תרופות Flashcards
Hemicholinium
כולינרגי
סינפסה כולינרגית
מנגנון:מעכב סינטזת אציטל כולין בסינפסה
שימוש קליני: לא לשימוש קליני
תופעות ליוואי:אינו בשימוש בשל תופעות לוואי רבות +תרופות שעובדות על רצפטורים נותנות פעולה יותר מדויקת .
הערות: מעכב טרנספורט כולין סודיום שמכניס את הכולין לתא
Vesamicol
כולינרגיים
סינפסה כולינרגית
מנגנון: מעכב אחסון אצטילכולין
שימוש קליני: לא לשימוש קליני
תופעות ליוואי:אינו בשימוש בשל תופעות לוואי רבות +תרופות שעובדות על רצפטורים נותנות פעולה יותר מדויקת .
הערות: מעכב מפל פרוטונים שמכניס אצטילכולין לתוך הואזיקולה
Botulinum toxin
כולינרגי
סינפסה כולינרגית
מנגנון:מעכב שחרור אציטל כולין -מעכב עיגון של הויזוקולה בממברנה
שימוש קליני:ספאזם/דיסטוניום שרירי פנים וצוואר=הרפייה +משמש לתיקון
פזילה ולקוסמטיקה ע”י בוטוקס
תופעות ליוואי:מיוצר מבקטריה גרם חיובית יכול להיות רעיל בשימוש מסוכן clostridium botulinum
הערות: אין
Bethanechol
אגוניסט כולינרגי
רצפטור מוסקריני M3
עמי - ACHE מנגנון: לא מושפע מ -
שימוש קליני: הטלת שתן +חסימת מיעיים
תופעות ליוואי: שלשולים , הזעה ,הפרשת רוק , כיווץ סימפונות
הערות: משמש לטיפול כרוני קבוצת כולין- אסטר
Pilocarpine
רצפטור מוסקריני
אגוניסט כולינרגי
מנגנון: השפעה על בלוטות,מוריד לחץ תוך עיני,מעלה הפרשת רוק
XEROSTOMIA שימוש קליני:גלאוקמה +טיפול ביובש בפה
חודר מחסון דם-מוח ,שלשולים ,הזעה,הפרשת רוק ,כיווץ סימפונות CNS תופעות לוואי:הפרעות ב
Alkaloids הערות: אינו מפורק על ידי אציטיל כולין אסטירז
α −Bungarotoxin
אגוניסט כולינרגי
רצפטורים ניקוטינים
מנגנון: אאינקטבציה של הרצבטור
שימוש קליני: טוקסין -רעל מנחש הקוברה
תופעות ליוואי: שיתוק שריר שלד
הערות:פוליפפטיד
Acetylcholine
T אינה מיועדת לטיפול כרוני כי היא בעלת חצי קצר
סיום הסיגנל בסינפסה כולינרגית מתקבל על ידי פעילות של האנזים אציטילכולין
מעכבי אציטלכולין אסטרז יגרמו לעליה ברמת האציטל כולין במרווח בסינפסי ללא בתא הפרה סינפסי .
מנגנון:חומר אנדוגני, אגוניסט מוסקריני וניקוטיני. זמן מחצית
חיים מאוד קצר כ30-5 שניות בגלל שעובר פירוק על ידי האנזים אציטל כולין אסטרז
תופעות לוואי: פרה- סימפטטי
Edrophonium
אגוניסט כולינרגי
אציטל כולין אסטראז
מנגנון:אגוניסט עקיף מעכב אציטל כולין אסטרז =יותר אציטל כולין בסינפסה
שימוש קליני:אבחון מיאסטניה גרביס
תופעות ליוואי: אין
T הערות: חצי קצר לא לטיפול כרוני
Neostigmine +Pyridostigmine
אגוניסט כולינרגי אציטל כולין אסטראז
מנגנון: אגוניסט עקיף מעכב אציטל כולין ע”י קישור יציב(חנקן רבעוני) לא קוולנטי
שימוש קליני: טיפול במיאסטניה גרביס,טיפול מונע לגז עצבים ,גלאוקמה ,אלצהיימר
תופעות ליוואי: פריסטלטיקה מוגברת- שלשולים
הערות: CARBMATES מעכב הפיך
nicotine
אגוניסט ניקוטיני
מנגנון: אגוניסט ניקוטיני מקבוצת القلويات עובד בדומה ל פילוקרופין
במינונים גבוהים הוא יכול לעבוד כאנטאגוניסט לאציטלכולין
עובד רק על N
זמן מחצית חייו 1-6 מאוד ממכר
Organophosphates Sarin
אגוניסט כולינרגי
רצפטורים מוסקירינים וניקוטינים
מנגנון:אגוניסט עקיף , קשר קוולנטי בלתי הפעך ל אציטלכוליןאסטראז
שימוש קליני: חומר טוקסי גז עצבים ללא לשימוש קליני
תופעות ליוואי: רעד, אי שקט, חוסר יציבות ,דיכוי מערכת הנשימה, תמט, מיוזיס, ריור, דמע, שתן, זיעה ,כיווץ סימפונות
הערות: Organophosphates מסיסים בשומן חודר לרקמות בכלות
