. Flashcards
Blanco farmacologico del ácido acetilsalicílico.
Sistema digestivo.
Es hidrolizada parcialmente a ácido salicílico durante el primer paso a través del hígado y se distribuye ampliamente por todos los tejidos del organismo.
Farmaco que debido a su grupo acetilo inactiva irreversiblemente la ciclooxigenasa a través de acetilación…
Ácido acetilsalicílico
Perfil farmacocinético del Ácido acetilsalicílico.
Tmax, oral, liberación inmediata: 1 hora
Tmax, oral, liberación prolongada: 2 horas
Biodisponibilidad: oral, liberación inmediata: se absorbe bien y por completo
Efecto de los alimentos: Absorción retardada con dosis única.
Vd: 150[49]a 170 ml/kg[9].
Unión a proteínas: aproximadamente 90 % (concentraciones bajas), 75 % (concentraciones más altas)
Excreción:
Renal: 10 %
Eliminación:
* Aspirina, de 20 a 60 minutos
* Ácido salicílico, aproximadamente 6 horas
¿Po qué el ácido acetilsalicílico es un fármaco decategoría de riesgo D en embarazo?
Existe evidencia de riesgo en fetos humanos, los beneficios de su uso durante embarazo pueden ser aceptables a pesar del riesgo.
Las pacientes tratados a dosis elevadas de ÁCIDO ACETILSALICÍLICO durante la gestación pueden presentar embarazos y partos prolongados.
Interacciones del ácido acetilsalicílico
ASPIRINA - KETOROLACO = contraindicado, puede resultar en un aumento de los efectos adversos gastrointestinales.
ASPIRINA - VACUNA DE INFLUENZA= Contraindicado,puede resultar en síndrome de Reye en niños y adolescentes de 2 a 17 años de edad.
ASPIRINA - DEXAMETASONA = Moderada
ASPIRINA - MEDICION DE GLUCOSA = Menor, puede resultar en aumentos falsos en la medición de glucosa.
¿Por qué en px en riesgo y de edad avanzada deben evitar el uso cronico del ácido acetilsalicílico?
Existe mayor riesgo de hemorragia gastrointestinal y úlcera péptica.
Son contraindicaciones del uso de ácido acetilsalicílico…
Hipersensibilidad a la formula o a los AINES, síndrome de asma, rinitis y pólipos nasales, hemofilia, historia de sangrado gastrointestinal o de úlcera péptica activa.
VERDADERO O FALSO…
El ácido acetilsalicílico está indicado como antipirético, antiinflamatorio y como antiagregante plaquetario.
Verdadero
¿Es posible indicar ácidoacetilsalicílico en un Px que presenta ulceras pépticas?
NO
Blanco farmacológico del clopidogrel…
Higado y circulación sistemica.
Es un inhibidor de la clase de las tienopiridinas de los receptores plaquetarios de difosfato de adenosina (ADP) CYP2Y12.
Clopidogrel
De qué manera se inhibe la agregación plaquetaria por CLOPIDOGREL
El metabolito activo del fármaco inhibe selectiva e irreversiblemente la unión de ADP a su receptor plaquetario P2Y12 y la subsiguiente activación mediada por ADP del complejo de glicoproteína GPIIb/IIIa, inhibiendo así la agregación plaquetaria.
¿Qué sucede con las plaquetas cuando el clopidogrel inhibe su agregación.?
Las plaquetas expuestas al metabolito activo se ven afectadas por el resto de su vida útil (alrededor de 7 a 10 días).
Se utiliza para la profilaxis de trombosis cardiovascular y cerebrovascular en pacientes con alergia a la aspirina…
Clopidogrel
CIERTO O FALSO …
El clopidogrel es un fármaco que NO necesita metabolismo en el hígado para funcionar.
FALSO!
El clopidogrel es un PROFÁRMACO que requiere metabolismo hepático para su activación.
¿En que tipo de pacientes está indicado el clopidogrel ?
En pacientes que han sufrido un infarto al miocardio (desde los primeros días hasta un máximo de 35 días), infarto cerebral (desde los 7 primeros días hasta un máximo de 6 meses después), arteriopatía periférica establecido.
