. Flashcards

1
Q

Blanco farmacologico del ácido acetilsalicílico.

A

Sistema digestivo.
Es hidrolizada parcialmente a ácido salicílico durante el primer paso a través del hígado y se distribuye ampliamente por todos los tejidos del organismo.

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2
Q

Farmaco que debido a su grupo acetilo inactiva irreversiblemente la ciclooxigenasa a través de acetilación…

A

Ácido acetilsalicílico

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3
Q

Perfil farmacocinético del Ácido acetilsalicílico.

A

Tmax, oral, liberación inmediata: 1 hora
Tmax, oral, liberación prolongada: 2 horas

Biodisponibilidad: oral, liberación inmediata: se absorbe bien y por completo

Efecto de los alimentos: Absorción retardada con dosis única.

Vd: 150[49]a 170 ml/kg[9].

Unión a proteínas: aproximadamente 90 % (concentraciones bajas), 75 % (concentraciones más altas)

Excreción:
Renal: 10 %

Eliminación:
* Aspirina, de 20 a 60 minutos
* Ácido salicílico, aproximadamente 6 horas

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4
Q

¿Po qué el ácido acetilsalicílico es un fármaco decategoría de riesgo D en embarazo?

A

Existe evidencia de riesgo en fetos humanos, los beneficios de su uso durante embarazo pueden ser aceptables a pesar del riesgo.
Las pacien­tes tratados a dosis elevadas de ÁCIDO ACETILSALICÍLICO durante la gestación pueden presentar embarazos y partos prolongados.

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5
Q

Interacciones del ácido acetilsalicílico

A

ASPIRINA - KETOROLACO = contraindicado, puede resultar en un aumento de los efectos adversos gastrointestinales.

ASPIRINA - VACUNA DE INFLUENZA= Contraindicado,puede resultar en síndrome de Reye en niños y adolescentes de 2 a 17 años de edad.

ASPIRINA - DEXAMETASONA = Moderada

ASPIRINA - MEDICION DE GLUCOSA = Menor, puede resultar en aumentos falsos en la medición de glucosa.

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6
Q

¿Por qué en px en riesgo y de edad avanzada deben evitar el uso cronico del ácido acetilsalicílico?

A

Existe mayor riesgo de hemorragia gastrointestinal y úlcera péptica.

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7
Q

Son contraindicaciones del uso de ácido acetilsalicílico…

A

Hipersensibilidad a la formula o a los AINES, síndrome de asma, rinitis y pólipos nasales, hemofilia, historia de sangrado gastrointestinal o de úlcera péptica activa.

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8
Q

VERDADERO O FALSO…
El ácido acetilsalicílico está indicado como antipirético, antiinflama­to­­rio y como antiagregante plaquetario.

A

Verdadero

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9
Q

¿Es posible indicar ácidoacetilsalicílico en un Px que presenta ulceras pépticas?

A

NO

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10
Q

Blanco farmacológico del clopidogrel…

A

Higado y circulación sistemica.

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11
Q

Es un inhibidor de la clase de las tienopiridinas de los receptores plaquetarios de difosfato de adenosina (ADP) CYP2Y12.

A

Clopidogrel

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12
Q

De qué manera se inhibe la agregación plaquetaria por CLOPIDOGREL

A

El metabolito activo del fármaco inhibe selectiva e irreversiblemente la unión de ADP a su receptor plaquetario P2Y12 y la subsiguiente activación mediada por ADP del complejo de glicoproteína GPIIb/IIIa, inhibiendo así la agregación plaquetaria.

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13
Q

¿Qué sucede con las plaquetas cuando el clopidogrel inhibe su agregación.?

A

Las plaquetas expuestas al metabolito activo se ven afectadas por el resto de su vida útil (alrededor de 7 a 10 días).

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14
Q

Se utiliza para la profilaxis de trombosis cardiovascular y cerebrovascular en pacientes con alergia a la aspirina…

A

Clopidogrel

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15
Q

CIERTO O FALSO …
El clopidogrel es un fármaco que NO necesita metabolismo en el hígado para funcionar.

A

FALSO!
El clopidogrel es un PROFÁRMACO que requiere metabolismo hepático para su activación.

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16
Q

¿En que tipo de pacientes está indicado el clopidogrel ?

A

En pacientes que han sufrido un infarto al miocardio (desde los primeros días hasta un máximo de 35 días), infarto cerebral (desde los 7 primeros días hasta un máximo de 6 meses después), arteriopatía periférica establecido.

