Фармакокинетика Flashcards
Фармакокинетика это
Описывает резорбцию,распределение и элиминацию л/с
Механизмы транспорта веществ
- Диффузия
- Активный транспорт
- Везикулярный транспорт
* Важнейший барьер- липидный слой мембран
Диффузия это
Пассивный транспорт по градиенту концентрации или с помощью переносчика или канала
От чего зависит диффузия
- Чем липофильнее л/с тем быстрее диффузия
- Плохо диффундируют ионизированные вещества
- Градиент концентрации зависит от кровотока чем лучше тем быстрее
Везикулярный транспорт это
Рецептор-опосредованный эндоцитоз
Распределение зависит от :
- Липофильность и размер молекулы(липофильные накапливаются в жир.тк а гидрофильные в общей тканевой жидкости,крупные молекулы экстрацелюлярно)
- Кровоток
- Проницаемость барьера(для гидрофильных тяжело)
- Связывания с белками плазмы(липофильные лучше связываются)
Фазы метаболизма л/с
- фаза 1- окисление,восстановление,гидролиз(часто при помощи Цитохрома Р450)
- фаза 2-конъюгация, в том числе с глюкароновой кислотой,сульфатом,глицином
Индукторы цитохрома Р450
Барбитураты Карбамазепин Гризеофульвин Рифампицин Ингредиенты сигарет
Ингибиторы цитохрома Р450
Хлорамфеникол
Циметидин
Грейпфрутовый сок
Макролиды
Пути выведения л/с
Почки
Желчь
Кишечник
Легкие
Пути почечной элиминации:
- Клубочковая фильтрация
- Канальцевая секреция
- Обратное всасывание
3.1. Липофильные вещества обратному всасыванию и почти не выводятся
3.2. Ph-зависимая степень ионизации
Кислые вещества почти не подвергаются обратному всасыванию>выводятся почками
Биодоступность это
Доля от введённой дозы которая попадает в кровоток
Эффект первого прохождения это
Пресистемная элиминация лекарственного препарата посредством метаболизма(слизистая кишечника/печень)
Клиренс это
Объём плазмы очищающийся от соответствующего вещества в единицу времени
Насыщающая доза это
Доза необходимая для достижения начальной терапевтической концентрации. Зависит от объема распределения,не зависит от элиминации