A qué fármaco pertenece el siguiente perfil farmacocinético…
Absorción:
* Tmax, oral: 30 a 60 min
* Biodisponibilidad, oral: Al menos 50%
* Efectos de los alimentos: Sin efecto
Metabolismo:
* Hepático: Extenso
Excreción :
* Excreción renal: 50%
* Excreción fecal: 46%
Eliminacion Medio tiempo
* 6 horas
Clopidogrel
¿Cuál es la razón por la que es mejor evitar la administración de CLOPIDOGREL durante el embarazo?
Porque no se dispone de datos clínicos sobre exposición a clopidogrel durante el embarazo, como medida PREVENTIVA es preferible no administrar clopidogrel durante el embarazo.
CIERTO O FALSO
Clopidogrel se debe administrar con precaución en pacientes con riesgo elevado de hemorragia debido a traumatismo, cirugía o bien derivado de otras patologías y en pacientes a los que se les administra clopidogrel junto con inhibidores de la glucoproteína IIb/IIIa
Cierto
Blanco farmacológico de la heparina
Higado y circulacion sistemica
¿La heparina es un glicosaminoglicano?
Verdadero
Fármaco que inhibe los mecanismos que inducen la coagulación de la sangre y la formación de coágulos de fibrina estables en varios sitios del sistema de coagulación normal.
Heparina
¿Para qué se utiliza la heparina?
La heparina está indicada para la prevención de la tromboembolia venosa, para el tratamiento de la tromboembolia venosa y la embolia pulmonar, y para el tratamiento precoz de los pacientes con angina inestable o infarto agudo de miocardio.
¿Cuál es el perfil farmacocinetico de la heparina?
Absorción:
Subcutánea: Tiempo aprox de 2 a 4 hrs hasta concentración máxima.
Distribución:
Vd: 0,07 L/kg.
Extensa unión a proteínas
Metabolismo:
Sistema hepático y reticulo endotelial.
Eliminación:
Dializable: NO (hemodiálisis)
Dializable: (hemoperfusión)
1,5 hrs de vida media del efecto anticoagulante.
¿Porque la heparina se considera categoría B de riesgo durante el embarazo?
Porque sólo se administrará a mujeres embarazadas en casos en que se considere indispensable, aunque se ha comprobado que HEPARINA no cruza la barrera placentaria.
¿Cuáles son los fármacos más importantes con los que interacciona la heparina?
Heparina-Warfarina= Moderada
Heparina-ortavancin= Contraindicado
Otras interacciones: Digitálicos, tetraciclinas, nicotina o antihistamínicos pueden contrarrestar parcialmente la acción anticoagulante de HEPARINA.
Menciona las precauciones que se deben tener en cuenta antes de administrar heparina.
*Administración en bebés prematuros
*Errores de medicación=Puede provocar hemorragias mortales.
*Evitar uso frecuente
*Administrar cuidadosamente en px con hipertensión, endocarditis, úlceras gastrointestinales, en cirugías mayores, durante la menstruación…
Las siguientes son las contraindicaciones que pertenecen a un fármaco anticoagulante ¿cuál es?
*Casos donde no se puedan realizar pruebas de coagulación sanguínea
* Neonatos o bebés
* Mujeres embarazadas o lactantes
*Trombocitopenia grave
* Sangrado activo no controlado
HEPARINA
Verdadero o falso…
El blanco farmacológico de la enoxaparina es el sistema reticulo endotelial
FALSO
Es el hígado y la circulación sistémica
Cómo es que la enoxaparina obtiene sus efectos antitromboticos?
Gracias a que es una heparina de bajo peso molecular con actividades antifactor xa y anti-trombina
Verdadero o falso…
Enoxaparina provoca inhibición dependiente de la ATIII y de factores de coagulación como Vlla
Verdadero
Efecto farmacológico que comparte la heparina con la enoxaparina
Evitar formación de coágulos sanguíneos.