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17
Q

A qué fármaco pertenece el siguiente perfil farmacocinético…

Absorción:
* Tmax, oral: 30 a 60 min
* Biodisponibilidad, oral: Al menos 50%
* Efectos de los alimentos: Sin efecto

Metabolismo:
* Hepático: Extenso

Excreción :
* Excreción renal: 50%
* Excreción fecal: 46%

Eliminacion Medio tiempo
* 6 horas

A

Clopidogrel

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18
Q

¿Cuál es la razón por la que es mejor evitar la administración de CLOPIDOGREL durante el embarazo?

A

Porque no se dispone de datos clínicos sobre exposición a clopidogrel durante el embarazo, como medida PREVENTIVA es preferible no administrar clopidogrel durante el embarazo.

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19
Q

CIERTO O FALSO

Clopidogrel se debe administrar con precaución en pacientes con riesgo elevado de hemorragia debido a traumatismo, cirugía o bien derivado de otras patologías y en pacientes a los que se les administra clopidogrel junto con inhibidores de la glucoproteína IIb/IIIa

A

Cierto

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20
Q

Blanco farmacológico de la heparina

A

Higado y circulacion sistemica

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21
Q

¿La heparina es un glicosaminoglicano?

A

Verdadero

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22
Q

Fármaco que inhibe los mecanismos que inducen la coagulación de la sangre y la formación de coágulos de fibrina estables en varios sitios del sistema de coagulación normal.

A

Heparina

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23
Q

¿Para qué se utiliza la heparina?

A

La heparina está indicada para la prevención de la tromboembolia venosa, para el tratamiento de la tromboembolia venosa y la embolia pulmonar, y para el tratamiento precoz de los pacientes con angina inestable o infarto agudo de miocardio.

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24
Q

¿Cuál es el perfil farmacocinetico de la heparina?

A

Absorción:
Subcutánea: Tiempo aprox de 2 a 4 hrs hasta concentración máxima.
Distribución:
Vd: 0,07 L/kg.
Extensa unión a proteínas
Metabolismo:
Sistema hepático y reticulo endotelial.
Eliminación:
Dializable: NO (hemodiálisis)
Dializable: (hemoperfusión)
1,5 hrs de vida media del efecto anticoagulante.

25
Q

¿Porque la heparina se considera categoría B de riesgo durante el embarazo?

A

Porque sólo se administrará a mujeres embarazadas en casos en que se considere indispensable, aunque se ha comprobado que HEPARINA no cruza la barrera pla­centaria.

26
Q

¿Cuáles son los fármacos más importantes con los que interacciona la heparina?

A

Heparina-Warfarina= Moderada

Heparina-ortavancin= Contraindicado

Otras interacciones: Digitálicos, tetraciclinas, nicotina o antihistamínicos pueden contrarrestar parcialmente la acción anticoagulante de HEPARINA.

27
Q

Menciona las precauciones que se deben tener en cuenta antes de administrar heparina.

A

*Administración en bebés prematuros

*Errores de medicación=Puede provocar hemorragias mortales.

*Evitar uso frecuente

*Administrar cuidadosamente en px con hipertensión, endocarditis, úlceras gastrointestinales, en cirugías mayores, durante la menstruación…

28
Q

Las siguientes son las contraindicaciones que pertenecen a un fármaco anticoagulante ¿cuál es?

*Casos donde no se puedan realizar pruebas de coagulación sanguínea
* Neonatos o bebés
* Mujeres embarazadas o lactantes
*Trombocitopenia grave
* Sangrado activo no controlado

A

HEPARINA

29
Q

Verdadero o falso…
El blanco farmacológico de la enoxaparina es el sistema reticulo endotelial

A

FALSO
Es el hígado y la circulación sistémica

30
Q

Cómo es que la enoxaparina obtiene sus efectos antitromboticos?

A

Gracias a que es una heparina de bajo peso molecular con actividades antifactor xa y anti-trombina

31
Q

Verdadero o falso…
Enoxaparina provoca inhibición dependiente de la ATIII y de factores de coagulación como Vlla

A

Verdadero

32
Q

Efecto farmacológico que comparte la heparina con la enoxaparina

A

Evitar formación de coágulos sanguíneos.