parathion (organophosphate)
אגוניסט עקיף
מנגנון: מעכב כולין אסטראז נקשר בקשר קוולנטי בלתי הפיך , זמן מחצית חיים ארוך ,הוא הופך למטבוליט פעיל בכך שמוחלף זרחן בחמצן
שימוש קליני: לא בשימוש קליני
הוא עובד בתור מדביר, אך הוא רעיל גם לבני אדם
Atropine
אנטאגוניסט כולינרגי
רצפטורים מוסקרינים
מנגנון:עיכוב פעילות פרה-סימפטטית =הגברת פעילות סימפטיטת
שימוש קליני: הרחבת סימפונות, אסטמה , מגביר קצב לב, פרקינסון , נגד בחילות והקאות ,הרחבת האישון, טיפול נגד גז עצבים , COPD
תופעות ליוואי: טכיקרדיה , פה יבש, ראיה מטושטשת ,בלבול , אלימות , עצירות ,אצירת שתן
הערות: ALAKLODIS אינו מושפע מאציטל כולין אסטראז
physostigmine במינון יתר תחליף
Tubocurarine
אנטאגוניסט כולינירגי
רצפטור ניקוטיני
(מנגנון: מונע קשירת אציטל כולין לרצפטור - (תחרותי
שימוש קליני: הרדמה בזמן ניתוח קשה, גורם לשיתוק שרירים (הרפיה מוגברת )
תופעות ליוואי: ירידה בלחץ דם + כיווץ סימפונות
הערות: Non-Depolarizing agents
נקרא גם Curare ומשמש כרעל על חיצים אינדיאנים
اشي هبل
Suxamethonium او Succinylcholine
אנטאגוניסט כולינרגי
רצפטורים ניקוטינים בשריר שלד NM
מנגנון: קשירה ועיכוב הרצפטור =שיתוק שריר שלד (מעכב פעילות של אצטיל כולין יושב על רצפטור ניקוטיני ומפעיל את הרצפטור עד שהשריר אינו יכול להתכווץ יותר ונרפה)
שימוש קליני: ניתוח ממושך /אורטופדי ,שליטה בווינטלציה (להכנסת צינור) ,ספאזם שריר שלד במצב נוירולוגי
תופעות ליוואי: ירידה בלחץ דם ,כיווץ סימפונות ,כאב שרירים
הערות: Depolarizing agents
Oximes /Obidoxime
אגוניסט כולינרגי
אציטיל כולין
מנגנון: מתחרה עם הרעל על הקישור ל אציטל כולין אסטראז ומשחרר את הקשר אנזים- רעל
שימוש קליני: שיקום אציטלכולין אסטראז טיפול מהרעלה מגז עצבים (organophosphate טיפול ב)
תופעות ליוואי: הפרעה בנשימה
הערות:לתת 24 שעות מרגע החשיפה לרעל (ניתן לשלב אטרופין )
Cholestyramine +Colestipol+ Colesevelam
Bile acid-binding resins
חומצות מרה בכבד
מנגנון: נקשרים לחומצות מרה ומונעים מיחזור לכבד ← דלדול מאגר מרה בכבד ← יש
LDL צורך בכולסטרול נוסף. עקב כך, יש סינתזה מוגברת של כולסטרול ופינוי מוגבר
שימוש קליני: עודף כולסטרול בדם, תרופה טובה למטופלים שלא יכלו לקחת את LDL התרופות האחרות. מוריד
נשים בהריון עם כולסטרול גבהה (לא נספגים בזרם הדם )
תופעות ליוואי: עצירות, נפיחות ,בחילות ,יכולים להפריע לספיגה של תרופות אחרות במע’ העיכול
HDL לא משפיע על (HDL) הערות: תרופה מאוד בטיחותית לא נספגת בדם, הפרעה בספיגת תרופות אחרות
Ezetimibe
מעכבי ספיגת כולסטרול
NPC1L1 מערב את הטרנספורטר לסטרול
מנגנון: מעכבת ספיגה של כולסטרול מהמעי לכבד וכתוצאה מכך יש פחות פינוי כולסטרול מהמעי לכבד
שימוש קליני: יחד עם סטטינים
תופעות ליוואי: פגיעות הפיכות של הכבד (תפקוד כבד לקוי הפך)
הערות:יעילות לא מאוד גבוהה בדרך כלל בשימוש יחד עם סיסטינים
Bezafibrate
FIBRATES (משפחה )אתר פעולה בכבד
VLDL מנגנון: ליפוליזה של טריגליצרידים (ע”י ליפרופרוטאין ליפאז) מוריד
בעיקר מפחית TG לזרם הדם + HDL מעלה
שימוש קליני: (עודך כולסטרול בדם) טריגליצרידים גבוההים בדם, LDL גבוהה
תופעות ליוואי:(נפוץ בעיקר במערכת העיכול) כאב בשריר ורבדומיולוזיס (פגיעה ברקמת שלד שריר), אבני מרה
הערות: נקשר לחלבוני פלסמה ועלול להתחרות עם קומדין
כשל בכליות בשילוב עם סטטינים. מתחרה עם וורפרין.
