Ιοντικοι δίαυλοι Flashcards
Διπίνες
Δίαυλοι Ca, υπέρταση,στηθάγχη
Νιμοδιπίνη
Δίαυλοι Ca, πρόληψη & θεραπεία ισχαιμικών εγκεφαλικων υπολειμμάτων επακόλουθων υποαραχνοειδούς αιμορραγίας.
Α.Ες: Υπόταση, Κεφαλαλγία,ζάλη,Έξαψη,αίσθημα θερμότητας,ΓΕΣ διαταραχες
Αντένδειξη: Εγκεφαλικό οίδημα κια ενδοκρανιακή πίεση
οχι με αναστολεις ηπατικών ενζύμων
Φαινυλαλκυλαμινες
Δίαυλοι Ca, βεραπαμιλη, στηθαχγη,υπερταση κια αρρυθμιες
TKA
Διαυλοι Na,Ca, Να-> αναλγητικη ,Ca->καρδιοτοξικοτητα
Βενζοδιαζεπινες
Διλτιαζεμη,Ca,στηθαγχη και υπερταση
Φλουναριζινη
Ca, Προληψη και θεραπεια ημικρανιας
Περιφερειακη αγγειοπαθητικη νοσο
ίλιγγος
επιληψια
Ζικονοτιδη
ω κονοτοξινη,Ca, ΟΧΙ ΑΝΤΟΧΗ ΚΑΙ ΕΘΙΣΜΟ,σοβαρο και χρονιο πονο
σοβαρες Α.ΕΣ στο ΚΝΣ
Γκαμπαπεντινη
Ca, Επιληψια, περιφερειακη νευροπαθεια πχ διαβητικη νευροπαθεια
Α.Ες:ΚΝΣ, ΓΕΣ, Λευκοπενια και ιογενεις λοιμωξεις
Διαυλοι Να+
- συνδρομο brugada
- Επιληψια
- Φλεγμονωδης και νευροπαθητικος πονος
Διαυλοι Ca
- Iσχαιμια
- Υπερταση
- Στηθαγχη
- Αρρυθμία
- Επιληψια
- Παρεγκεφαλιδικη αταξια
- Ημικρανια
Διαυλοι Κ
- Αρρυθμιες
- Επιληψια
- Κωφωση
Τοξινες
Τετραδοτοξινη,Σαξιτοξινη->αναπνευστικη δυσχερια,παραλυση δραση μέσω αναστολης διαυλων Να
Καφεϊνη
διαυλοι Να
Λακοζαμιδη
Να, επιληψια, μεγαλυτο χρονικο διάστημα που ο διαυλος ειναι απευαισθητοποιημενος και δραση σε πρωτεινη που ειναι νευροτροφικος παραγοντας
Α.Ες:Ζαλη,κοπωση καικεφαλαλγια
Λαμοτριγινη
1.Επιληψια
2.Διπολικη Διαταραχη
3.Νευροπαθειες και καταθλιψη
Διαυλοι Να
Τοπιραματατη
1.Επιληψια
2.Διπολικη Διαταραχη
3.Νευροπαθειες και καταθλιψη
4.προληψη ημικρανιας
Διαυλοι Να,αγωνιστης των GABA
OXI ΣΕ ΠΑΙΔΙΑ=>Προβλημα σε οστα.
