1. Benzodiacepinas (20 feb) Flashcards
¿Qué son las benzodiacepinas?
Fármacos con efectos sedantes, hipnóticos, antiepiléticos, amnésicos y miorrelajantes, que actúan sobre el receptor GABA-A, produciendo efectos inhibidores sobre el SNC.
Tipos de receptores GABA-A
Existen 20 subtipos, quizá las BDZ actúen de manera diferente en cada subtipo.
¿V o F?, Las BZD son moduladores alostéricos
Verdadero
Fármaco comúnmente usado para inducir crisis epilépticas
La bicuculina que es un antagonista competitivo de los receptores GABA-A, al reducir la entrada de Cl-, el interior de l célula se vuelve más positivo por lo que aumenta la despolarización de las neuronas, por ello, se dice que es un inductor de epilepsia.
¿V o F?, Las BZD pueden actuar por sí solas en los receptores GABA-A
Falso, requieren de la unión de GABA a su receptor para poderse acoplar.
¿Por qué las BZD son moduladores alostéricos?
Porque requiere de la unión de GABA para poderse unir
¿Por qué las BDZ no causan depresión respiratoria?
Las vías respiratorias tienen un tono gabaérgico muy bajo, por lo que no deberían causar fallos respiratorios.
Las BZD cruzan la BHE debido a su naturaleza:
Lipofílica
Porcentaje de unión de BZD a proteínas
70-99%
¿Qué significa que una BZD, se una a proteínas a un 70%?
Que un 30% va a ser metabolizada y excretada, y el resto tendrá un efecto con una vida media de 2h.
¿Qué pasa con aquellas que se unen a proteína en un 90%?
Tienen un vida media de 24-36 h.
Volumen de distribución de las BZD
Alto
¿Por qué un bebé puede nacer con adicción a las BZD, si la madre las consume en el embarazo?
Porque además de cruzar la BHE, también cruza la barrera placentaria y la leche materna, por ello son categoría D.
Las BZD son inductores del citocromo:
p450 en cyp3a4 y cyp2C19, aquí son metabolizadas.
Forma de prolongar su efecto
BZD + un inhibidor de citocromos (cyp3a4 y cyp2C19)
Vida media:
Variable: entre 2-40 horas
Efectos adversos
Somnolencia, cansancio, mareo, aumento de tiempo reacción, incoordinación motriz, amnesia, delirium.
¿Por qué es peligroso utilizar BZD en personas de la tercera edad?
Por el riesgo de provocar delirium
Diferencia entre delirium, delirio y demencia
- Delirium: pérdida de conciencia temporal y abrupta.
- Delirio: cualquier pensamiento anómalo o paranoide causado por una enfermedad o estado patológico, con posibilidad de regresar a su estado normal cuando se quita la causa.
- Demensia: perdida de capacidad cognitiva progresiva.
Delirium tremens
Síndrome de abstinencia, con temblor e ideas paranoides.
La combinación de BZD + Alcohol tiene un efecto:
Sinérgico, una pequeña sobredosis te puede llevar a la muerte
Se dice que son relativamente seguras, ¿Por qué?
Porque requieres 1000 veces la dosis terapéutica para tener efectos letales
¿V o F? Las BZD no tiene riesgo de aborto durante el embarazo
Falso, puede provocar el aborto durante el embarazo
El consumo de BZD puede reducir la capacidad de identificar la emoción de:
Enojo