1. Chimie des antihistaminiques

Question 1

Les antihistaminiques sont des médicaments qui bloquent les effets de ________.

Answer 1

l’histamine

Question 2

Les antihistaminiques bloquent les effets de l’histamine par ________ ________ de la fixation du médiateur- ________ aux récepteurs physiologiques.

Answer 2

inhibition compétitive, agoniste

Question 3

V/F : Le mécanisme des antihistaminiques est réversible.

Answer 3

VRAI

Question 4

Pour quels types d’allergies la pharmacothérapie par les antihistaminiques est-elle utilisée? (4)

Answer 4

Rhinite, fièvre des foins, urticaire, asthme

Question 5

Les antihistaminiques peuvent être utilisés en pharmacothérapie come antiémétiques dans quelles affections? (3)

Answer 5

Vertiges, mal de transport, syndrome de Ménière

Question 6

Quelles sont les deux phases d’une réaction allergique?

Answer 6

Phase de sensibilisation

Phase de réactivité

Question 7

Quelles sont les 2 étapes de la phase de sensibilisation?

Answer 7

1. Formation d’IgE

2. Liaison des IgE aux mastocytes

Question 8

Quelles sont les 2 étapes de la phase de réactivité?

Answer 8

1. Libération d’histamine

2. Réponse inflammatoire et oedème

Question 9

V/F : l’histamine est membre des amines biogènes.

Answer 9

VRAI

Question 10

De quoi est composée l’histamine (structure)? (3)

Answer 10

Imidazole
Chaine éthyle
Amine primaire

Question 11

Quel groupement entre l’amine primaire et l’imidazole de l’histamine est le plus basique?

Answer 11

Amine primaire (pka = 9,4)

Imidazole pka = 5,8

Question 12

QSJ : 2 espèces chimiques ne différant que par un réarrangement électronique. Nous nous interconvertissons grâce au déplacement d’un proton H+ et d’une double liaison

Answer 12

Tautomères

Question 13

Au pH physiologique, quelle est la forme majoritaire de l’histamine?

Answer 13

Monocationique (amine primaire est ionisée +)

Question 14

Combien d’étapes comporte la biosynthèse de l’histamine?

Answer 14

1

Question 15

Quelle est l’étape de biosynthèse de l’histamine et qui l’effectue?

Answer 15

Décarboxylation par la L-histidine-décarboxylase (on enlève un CO2)

Question 16

Concernant la distribution de l’histamine : Dans tous les _____, mais à des ______ différentes.

Answer 16

tissus et organes, concentrations

Question 17

Dans quoi est synthétisée et emmagasinée l’histamine?

Answer 17

Dans les mastocytes (sous forme de granules) et les leucocytes basophiles

Question 18

Dans quels organes est-ce que la concentration d’histamine est particulièrement élevée? (3)

Answer 18

Peau
Poumons
TGI

Question 19

La biodégradation de l’histamine s’effectue via combien de voies métaboliques?

Answer 19

2

Question 20

Quelle est la voie métabolique la plus importante pour la biodégradation de l’histamine?

Answer 20

Méthylation sur un groupe NH du groupement imidazole par la N-méthyltransférase.

Question 21

Après la méthylation du cycle imidazole de l’histamine, le dérivé méthylé est (actif ou inactif)?

Answer 21

Inactif

Question 22

Le dérivé méthylé après la méthylation du cycle de l’histamine est dégradé par qui et comment?

Answer 22

Par la MAO-B (monoamine oxydase) par désamination

Question 23

Quelle est la 2e voie de dégradation de l’histamine?

Answer 23

Désamination oxydative (l’amine primaire et le seul carbone auquel elle est attachée deviennent un acide carboxylique)

Question 24

Par qui est effectuée la désamination oxydative de l’histamine?

Answer 24

DAO (diamine oxydase)

Question 25

Par qui est effectuée la conjugaison au ribose de l’ImAA (2e étape de la 2e voie de dégradation de l’histamine)?

Answer 25

Phosphoribosyl-transférase

Question 26

ImAA riboside est :

a) hydrosoluble
b) liposoluble

Answer 26

a) hydrosoluble

Question 27

Les métabolites produits par les 2 voies métaboliques de dégradation de l’histamine sont éliminés dans l’urine et sont :

a) actifs
b) inactifs
c) peu actifs

Answer 27

c) peu actifs

Question 28

Combien de récepteurs interagissent avec l’histamine?

Answer 28

4 (H1, H2, H3, H4)

Question 29

Quels récepteurs de l’histamines sont métabotropiques?

Answer 29

TOUS

Question 30

Le récepteur H1 se distribue ou? (3)

Answer 30

Musculature lisse, endothélium, SNC

Question 31

Quels sont les 6 effets biologiques de l’histamine sur les récepteurs H1?

Answer 31

1. Vasodilatation
2. Augmente perméabilité capillaire causant de l’oedème
3. Bronchoconstriction