Οξκαρβαζεπινη,Καρβαμαζεπινη
1.Επιληψια
2.Διπολικη Διαταραχη
Διαυλοι Να
Αντιαρρυθμικα Ταξης Ι
Προκαιναμιδη φαινυτοϊνη και κινιδινη διαυλοι Να
Αντιαρρυθμικα Ταξης ΙΙΙ
Αμιωδαρώνη,δοφετιλιδη(ειδικη για Κ),σοταλολη(β αγωνιστης)
Δρονεδαρονη(δραση και σε K και σε Να και σε Ca
Φαμπριδινη (Α-αμινιπυριδινη)
διαυλοι Κ,Ελυτρο μυελινης
- σκληρυνση κατα πλακας
- βλαβες σε σπονδυλικη στηλη
- ΜΥΟΑΣΘΕΝΙΚΟ ΣΥΝΔΡΟΜΟ lambert eaton
Σ/Λ: Ένας αγωνιστής για εναν ιοντικό διαυλο που ενεργοποιειται από προσδετη έχει μεγάλη χημική συγγενεια για την απευαισθητοποιημένο υποδοχεά
Σωστό: Όσο πιο μεγάλη ειναι η συγκεντρωση του προσδετη τοσο μεγαλύτερα μεταπίπτει στην απευαισθητοποιημένη κατάσταση,όπου το φάρμακο παραμένει συνδεδεμένο
Ονόμασε 4 ιοντικους διαύλους cys loop
νικοτινικός που εξαρταται απο Αch, GABAa, γλυκίνης
GABAa
Aλλοστερικοί αγωνιστές: βενζοδιαζεπινες και βαρβιτουρικα
Αναστολείς/Ανταγωνιστες:
α. Δικουκουλίνη΅Συναγωνιστικός ανταγωνιστης των υποδοχεων gaba -μιμειται επιληψια
β,Πικροτοξινη:Μη συναγωνιστικος αναστολεας Gaba
γ. Β-καρβολίνες: Ανάστροφοι αγωνιστες των βενζοδιαζεπινων =>σπασμοί,αγχος ενισχυση μνήμης
δ.Φλουμαζενίλη=> ανταγωνιστης βζδ σε δηλητηριαση απο βζδ
Ζαλεπλόνη
Δρα στον GABAa στον υποτυπο α1
Υποδοχεις L-γλουταμινικού
NMDA,AMPA,AP4,καϊνικου οξέος
Υποδοχέας NMDA
Λειτουργίες:Μνημη, πλαστικότητα αναπτυξη του ΚΝΣ,επιληψια, νευροτοξικα αποτελεδμα εγκεφαλικης ισχαιμιας
Ενεργοποιειται απο δυναμικο και δεσμευση προσδετη ιοντα Na,Ca
Μπλοκαρεται απο ιοντα Ζn,Mg
Ριλουζολη
Πλαγια Μυατροφικη σκλήρυνση,ανταγωνιστης γλυκινης στον NMDA (συναγωνιστικος)
Φελμπαμάτη
Επιληψια,ανταγωνιστης γλυκινης στον NMDA (συναγωνιστικος),->ΔΕΝ χρησιμοποιείται πλέον λόγω ηπατοτοξικοτητας και απλαστικης αναιμιας.
Ασυναγωνιστοι ανταγωνιστες NMDA
Μεμαντινη(αλτσχαϊμερ)
Κεταμινη(αναισθητικο)
Αμανταδίνη(αντιπαρκινσονικό)
Σ/Λ:Ανταγωνιστές της θεσης δέσμευσης της γλυκίνης ως αναλγητικα
ΣΩΣΤΟ
Υποδοχείς σουλφονυλουριών
Ιοντικός διάυλος ιοντων Κ που εξαρταται απο την δέσμευση ATP.
2 υπομοναδες: Κir6:ρυθμίζει δίοδο ιόντων Κ
SUR:Ρυθμίζει τον δίαυλο αναλογα με τα επίπεδα ATP
Ανοιχτός όταν ειναι συνδεδεμένος με ADP
Κλειστός οταν είναι συνδεδεμένος με ΑΤP
Yπαρχει σε παγκρεατικα,καρδιομυικα και ενδοθηλιακα κυτταρα
Σουλφονυλουρίες
Τολβουταμίδη,Τολαζαμίδη, Γλιπιζίδη και Γλιμεπιρίδη μπλοκάρουν υποδοχεα σουλφονυλουριών ->εκπολωση και ανοιγμα διαυλων Ca και απελευθερωση κυστιδιων ινσουλινης (ετσι δρουν και οι γλινιδες)
Πιθανες αντικαρκινικες δράσεις
Φαρμακα που δρούν σε διαυλους Κ που εξαρτώνται απο ATP στο καρδιαγγειακό
- Αντιυπερτασική και αντιστηθαγχική δράση
- Αντιασθματική δράση-Καρδιοπροστατευτική
- Θεραπευτική δράση σε πνευμονική και αγγειακή υπέρταση.