Perfil farmacocinetico de la enoxaparina
Absorción: Sujetos normales, aproximadamente 100%
Distribución:
* Vd: 4,3 L
metabolismo:
* Hepática: Primaria vía desulfatación o despolimerización
* Especies metabolizadas de bajo peso molecular: Actividad muy reducida
Excreción:
Renal: 8% a 40% con 10% sin cambios
Eliminacion Medio tiempo
* 4,5 a 7 horas
* Hemodiálisis: 8 horas
Verdadero o falso…
La enoxaparina es categoria B en el embarazo, dado que la evidencia disponible no es concluyente o es inadecuada para determinar el riesgo fetal cuando se usa en mujeres embarazadas
Verdadero
Las siguientes son interacciones de la enoxaparina…
Defibrotide - Anticoagulantes = Contraindicado, puede aumentar el riesgo de sangrado.
Enoxaparina - Rivaroxabán = Importante, puede resultar en un aumento del riesgo de sangrado.
¿Cuáles son las precauciones de la enoxaparina?
- Criterios de Beers
*Endocarditis bacteriana, enfermedad gastrointestinal activa ulcerativa, puede ocurrir trombocitopenia,
Los viales de dosis múltiples contienen alcohol bencílico que puede atravesar la barrera placentaria durante el embarazo.
Son las contraindicaciones más importantes para tomar en cuenta al administrar enoxaparina
- Sangrado mayor activo
- Antecedentes de trombocitopenia inducida por heparina inmunomediada en los últimos 100 días o en presencia de anticuerpos circulantes
- Hipersensibilidad al alcohol bencílico (presente en la formulación multidosis)
- Hipersensibilidad a la enoxaparina sódica, heparina o productos derivados del cerdo
¿La circulacion sistemica es el único blanco farmacológico de la warfarina?
Sí
VERDADERO O FALSO…
La warfarina interfiere en la síntesis hepática de la vitamina K, la cual es necesaria para la síntesis completa de los factores de la coagulación II, VII, IX y X
Verdadero
La warfarina produce su efecto anticoagulante por la inhibición de la epóxido reductasa de la vitamina K y da como resultado vitamina K reducida.
¿Para qué nos sirve esta última?
La vitamina K reducida induce la carboxilación de los residuos de glutamato de los factores II, VII, IX y X de la cascada de la coagulación.
El bloqueo de esta carboxilación da por resultado moléculas incompletas que son biológicamente inactivas en la coagulación.
¿Por qué la warfarina no tiene un rápido efecto igual al de la heparina?
Porque depende de la disminución PROGRESIVA de los factores de la coagulación.
Describe el mecanismo de acción de la warfarina
Es un anticoagulante que actúa bloqueando la regeneración del epóxido de vitamina K(1), inhibiendo así la síntesis de factores de coagulación dependientes de la vitamina K, que incluyen los factores 2, 7, 9 y 10, y las proteínas anticoagulantes C y S
¿Qué inhibe la warfarina?
Inhibe la síntesis hepática de los factores dependientes de la vitamina K: II, VII, IX y X, y también inhibe la actividad de la vitamina K 2,3-epóxido reductasa.
Indicaciones y eficacia de la warfarina…
Anticoagulante terapéutico
Utilizado para el tratamiento de la trombosis venosa profunda, embolia pulmonar y otros estados de hipercoagulabilidad.
También para prevenir complicaciones tromboembólicas en pacientes con fibrilación auricular, válvulas cardíacas protésicas o infarto de miocardio reciente, accidente cerebrovascular, deterioro de la función ventricular izquierda o cáncer.
Describe el perfil farmacocinético de la warfarina.
Absorción:
* Tmax, oral: 4 h
* Biodisponibilidad, Oral: completamente absorbido
* Efecto de la comida: ningún efecto
Distribución:
* Vd: 0,14 L/kg
* Unión a proteínas, Plasma: 99%
metabolismo:
* Hepático: extenso a través de CYP2C9 (isoenzima principal)
Excreción:
* Renales: 92%
Eliminacion Medio tiempo
* 1 semana.
Cuál es la clasificación en la categoria de riesgo en embarazo de la warfarina
Categoría D.
Evitar el uso de este fármaco durante el embarazo y prescribir una alternativa. La evidencia ha demostrado anomalías fetales o riesgos cuando se usa durante el embarazo.
