Адренотропни Лекарства Flashcards
Epinephrine
Алфаадрено/Бетаадреномиметик системен
ФК: Орално неактивен, ИВ приложение и подкожно, кратък плазмен пуложивот
Ефект: Мидриаза, ССС- сърдечна стимулация(Б1), вазоконструкция(А1), вазодилатация в ск.м-ли(Б2), повишено кр. налягане(а1,б2); ДС - бронходилатация, намалена секреция; стабилизира мастоцити; Хипергликемия
Употреба: анафилактичен шок, хипогликемична кома, статус асматикус, асистолия, удължен ефект на мастоцити
НЛР: тахикардия, аритмия, висока О2 конс., хипокалиемия, хипергликемия
Norepinephrine
ФК: парентерално, кратко действие ФД: вазоконструкция (а1) повишаване на ПСС, СН и ДН са повишени Използва се с местни анестетици Алфа адреномиметик Системно действие
Midodrine
ФК: прилага се орално, дълго действие
Клиника: при състояния на хипотензия
Алфа адреномиметик
Системно действие
Xylomethazoline
ФК: локално приложение при хрема и епистаксис, директно действие
Назално
НЛР: ако се употребява дълго - атрофичен ринит и ансомия
Алфа Адреномиметик
Системно действие
Clonidine
Алфаадреномиметик А2селективен, със системно директно действие
ФК: орално приложение/инжекция
ФД: ЦНС-намалява симпатиков тонус
Периф-намалява осв. норадреналин -А2
Клиника: мигрена(профилактично), лечение на лекарствени зависимости
НЛР: седация/сънливост/депресия; ксеростомия; брадикардия + АВ блок;
Methyldopa
Алфаадреномиметик А2действащ, систмен, директно действие
ФК: орално приложение
ФД: намалява симпатиков тонис - ЦНС
намалява отделяне на норепинефрин(А2)
- периферия
Клиника: хипертония(при бременни), лечение на лекарствена зависимост
НЛР: тромбоцитопения, паркинсонизъм, чернодробни нарушения
Brimonidine
Алфаадреномиметик, А2селективен с локален ефект, директно действие
ФК: локален ефект, приложен върху очите
ФД: понижава ВОН
Клиника: лечение на глаукома
Amphetamine
Индиректен алфаадреномиметик
ФК: орално активен, преминава ХЕБ
ФД: освобождава норадреналин; във високи дози- допамин+серотонин
Предизвиква СС стимулация; ЦНС - психодвигателна стимулация, пвовишено днивание, еуфория, потиска глада
Клиника: ограничена употреба при нарколепсия, ADHD
Ephedrine
Алфаадреномиметик с индиректно-смесено действие
ФК: орално активен; екскретира се с бъбреците; по-бавно и продължително действие от Епинефрин- 4/6 часа
ФД: смесено действащ; индиректно освобождава НЕ(А ефекти); директна стимушация на В-рецептори; ефекти подобни на Адреналин
НЛР: ЦНС - стимулация, безсъние
Тахифилаксия и изчерпване на НЕ
Клиника: ограничена
Бронхиална астма, бронходилатация; артериална хипотензия, ринит
Pseudoephedrine
Алфаадреномиметик със смесено действие
Слага се в разтвори с деконгестивно действие при хрема
Nicergoline
Алфаадреноблокер, неселективен
Клиника: при мозъчни атеросклерози
Prazosin
Алфаадреноблокер, А1 селективен
ФК: орално приложение; Т1/2= 3ч. с ефект 6-8 часа; 3х на ден
ФД: намалява ПСС(артериална дилатация); намалява кръвно налягане
Повишава hdl, намалява ldl при хронично приложение
Релаксация на гладка мускулатира на простатна капсула
НЛР: ортостатична хипотензия- ефект на първа доза
Тахикардия
Намалена еякулация
Назална конгестия
Клиника : хипертония
Doxazosin
Селективен алфаадреноблокер-А1
ФК: отално действие; Т1/2-9-15ч; таблети с изменено осв. по 1 на ден
ФД: намалява ПСС, предимно артериална дилатация, намалява кръвно налягане
Увеличава hdl, намаля ldl при хронична употреба
Решаксация на гл.мускулатура на простатна жлеза
НЛР: тахикардия
Намалена еякулация
Назална конгестия
Клиника: хипертония
Хипертрофия на простата
Tamsulosin
Селективен алфаадреноблокер - А1
ФК: орално приложение
Т1/2 = 22часа; 1х на ден