Νικορανδιλη
Φαρμακα που δρούν σε διαυλους Κ που εξαρτώνται απο ATP στο καρδιαγγειακό Παράγωγο νικοτιναμίδης Διανοιξη διαύλων Θεραπεία στηθάχγης Α.ες:΄Λογω αγγειοδιαστολης.
Διαζοξείδη
Φαρμακα που δρούν σε διαυλους Κ που εξαρτώνται απο ATP στο καρδιαγγειακό
Διανοιξη διαύλων
Θ.Χ:1.Υπερτασική κρίση σε έδαφοε νεφροπάθειας -> αυξάνει απέκκριση Να και Cl λόγω αναστολής της επαναρρόφησης τους.
2.Χρόνια υπογλυκαιμία απο υπερέκκριση ινσουλίνης
Επιβατιδίνη
Αγωνιστής νικοτινικών υποδοχέν Ach.
Ως αναλγητικό-παρόμοια δράση με μορφίνη
Αναστολή με μεκαμυλαμίνη όχι με ανταγωνιστες οπιοειδών
Τοξική -ακατάλληλη για χρήση
Σ/Λ:Τροποποιητές ιοντικών διαύλων χρηση ως γενικα αναισθητικα
ΣΩΣΤΟ
Φαρμακα για διακοπή καπνίσματος
1.Βουπροπιόνη: Μη συναγωνιστικός ανταγωνιστής των νικοτινικών υποδοχεων->Βελτιώνει συμπτώματα που εκδηλώνονται εξαιτιας της αποχής
και αναστολεας της επαναπροσληψης ντοπαμινης και νορεπινεφρίνης με ήπια αντικαταθλιπτική δράση.
Α.Ες: Ζάλη ,κατάθλιψη,υπέρταση επιληπτικές κρίσεις
2.Βαρενικλίνη :Μερικός αγωνιστής των νικοτινικών υποδοχέων, ανταγωνισμός της δράσης της νικοτίης, οταν δεν υπάρχει νικοτίνη προκαλει αισθημα ευφοριας.
Α.Ες:Αυπνία και μη φυσιολογικά όνειρα.
3.Νικοτινη
Διαυλοπάθειες
Συγγενείς->Μεταλλάξεις σε αντίστοιχα γονίδια
Επίκτητες->Αυτοάνοση αιτιολογία (αντισώματα εναντι των διαυλων )πχ Μυασθένεια Gravis
Kυστική ίνωση
Διαταραχη του CFTR (κλειστος ιοντικος διαυλος Cl ή μειωση του αριθμού τους)
Υπερέκκριση βλέννας παχυρευστης που δεν μπορει να απομακρυνθει βακτηριακες λοιμωξεις
Προβληματα στο αναπνευστικο,ΓΕΣ, καρδιαγγειακο και ήπαρ παγκρεας
Συμπτωματικη θεραπεια:Αποχρεμπτικα,Αντιβιοτικα,Για προβληματα που προκυπτουν πχ διαβητης
Φαρμακα για αντιμετωπιση της αιτιας:Ιβακαφτορη ->Ανοίγει κλειστούς διαυλους CFTR Α.Ες:Ηπατοτοξικοτητα
Λουμακαφτόρη->Αυξανει αριθμό διαύλων
Γενετικός έλεγχος->Δράση σε συγκεκριμένες μεταλλάξεις.
