סדנת פרמקולוגיה Flashcards
Adrenaline
חומר אנדוגני, אגוניסט לכל הרצפטורים האלפא והביטא אדרנרגיים.
פעילות סימפטתית מוגברת
משמש בדום לב, אנאפילקסיס, בתוספת למאלחשים (להארכת פעילותם), כחומר המוסטטי לעצירת דימום מקומי, ברונגודילאטור.
Noradrenaline
חומר אנדוגני, אגוניסט לאלפא 1, אלפא 2 ולבטא 1.
פעילות סימפטתית מוגברמת דרך הרצפטורים הרלוונטים (ללא הרפייה של סימפונות למשל).
ווזוקונסטריקטור במקרי חירום (שוק)
Dobutamine
אגוניסט לבטא 1.
עליה בעוצמת כיווץ הלב ובקצב הלב.
משמש באי ספיקת לב, בבדיקת אקו במאמץ.
Phenylephrine
אגוניסט לאלפא 1.
כיווץ כלי דם עורקיקים.
להקלה בגודש באף.
Clonidine
אגוניסט לאלפא 2.
עיכוב שחרור סימפטתי: הפחתת אותות עצביים מגרים העוברים מן המוח אל הלב ומחזור הדם.
משמש ליתר לחץ דם, מיגרנות, גלי חום בגיל המעבר, תסמיני גמילה בזמן הפסקת תרופות מסוימות.
alpha - methyldopa
אגוניסט לאלפא 2.
עיכוב שחרור סימפטתי: הפחתת אותות עצביים מגרים העוברים מן המוח אל הלב ומחזור הדם.
משמש ליתר לחץ דם (בעיקר בהיריון)
Propranolol
אנטגוניסט בטא לא סלקטיבי.
גורם לירידה בעוצמת כיוץ הלב ובקצב הלב, מוריד לחץ דם ומוריד שחרור רנין.
משמש ביתר לחץ דם, אנגינה פקטוריס, MI חוזר, אריתמיות (קלאס 2), פאוכרומוציטומה, מיגרנה, חרדה, רעד
Atenolol
אנטגוניסט בטא 1 סלקטיבי. זמן מחצית חיים 6-9 שעות בתפקוד כלייתי תקין.
גורם לירידה בעוצמת כיווץ הלב ובקצב הלב, ירידה בלחץ הדם וירידה בשחרור רנין.
משמש ביתר לחץ דם, אנגינה פקטוריס, מניעת MI חוזר, אי ספיקת לב, אריתמיות (class 2), מיגרנה (לא מאושר FDA).
Metoprolol
אנגטגוניסט בטא 1 סלקטיבי. זמן מחצית חיים 3-4 שעות (יכול להתארץ בהתאם למטבוליזם על ידי CYP2D6).
גורם לירידה בעוצמת כיווץ הלב ובקצב הלב, ירידה בלחץ דם וירידה בשחרור רנין.
משמש ביתר לחץ דם, אנגינה בפקטוריס, אי ספיקת לב ומניעת MI חוזר.
Labetalol
אנטגוניסט אלפא ובטא.
גורם לירידה בעוצמת כיווץ הלב ובקצב הלב, ירידה בלחץ דם וירידה בשחרור רנין.
משמש ביתר לחץ דם
Doxazosin
אנטגוניסט לאלפא 1.
מרחיב כלי דם וגורם לירידה בלחץ הדם. מרפה שריר חלק בשלפוחית השתן ובפרוסטטה.
משמש בBPH וביתר לחץ דם.
Atropine
אנטגוניסט מוסקריני, מעכב פעילות פרה-סימפטתית.
משמש להגברת קצב לב בעקבות ברדיקרדיה או חסימה, טיפול בהרעלה מגז עצבים, הרחבת אישון בבדיקות עיניים.
Captopril
מעכב ACE, זמן מחצית חיים שעתיים בתפקוד כלייתי תקין.
מעכב פעילויות פריפריות המתווכות על ידי אנגיוטנסין II, מוריד לחץ דם ומעכב תהליכי Remodeling.
משמש ביתר לחץ דם, באי ספיקת לב, נפרופתיה בחולי סוכרת, לאחר אוטם שריר הלב - להקטנת מספר האירועים של אי ספיקת לב.
Enalapril
מעכב ACE, זמן מחצית חיים 11 שעות וקיים מטבוליט פעיל המאריך את משך הפעולה של התרופה.