קונטרה אינדיקציה: היריון, אי ספיקת כליות /כבד
Niacin =nicotinic acid ( חומצה ניקוטינית), vitamin B3
כבד, רקמות שומן
LDL & VLDL מוריד (מפעיל GI) מנגנון: מעכב סינתזת טריגליצירידים
מעלה HDL ( מעכב את הרצבטור המוציא אותו )
שימוש קליני: עודף כולסטרול בדם
תופעות ליוואי: אדמומית, חום בגוף, הרחבת כלי דם עוריים , מעלה חומצה אורית = סיכון לשיגדון , נזק לכבד
הערות:ניתן דרך הפה מוריד כוליסטרול 10 אחוז וטריגליצירידים 30 אחוז .
אפקט מקסימלי לאחר 3-5 שבועות
Rosuvastatin +Simvastatin כבד- דור 2/3
Lovastatin כבד -דור 1
מעכבי ספיגת כולסטרול المخفضة للكوليسترول =(סטטנים)
LDL מנגנון: דילול אספקה של כולסטרול לתאים, עלייה בקולטני
ירידה בהפרשת VLDL
שימוש קליני: אנשים עם מחלות לב או בסיכון , עודף אל די אל +סוכרת מסוג 2
תופעות ליוואי: כאבי שרירים חזקים , מיופתיה אי ספיקת כבד
הערות: יותר אפקטיבי בהורדת אל די אל , מתן דרך הפה לפני שינה , אנגיוגיני -יוצר כלי דם הפחתה בצמיגות הפלזמה וצבירת טסיות ,פחות דלקת
קונטרה אינדיקציה: היריון , אנשים עם אי ספיקת כבד
Aspirin
NSAIDS NON -SELECTIVE
COX1 +COX2 מעכב באופן לא הפיך
מנגנון :משכך כאבים- מינון גבוה , מוריד חום - מינון גבוה, מעכב שחרור חומצה -מינון נמוך ,מעכב צימוד טסיות -מינון נמוך
שימוש קליני: נוגד דלקת (אנלגיטיקה ,דלקת מפרקים ,דלקות מערכת העיכול ,
IM חום חומציות בקיבה מניעת
תופעות ליוואי: דימום , כאביבטן , זמזומים באוזנים, ירידה בשמיעה ,השפעה על מאזן חומצה בסיס היפוגליקמיה , +קומה במינון גבוה
הערות: תסמונת ריי -פגיעה באיבר פנימי
טוקסי ברמות גבוהות ! +16
קונטרה אינדקציה: גאוט ,אסטמה, עם פוליפים באף ,לא ניתן עם וורפין
Ibuprofen נוגדי דלקת לא סלקטיבי
COX1+COX2 הפיך
מנגנון: נוגדי דלקת =משכך כאבים שונים , מוריד חום
שימוש קליני:נוגד דלקת ,אנלגיטיקה ,דלקת מפרקים דלקות מערכת העיכול , חום , חומציות בקיבה + מניעת אם אי
תופעות ליוואי: דימומים, כיבי קיבה, ברעילות אי ספיקת -כבד וכליות
הערות:בטוח לילדים להורדת חום
קונטרה אינדקציה : חולי אןלקוס (כיב בקיבה) אסטמה עם פוליפ באף , אנגיודמה ותגובה ברונכוספסטית לאספירין .
