5,8
QSJ : 2 espèces chimiques ne différant que par un réarrangement électronique. Nous nous interconvertissons grâce au déplacement d’un proton H+ et d’une double liaison
Tautomères
Au pH physiologique, quelle est la forme majoritaire de l’histamine?
Monocationique (amine primaire est ionisée +)
Combien d’étapes comporte la biosynthèse de l’histamine?
1
Quelle est l’étape de biosynthèse de l’histamine et qui l’effectue?
Décarboxylation par la L-histidine-décarboxylase (on enlève un CO2)
Concernant la distribution de l’histamine : Dans tous les _____, mais à des ______ différentes.
tissus et organes, concentrations
Dans quoi est synthétisée et emmagasinée l’histamine?
Dans les mastocytes (sous forme de granules) et les leucocytes basophiles
Dans quels organes est-ce que la concentration d’histamine est particulièrement élevée? (3)
Peau
Poumons
TGI
La biodégradation de l’histamine s’effectue via combien de voies métaboliques?
2
Quelle est la voie métabolique la plus importante pour la biodégradation de l’histamine?
Méthylation sur un groupe NH du groupement imidazole par la N-méthyltransférase.
Après la méthylation du cycle imidazole de l’histamine, le dérivé méthylé est (actif ou inactif)?
Inactif
Le dérivé méthylé après la méthylation du cycle de l’histamine est dégradé par qui et comment?
Par la MAO-B (monoamine oxydase) par désamination
Quelle est la 2e voie de dégradation de l’histamine?
Désamination oxydative (l’amine primaire et le seul carbone auquel elle est attachée deviennent un acide carboxylique)
Par qui est effectuée la désamination oxydative de l’histamine?
DAO (diamine oxydase)
Par qui est effectuée la conjugaison au ribose de l’ImAA (2e étape de la 2e voie de dégradation de l’histamine)?
Phosphoribosyl-transférase
ImAA riboside est :
a) hydrosoluble
b) liposoluble
a) hydrosoluble
Les métabolites produits par les 2 voies métaboliques de dégradation de l’histamine sont éliminés dans l’urine et sont :
a) actifs
b) inactifs
c) peu actifs
c) peu actifs
Combien de récepteurs interagissent avec l’histamine?
4 (H1, H2, H3, H4)
Quels récepteurs de l’histamines sont métabotropiques?
TOUS
Le récepteur H1 se distribue ou? (3)
Musculature lisse, endothélium, SNC
Quels sont les 6 effets biologiques de l’histamine sur les récepteurs H1?
- Vasodilatation
- Augmente perméabilité capillaire causant de l’oedème
- Bronchoconstriction