33
Q

Perfil farmacocinetico de la enoxaparina

A

Absorción: Sujetos normales, aproximadamente 100%

Distribución:
* Vd: 4,3 L
metabolismo:
* Hepática: Primaria vía desulfatación o despolimerización
* Especies metabolizadas de bajo peso molecular: Actividad muy reducida
Excreción:
Renal: 8% a 40% con 10% sin cambios
Eliminacion Medio tiempo
* 4,5 a 7 horas
* Hemodiálisis: 8 horas

34
Q

Verdadero o falso…
La enoxaparina es categoria B en el embarazo, dado que la evidencia disponible no es concluyente o es inadecuada para determinar el riesgo fetal cuando se usa en mujeres embarazadas

A

Verdadero

35
Q

Las siguientes son interacciones de la enoxaparina…

A

Defibrotide - Anticoagulantes = Contraindicado, puede aumentar el riesgo de sangrado.

Enoxaparina - Rivaroxabán = Importante, puede resultar en un aumento del riesgo de sangrado.

36
Q

¿Cuáles son las precauciones de la enoxaparina?

A
  • Criterios de Beers
    *Endocarditis bacteriana, enfermedad gastrointestinal activa ulcerativa, puede ocurrir trombocitopenia,
    Los viales de dosis múltiples contienen alcohol bencílico que puede atravesar la barrera placentaria durante el embarazo.
37
Q

Son las contraindicaciones más importantes para tomar en cuenta al administrar enoxaparina

A
  • Sangrado mayor activo
  • Antecedentes de trombocitopenia inducida por heparina inmunomediada en los últimos 100 días o en presencia de anticuerpos circulantes
  • Hipersensibilidad al alcohol bencílico (presente en la formulación multidosis)
  • Hipersensibilidad a la enoxaparina sódica, heparina o productos derivados del cerdo
38
Q

¿La circulacion sistemica es el único blanco farmacológico de la warfarina?

A

39
Q

VERDADERO O FALSO…
La warfarina interfiere en la síntesis hepática de la vitamina K, la cual es necesaria para la síntesis completa de los factores de la coagulación II, VII, IX y X

A

Verdadero

40
Q

La warfarina produce su efecto anticoagulante por la inhibición de la epóxido reductasa de la vitamina K y da como resultado vitamina K reducida.
¿Para qué nos sirve esta última?

A

La vitamina K reducida induce la carboxilación de los residuos de glutamato de los factores II, VII, IX y X de la cascada de la coagulación.
El bloqueo de esta carboxilación da por resultado moléculas incompletas que son biológicamente inactivas en la coagulación.

41
Q

¿Por qué la warfarina no tiene un rápido efecto igual al de la heparina?

A

Porque depende de la disminución PROGRESIVA de los factores de la coagulación.

42
Q

Describe el mecanismo de acción de la warfarina

A

Es un anticoagulante que actúa bloqueando la regeneración del epóxido de vitamina K(1), inhibiendo así la síntesis de factores de coagulación dependientes de la vitamina K, que incluyen los factores 2, 7, 9 y 10, y las proteínas anticoagulantes C y S

43
Q

¿Qué inhibe la warfarina?

A

Inhibe la síntesis hepática de los factores dependientes de la vitamina K: II, VII, IX y X, y también inhibe la actividad de la vitamina K 2,3-epóxido reductasa.

44
Q

Indicaciones y eficacia de la warfarina…

A

Anticoagulante terapéutico
Utilizado para el tratamiento de la trombosis venosa profunda, embolia pulmonar y otros estados de hipercoagulabilidad.
También para prevenir complicaciones tromboembólicas en pacientes con fibrilación auricular, válvulas cardíacas protésicas o infarto de miocardio reciente, accidente cerebrovascular, deterioro de la función ventricular izquierda o cáncer.

45
Q

Describe el perfil farmacocinético de la warfarina.

A

Absorción:
* Tmax, oral: 4 h
* Biodisponibilidad, Oral: completamente absorbido
* Efecto de la comida: ningún efecto

Distribución:
* Vd: 0,14 L/kg
* Unión a proteínas, Plasma: 99%

metabolismo:
* Hepático: extenso a través de CYP2C9 (isoenzima principal)

Excreción:
* Renales: 92%
Eliminacion Medio tiempo
* 1 semana.