מעכב פעילויות פריפריות המתווכות על ידי אנגיוטנסין II, מוריד לחץ דם ומעכב תהליכי Remodeling.
משמש ביתר לחץ דם, באי ספיקת לב, נפרופתיה בחולי סוכרת, לאחר אוטם שריר הלב - להקטנת מספר האירועים של אי ספיקת לב.
Losartan
אנטגוניסט לרצפטור לאנגיוטנסין AT1.
מעכב פעילויות פריפריות המתווכות על ידי אנגיוטנסין 2, מוריד לחץ דם ומעכב תהליכי רימודלינג.
משמש ביל”ד, באס”ל, בנפרופתיה בחולי סוכרת, לאחר אוטם שריר הלב להקטנת מספר האירועים החוזרים של אס”ל.
Sacubitril/Valsartan complex (LCS696)
סקוביטריל מעכב האנזים נפריליסין
וולסרטן הוא אנטגוניסט לרצפטור לאנגיוטנסין AT1.
סקוביטריל גורם לעלייה ברמות של פפטידים וואזואקטיבים כמו ברדיקינין ו natriuretic peptides adrenomedullin
וולסרטן מעכב פעילויות פריפריות המתווכות על ידי אנגיוטנסין 2 ורצפטורי AG1 (בעיקר)
מוריד לחץ דם ומעכב תהליכי רימודלינג.
התכשיר משמש באס”ל דרגה 2-4 ובחולים עם בעיה סיסטולית.
Nifedipine
חסם תעלות סידן תלויות מתח מסוג L.
זמן מחצית חיים של בין 2-6 שעות.
במינונים תרפואיטים בעיקר פועל על כלי דם. מרפה כלי דם פריפריים וקורונריים.
משמש ביל”ד, אנגינה פקטוריס, ואנגינה משתנה.
Amlodipine
חסם תעלות סידן תלויות מתח מסוג L.
זמן מחצית חיים של בין 30-50 שעות.
במינונים תרפואיטים בעיקר פועל על כלי דם. מרפה כלי דם פריפריים וקורונריים.
משמש ביל”ד, אנגינה פקטוריס, ואנגינה משתנה.
Verapamil
חסם תעלות סידן תלויות מתח מסוג L.
מוריד עוצמת כיווץ, מאט הולכה ב AV,
מאט קצב לב.
במינונים תרפואיטים פעילותו בעיקר על הלב. פעילות פחותה על כלי דם מניפדיפין ואמלודיפין הרפייה של כלי דם פריפריים וקורונריים.
משמש ביתר לחץ דם, אנגינה פקטוריס, אנגינה משתנה, אנגינה לא יציבה, פרפור חדרים (סוג 4), מיגרנה, מניה במחלה בי פולרית, טכיאריתמיה בילדים, קרדיומיופתיה היפרטרופית (לא מאושר FDA).
Diltiazem
חסם תעלות סידן תלויות מתח מסוג L.
ירידה בעוצמת כיווץ הלב, מאט הולכה ב AV,
מאט קצב לב, מרפה כלי דם פריפריים וקורונריים.
משמש ביתר לחץ דם, אנגינה פקטוריס, ארתימיות (סוג 4), אנגינה לא יציבה ומשתנה (לא מאושר)
Hydrochlorothiazide
חוסם ספיגה חוזרת של נתרן וכלור ב DCT.
משתן, גורם לעלייה בהפרשת נתרן ואשלגן בשתן ולעלייה בספיגה חוזרת של סידן.
משמש ביתר לחץ דם ובאי ספיקת לב.
Furosemide
חוסם משחלף נתרן-אשלגן-כלור בזרוע העולה של הנלה בנפרון.
משתן לולאה, גורם לעלייה בהפרשת נתרן, אשלגן, סידן ומגנזיום.
משמש בבצקת, יתר לחץ דם ובאי ספיקת לב.
Spironolactone
אנטגוניסט לרצפטור לאלדוסטרון בצינורית המאספת בנפרון.
משתן משמר אשלגן, גורם לעלייה בהפרשת נתרן בשתן ולעלייה בספיגה חוזרת של אשלגן.
משמש בבצקת, יתר לחץ דם, אי ספיקת לב והיפוקלמיה.
Amiloride
חסם תעלות נתרן אפיתליאליות ENaC
בצינורית המאספת בנפרון וב-late DCT.
משתן משמר אשלגן, גורם לעלייה בהפרשת נתרן בשתן ועלייה בספיגה חוזרת של אשלגן.