Asesorar a las mujeres en edad fértil sobre el riesgo fetal.
Menciona las interacciones de la warfarina
Warfarina - Acetaminofen = Moderado
Warfarina - Miconazol= Importante
Tamoxifeno - Derivados de anticoagulantes= Contraindicado
Precauciones a tomar en cuenta sobre el uso de la warfarina.
Evitar el uso concomitante con amiodarona, ciprofloxacina, macrólidos (excepto azitromicina), trimetoprima/sulfametoxazol o AINE cuando sea posible en adultos mayores debido al mayor riesgo de hemorragia.
Antecedentes de hemorragia gastrointestinal, pueden ocurrir ateroémbolos sistémicos y microémbolos de colesterol, la evidencia de trauma aumenta el riesgo de sangrado.
Las siguientes son contraindicaciones de la warfarina excepto…
A) Tendencias hemorrágicas
B)Hipersensibilidad a los AINES
C) Eclampsia, preeclampsia, amenaza de aborto
D)Úlceras gastrointestinales, genitourinarias o del tracto respiratorio o sangrado
B
Blanco farmacológico de rivaroxaban
Factor Xa
Mecanismo de acción rivaroxabán
Inhibe selectivamente el factor Xa sin necesidad de un cofactor (p. ej., antitrombina III) para la actividad
Efectos farmacológicos de rivaroxabán
Brinda anticoagulación mediante la inhibición selectiva del factor Xa sin necesidad de un cofactor (p. ej., antitrombina III) para la actividad.
Cuales son las indicaciones y eficacia de rivaroxaban?
Prevención del tromboembolismo venoso (TEV) en adultos sometidos a cirugía electiva de reemplazo de cadera o rodilla.
Tratamiento de trombosis venosa profunda (TVP) y de la embolia pulmonar (EP), y prevención de las recurrencias de la TVP y de la EP en adultos.
Describe el perfil farmacocinético de rivaroxaban
Absorción
Tmax, oral: 2 a 4 horas
Biodisponibilidad, oral: 66% a 100%, dependiente de la dosis.
Efectos de los alimentos, oral: Biodisponibilidad aumentada en un 39%
Distribución
Vd: 50 L
Unión a proteínas, albúmina: 92% a 95%
Metabolismo
Hígado: sitio primario a través de CYP3A4/5, CYP2J2 e hidrólisis
Excreción
Depuración renal: 2,4 L/h
Eliminación de la vida media
5 a 11,7 horas
Explica por qué rivaroxaban es categoría B de riesgo en embarazo.
La evidencia ha demostrado anomalías fetales o riesgos cuando se usa durante el embarazo.
Evitar el uso de este medicamento durante el embarazo.
Menciona 3 interacciones de rivaroxaban
- El uso simultáneo de LEVOKETOCONAZOL y SUSTRATOS CYP3A4/P-GP puede resultar en una mayor exposición del sustrato CYP3A4/P-gp.(CONTRAINDICADO)
- El uso simultáneo de KETOCONAZOL y RIVAROXABAN puede resultar en una mayor exposición a rivaroxaban. (IMPORTANTE)
- El uso concomitante de ATAZANAVIR y RIVAROXABAN puede resultar en una mayor exposición a rivaroxaban. (MODERADO)
Contraindicaciones de rivaroxaban
- Sangrado patológico activo
- Reacción de hipersensibilidad grave (p. ej., anafilaxia) al rivaroxabán
Describe las precauciones más importantes de rivaroxaban.
Interrumpir el tratamiento si aparece una hemorragia grave.
No recomendado en pacientes con prótesis valvulares cardiacas, tratamiento concomitante con antimicóticos azólicos.
Notificadas reacciones cutáneas graves, incluyendo síndrome de Stevens-Johnson/necrolisis epidérmica tóxica y síndrome DRESS (mayor riesgo al inicio del tratamiento), suspender el tratamiento a la 1ª aparición de erupción cutánea grave.
No se recomienda en pacientes con antecedentes de trombosis a los que se les haya diagnosticado síndrome antifosfolipídico