46
Q

Cuál es la clasificación en la categoria de riesgo en embarazo de la warfarina

A

Categoría D.
Evitar el uso de este fármaco durante el embarazo y prescribir una alternativa. La evidencia ha demostrado anomalías fetales o riesgos cuando se usa durante el embarazo.
Asesorar a las mujeres en edad fértil sobre el riesgo fetal.

47
Q

Menciona las interacciones de la warfarina

A

Warfarina - Acetaminofen = Moderado
Warfarina - Miconazol= Importante
Tamoxifeno - Derivados de anticoagulantes= Contraindicado

48
Q

Precauciones a tomar en cuenta sobre el uso de la warfarina.

A

Evitar el uso concomitante con amiodarona, ciprofloxacina, macrólidos (excepto azitromicina), trimetoprima/sulfametoxazol o AINE cuando sea posible en adultos mayores debido al mayor riesgo de hemorragia.

Antecedentes de hemorragia gastrointestinal, pueden ocurrir ateroémbolos sistémicos y microémbolos de colesterol, la evidencia de trauma aumenta el riesgo de sangrado.

49
Q

Las siguientes son contraindicaciones de la warfarina excepto…
A) Tendencias hemorrágicas
B)Hipersensibilidad a los AINES
C) Eclampsia, preeclampsia, amenaza de aborto
D)Úlceras gastrointestinales, genitourinarias o del tracto respiratorio o sangrado

A

B

50
Q

Blanco farmacológico de rivaroxaban

A

Factor Xa

51
Q

Mecanismo de acción rivaroxabán

A

Inhibe selectivamente el factor Xa sin necesidad de un cofactor (p. ej., antitrombina III) para la actividad

52
Q

Efectos farmacológicos de rivaroxabán

A

Brinda anticoagulación mediante la inhibición selectiva del factor Xa sin necesidad de un cofactor (p. ej., antitrombina III) para la actividad.

53
Q

Cuales son las indicaciones y eficacia de rivaroxaban?

A

Prevención del tromboembolismo venoso (TEV) en adultos sometidos a cirugía electiva de reemplazo de cadera o rodilla.
Tratamiento de trombosis venosa profunda (TVP) y de la embolia pulmonar (EP), y prevención de las recurrencias de la TVP y de la EP en adultos.

54
Q

Describe el perfil farmacocinético de rivaroxaban

A

Absorción
Tmax, oral: 2 a 4 horas
Biodisponibilidad, oral: 66% a 100%, dependiente de la dosis.
Efectos de los alimentos, oral: Biodisponibilidad aumentada en un 39%

Distribución
Vd: 50 L
Unión a proteínas, albúmina: 92% a 95%

Metabolismo
Hígado: sitio primario a través de CYP3A4/5, CYP2J2 e hidrólisis

Excreción
Depuración renal: 2,4 L/h

Eliminación de la vida media
5 a 11,7 horas

55
Q

Explica por qué rivaroxaban es categoría B de riesgo en embarazo.

A

La evidencia ha demostrado anomalías fetales o riesgos cuando se usa durante el embarazo.
Evitar el uso de este medicamento durante el embarazo.

56
Q

Menciona 3 interacciones de rivaroxaban

A
  • El uso simultáneo de LEVOKETOCONAZOL y SUSTRATOS CYP3A4/P-GP puede resultar en una mayor exposición del sustrato CYP3A4/P-gp.(CONTRAINDICADO)
  • El uso simultáneo de KETOCONAZOL y RIVAROXABAN puede resultar en una mayor exposición a rivaroxaban. (IMPORTANTE)
  • El uso concomitante de ATAZANAVIR y RIVAROXABAN puede resultar en una mayor exposición a rivaroxaban. (MODERADO)
57
Q

Contraindicaciones de rivaroxaban

A
  • Sangrado patológico activo
  • Reacción de hipersensibilidad grave (p. ej., anafilaxia) al rivaroxabán
58
Q

Describe las precauciones más importantes de rivaroxaban.

A

Interrumpir el tratamiento si aparece una hemorragia grave.

No recomendado en pacientes con prótesis valvulares cardiacas, tratamiento concomitante con antimicóticos azólicos.

Notificadas reacciones cutáneas graves, incluyendo síndrome de Stevens-Johnson/necrolisis epidérmica tóxica y síndrome DRESS (mayor riesgo al inicio del tratamiento), suspender el tratamiento a la 1ª aparición de erupción cutánea grave.

No se recomienda en pacientes con antecedentes de trombosis a los que se les haya diagnosticado síndrome antifosfolipídico