משמש ביתר לחץ דם, בצקת ואי ספיקת לב.
Dapagliflozin
מעכב תחרותי של הנשא SGLT2
ב-PCT
מעכב ספיגה מחדש של גלוקוז, גורם להפרשה של גלוקוז בשתן, גורם בנוסף לעיכוב ספיגה חוזרת של נתרן והגברת התנועה של נתרן לצינורית הרחוקה.
משמש באי ספיקת לב (דרגה 2-4), בחולים עם מקטע פליטה ירוד ובחולי סוכרת סוג 2.
Nitroglycerine
ניטראט
מרחיב כלי דם (יותר וורידים מעורקים), מוריד פרה-לואוד ואפטר-לואוד ומקל על גודש ריאתי.
משמש באנגינה פקטוריס, בכאבים איסכמיים ובאי ספיקת לב.
Hydralazine
ווזודילטור, מרחיב ישיר של שריר חלק בכלי דם עורקיים.
מוריד לחץ דם, גורם לעלייה רפלקסיבית בתפוקת הלב.
משמש באי ספיקת לב וביתר לחץ דם חריף.
Digoxin
חסם משאבת נתרן אשלגן, מגביר פעילות פרה-סימפטתית וגאלית, מדכא פעילות סימפטתית עצבית.
גורם לעליה בעוצמת הכיווץ ולברדיקרדיה.
משמש באי ספיקת לב, בפרפור וברפרוף עליות.
Lidocaine
חסם תעלות נתרן
מעכב הולכה בעצב, עיכוב הולכה בלב.
משמש באריתמיות סוג 1, מאלחש מקומי.
Quinidine
חסם תעלות נתרן
מעכב הולכה בלב
משמש באריתמיות סוג 1
Amiodarone
חסם תעלות אשלגן
מאריך את התקופה הרפרקטורית ואת הפו”פ, מעכב הולכה בלב.
משמש באריתמיות סוג 3.
Adenosine
חומר אנדוגני, מאט את קצב הפריקה של AV Node
מאט התכווצות בלב.
משמש בהפרעות קצב לב סופרה ונטריקולריות, בתסמונת וולף פרקינסון וויט ובאבחון
Rosurvastatin
מעכב האנזים HMG-CoA reductase
גורם להפחתה ברמת LDL,
מפחית רמת TG
מעלה רמת HDL
משמש בהיפרכולסטרולמיה (סוג 2איי, הטרוזיגוטי והומוזיגוטי) ובהיפרליפידמיה סוג 2בי
Bezafibrate
אגוניסט לרצפטור הנוקליארי PRAR-alpha
גורם להפחתה ברמות שומנים בדם (טריגליצרידים וכולסטרול).
משמש בהיפרליפידמיה מסוג 2איי, 2בי, 3, 5 ו-4(כאשר הדיאטה אינה מספיקה)
Cholestyramine
רזין, קושר חומצות מרה במעי.
גורם להפחתה ברמות כולסטרול בדם (במיוחד LDL)
מפחית רמת שומנים בדם.
Ezetimibe
מעכב ספיגת כולסטרול - עיכוב הטרנספורט NPC1L1
גורם להפחתה ברמות כולסטרול בדם (במיוחד LDL)
משמש בהיפרכולסטרולמיה ובדיסליפידמיה.
Alirocumab
מעכב PCSK9.
מפחית רמות LDL בדם.
משמש בהיפרכולסטרולמיה (סוג 2איי הטרו והומוזיגוטי)
בדיסליפידמיה סוג 2בי
וברמות כולסטרול גבוהות עם מחלה קרדיו-ווסקולרית.
Acetylsalicylic Acid - Aspirin
מעכב COX
לא סלקטיבי.
מעכב צימוד טסיות בדם.
למניעה ראשונית של מחלת לב כלילית בחולים בסיכון גבוה ומניעה שניונית של מחלות לב ומוח הנגרמות מפקקת עורקים.
Clopidogrel
חסם רצפטור ADP
מעכב צימוד טסיות
משמש למניעת אירועים אטרותרומבוטיים בכלי הדם.
Low Molecular Weight Heparins (LMWHs)
Antithrombin III activator
נוגד קרישה
משמש לטיפול בקרישי דם - מונע את היווצרותם
Warfarin
עיכוב חיזור וויטמין K
נוגד קרישה
Dabigatran
Thrombin inhibitor
נוגד קרישה
Rivaroxaban
חסם פקטור Xa
נוגד קרישה