מחצית חיים 4- 6 שעות
Dipyrone (Metamizole , Optalgin)
Paracetamol משפחה
COX3
מנגנון: מוריד חום, משכך כאבים
שימוש קליני: טיפול קצר לכאבים בשלבים חריפים
תופעות ליוואי:אגרנולוציטוזיס-פגיעה במוח עצם , ירידה בספירה לבנה , ירידת לחץ דם ,קוצר נשימה , פריחה בצקת , טשטוש , פגיעה כלייתית
הערות: ניתן בטבליות -השפעה מאוחרת .
לא מגרה מערכת עיכול (אין כיב קיבה)
קונטרה אינדיקציה: מדוכאי מוח עצם , חולי אסטמה.
Paracetamol (Acetaminophen )
COX3
מנגנון:מוריד חום ,משכך כאבים ללא אפקט אנטי דלקתי ,לא מעכב אגרגציה של טסיות .
שימוש קליני: מחלות ויראליות
תופעות ליוואי: פריחה בעור , הפרעה בתפקודי כליות , אי ספיקת כבד במצס של מינון יתר / התייבשות אי”ס כליה.
(הערות: בטוח בהריון ובילדים (מחלה ויראלית
אנטידוט: acetylcysteine -משחזר מאגרי גלוטטיון
Etodolac (ETOPAN)
נוגדת דלקת וכאבים המשתייכת למשפחת התרופות נוגדות הדלקת שאינן סטרואידים (NSAID).
COX2 > COX1מנגנון: נגזרת חומצה אצטית גזעמית עם זמן מחצית חיים בינוני
שימוש קליני: דלקת מפרקים שגרונית + ניוונית
תופעות ליוואי: דימום , פגיעה בתפקוד כלייתי,יתר לחץ דם , אם אי אנמיה , פגיעה בתפקוד הכבד ,טיניטוס (צפצוף באוזן),קומה, חמצת, היפוקלצמיה
הערות: זמן מחצית חיים ממוצעת
Naproxen NSAIDS NON SELECTIVE
בצורה cox-1 cox-2 ננקשר ל
הפיכה
מנגנון: מאוד דומה לאיבופרופן מבחינת האפקטים, אך בעלת מחצית חיים ארוך יותר. המשמעות בכך, היא שהתרופה רלוונטית לטיפול בדלקות לתקופה יותר ממושכת, ולכן מאפשרת מתן פעם ביום או יומיים
שימוש קליני: דלקות ממושכות ודלקות חמורות, נגד כאב, מוריד חום
תופעות ליוואי: דימום , טיניטוס שהוא צפצוף באוזן קומה ,חמצת, היפוקלצמיה زي الابوبروفين
הערות: מחצית חיים 14 שעות
Celecoxib NSAIDS Selective COX2
מנגנון: מעכב ( סוקס2) סליקטיבי ולכן יש פחות השפעות על הטסיות ומערכת העיכול
שימוש קליני: נגד דלקת, כאב, חום
תופעות ליוואי: תופעות ליוואי של התקפי לב והחמרה ביחות سي في
הערות: התוויות נגד- אנשים עם סיכון למחלות سي في ולב ,נשים הריונות ,נשים מניקות וילדים
מנגנון:
שימוש קליני:
תופעות ליוואי:
הערות:
Prednisone :
מנגנון:
אנאלוגים של כורטיזול, הורמון הגורם לירידה בכימוטקסיס ואינזימים פרו-דלקתיים, מורידים רדקלים חופשיים, מורידים תג’ של מקרופגים וניוטרופילים
, מעלה רמות של רצפטורי B2 ,מוריד הפרשת IL
שימוש קליני: אסטמה קשה +התקפים חמורים חריפים
תופעות ליוואי: ירידה בצפיפות העצם,נפיחות בפנים,,עליה בלחץ הדם,שינויים במצב הרוח, עליה ברמות גלוקוז בדם
הערות: חשוב להפסיק את התרופה בהדרגתיות בגלל- הסיכון לתגובת דלקתית חריפה בהפסקה מיידית ובגלל שבמהלך נטילת התרופות גרמנו לעיכוב של הפרשת הורמונים הטבעים שלנו ולכן לוקח זמן שהגוף יתרגל להפריש בעצמו
Aspirin تبع الكريشا
מעכב הצטברות טסיות
מעכב באופן לא הפיך את אנזימי COX1
מנגנון: מונע סינתזה של Thromboxane A2
(מונע מהטסיות לסנתז 1COX )=מונע יצירת קריש
שימוש קליני: מניעת קרישתיות, טיפול באיסכמיה מוחית, הפחתת שכיחות וחזרה של MI ,תעוקת חזה בלתי יציבה
תופעות ליוואי: דימום, שבץ ,דימומים במערכת העיכול
הערות: מתן 75מ”ג - השבתת טסיות מוחלטת,
המינון המומלץ - 325-50 מ”ג ליום
