סוגי רצפטורים/קולטנים Flashcards
(16 cards)
פוספולפידים
מרכיב עיקרי בממברנת התאים בגוף
מורכבים מ3 שכבות כמו סנדביץ
שתי שכבות החוץ דקות ומסיסות במים והשכבה הפנימית העבה מורכבדת מליפידים- מסיסה בשומן.
מכיוון שהשכבה העיקרית (הפנימית של הממברנה) מסיסה בשומן תרופות מימיות לא יצליחו לחדור בקלות בעוד שתרופות ליפופיליות יחדרו בקלות יותר
ליגנד
כל חומר שנכנס לרצפטור - אגוניסט/אנטגוניסט
סוגי רצפטורים
1)תוך תאיים:
שם נמצאים הרצפטורים הגרעיניים
2)על פני התא- שם נמצאים:
א)GPCR רצפטור מטבוטרופי
הקישור של הליגנד לרצפטור מטפוטרופי ג’י פי סי אר מפעיל חלבון מסוג ג’י שמפעיל תהליכים בתא
ב)
אינוטרופי-רצפטור של תעלת יונים- תהליך מהיר
ג)
טירוזין קינאז
GPCR
רצפטורים מטבוטרופים אלו נמצאים בהרבה מערכות בגוף. כל סוג בפני עצמו מפעיל תהליכים שונים, מעלה או מוריד חומרים אחרים בתוך התא.
רצפטור גרעיני
הולך לגרעין התא
לדוגמא הורמונים או סטרואידים שהם מסיסים בשומן חוצים ממברנה בקלות ונקשרים לרצפטור שלהם בציטופלסמה ויחד איתו נודדים לגרעין התא שם נמצא ה די אן אי
לכן לסטרואיידם לוקח זמן לפעול- מכיוון שהוא צריך לעבור תהליך
כך גם ויטמין די לדוגמא שהוא מסיס בשומן
רצפטור טירוזין קינאז (לדוגמא רצפטור לאינסולין)
הליגנד נקשר בצד החיצוני של התא ואז יש התחברות של שני רצפטורים אחד לשני בתהליך שנקרא דימריזציה.
בשלב השלישי והאחרון יש זירחון- הוספה של פוספט (זרחן) לטירוזין שנמצא בצד הפנימי של הרצפטור (בתוך התא) ואז יש העברת סיגנל - כשהרצפטור עובר את כל השלבים הנ”ל האגוניסט מתחיל לעבוד.
סיכום לרצפטורים
מיקום
אינוטרופי, מטבוטרופי וטירוזין קינאז
יושבים על גבי ממברנת התא
רצפטור גרעיני יושב בתוך התא
רצפטורים- מנגנון פעולה
רצפטור אינוטרופי וטירוזין קינאז עובדים במנגנון ישיר לליגנד שנקשר
רצפטור מטבוטרופי עובד באמצעות הפעלה
של ג’י פרוטאין שמייצר רצף תהליכים
רצפטור גרעיני עובד בדנא
דוגמאות לחומרים שנקשרים לרצפטורים השונים
רצפטור אינוטרופי- GABA
רצפטור מטבוטרופי - נור אפינפרין והיסטמין
רצפטור טירוזין קינאז-אינסולין
רצפטור גרעיני- ויטמין די וסטרואידים
היפר סנסיטיזציה +
up regulation
2 מושגים הקשורים ל אנטגוניסטים.
דרך של הגוף להתנגד לאנטגוניסט שנתנו לו
היפר סנסיטיזציה
רגישות יתר של הרצפטורים
אם חסמנו אחד אז הרצפטור שעדיין לא חסום יהיה רגיש ביתר ויכניס חומרים בקלות יותר. זה תהליך שקורה רק בנוכחות של אנטגוניסט
up regulation
כשחסמנו רצפטור על ידי אנטגוניסט הגוף רותה ךהתנגד- ייצר עוד רצפטורים כתגובה כדי להתנגד לאנטגוניסט
down regulation+
דה סנסיטיזציה
מתייחסים לתגובת הגוף כשנותנים אגוניסט
down regulation
כדי להתנגד לאגוניסט הגוף יוריד את כמות רצפטורים
דה סנסיטיזציה
הגוף גורם לרצפטורים להיות פחות רגישים ולחומרים יהיה יותר קשה להיכנס
מבנה-פעילות
איך מבנה של תרופה משפיע על הפעילות שלה
תרופה ליפופילית- תחצה בקלות ממברנות ו BBB
לתרופה הידרופילית ייקח יותר זמן
מבנה תרופה ספציפי- מתאים לרצפטור מסוים
מבנה תרופה לא ספציפי - תרופות שלא עובדות באופן מדויק/ספציפי כגון תרופות הרדמה - שמרדימות הכל