ФД: намалява ПСС, чрез артериална дилатация, намалява кр.налягане
Увеличава hdl, намаля ldl при хронична употреба
Релаксация на гл.мускулатура на простатна жлеза
НЛР: тахикардия,
Намалена еякулация
Назална конгестия
Клиника: при хипертрофия на простатна жлеза
Dopamine
Неселективен бетамиметик
ФК: ив приложение
ФД: Д1 рецепторен агонист - вазодилатация на бъбречни, спланхникови, коронарни, мозъчни съдове
Подобрява перфизията при олигурия
В1 агонист в сърцето
При високи дози - възбужда А рецептори (наподобява епинефрин)
Isoprenaline
Неселективен берамиметик, нерегистриран в РБ
ФД: мощен Б-агонист
-б1 - +хонотропен и + инотропен ефект - повишен минутен обем и систолно налягане
-б2 - вазодилатация; ниско диастолно налягане
Клиника: при АВ блок
Dobutamine
В1 селективен бетаадрено миметик
Синтетичен
ФК: ИВ приложение
ФД: сърдечна стимулация- инотропен ефект подобен на епинефрин и слаб батмотропен ефект
Слаб А1 адреномиметичен ефект във високи дози
Клиника: кардиогенен шок, остра сърдечна недостатъчност
НЛР: аритмия, повишена консумация на О2
Salbutamol, Hexoprenaline, Clenbuterol
B2 селективни бетаадреномиметици
С кратко действие
ФК: Астма - инхалационно; АГ - орално/инжекционно
ФД: Бронходилатация, маточна релаксация, вазодилатация в мускули
Анаболен ефект - повишен внос на хр.в-ва в мускулите + повишено инсулиново действие
Клиника: при бронхиална астма, предотвратяване на преждевременно раждане
НЛР: тахикардия/екстрасистолия; тремор; хипокалиемия; хипотензия
Salmeterol, Formoterol
Дълго действащи Б2-селективни бетаадреномиметици
ФК: инхалаторно приложение 1х на ден, бавно начало с дълъг ефект
Salmeterol - с по-дълго действие
ФД: бронхиодилатация
Клиника: астма- поддържащо лечение с ГКС
НЛР: влошава астма - при самостоятелна употреба
Propranolol
Неселективен БАБ
ФК: интравенозно; слаба орална приложимост Т1/2 = 3-5 часа
ФД: ССС- намалена честота иконтракталитет= намалено кр.налягане+ повишава ПСС; Бъбреци - намалена ренинова секреция; ДС - бронхиоконстрикция; намалява hdl и увеличава vldl; инсулинова резистентност - хронична употр.
НЛР: бронхиоспазъм, студени крайници, кошмари/депресия, брадикардия с АВ блок, импотентност, рибаунд е-т
Клиника: хипертония, ИБС, ОМИ-рано, ритъмни нарушения, мигрена, тремор
Atenolol
В1 селективен БАБ
ФК: слаба орална бионаличност, бъбречна екскреция, Т1/2= 4 часа
ФД: намаля сърдечна честота, контракталитет; намален минутен обем и налягане;
Намлява ПСС и КСС; намалява рениново освоб.;
НЛР: бронхоспазъм, студени крайници, брадикардия с АВ блок; импотентност, рибаунд;
Клиника: хипертония, ИБС, ОМИ, ритъмни нарушения
Metoprolol
В1 селективен БАБ
ФК: липотазтворим със средна отална бионаличност Т1/2= 4 часа;
ФД: намаля сърдечна честота, контракталитет; намален МО и кр. налягане; намален ПСС и КСС;
Бъбреци - намалена ренинова секреция
НЛР: бронхиоспазъм, студени крайници, кошмари/депресия; брадикардия с АВ блок, импотентност, рибаунд
Клиника: Хипертония, ИБС, ОМИ-веднага, ритъмни нарушения, ХСН
Bisoprolol
В1 селективен БАБ
ФК: липоразтворимост, first pass, 90% Т1/2 = 9часа
ФД: намалена сърдечна честота + контракталитет; намален МО и кр. налягане; намалено ПСС и КСС; намалена ренинова секр.;
НЛР: бронхиоспазъм, студена крайница, кошмари/депресия, брадикардия с АВ блок, импотентност, рибаунд
Клиника: Хипертония, ИБС, ОМИ-бързо, ритъмни нарушения, ХСН
Nebivolol
В1 вазодилататор
ФК: голямо разнообразие в орална бионаличност, Т1/2= 11-30часа;
ФД: вазодилатация, намалена секреция на ренин, снижено кръвно наляганае и минутен обем, намален ПСС и КСС; освобождаване на NO
НЛР: бронхиоспазъм, студени крайници, аВ блок, рибаунд, импотентност
Клиника: хипертония, ИБС, ХСН
