Sistema Nervioso Simpatico Flashcards
SNA
Generalidades
- Funcion del SNA
- Regulacion del medio interno (homeostasis)
- Simpatico - “Fight or flight”
- Nucleos Toraco-lumbares
- Parasimpatico - “Rest and digest”
- Nucleos Craneo-sacro
Sistema Nervioso Simpatico
Catecolaminas
- Epinefrina
- Norepinefrina
- Dopamina
Sistema Nervioso Simpatico
Sintesis de Epinefrina
- Se origina a partir del aminoacido Tirosina
- Tirosina hidroxilasa - Dopa
- Dopa - Dopa descarboxilasa - Dopamina
- Dopamina - hidroxilasa - Norepinefina
-
Norepinefrina - Metil-trasferasa - Epinefrina
- Este paso ocurre en las celulas cromafines de las adrenales
Sistema Nervioso Simpatico
Sintesis de Dopamina/ Catecolaminas
- Catecolaminas/ Dopamina es transportada en vesiculas
- Gracias a un estimulo electrico se libera calcio
- El calcio causa liberacion de la Dopamina/ Catecolaminas
Recaptura de las Catecolaminas/ Dopamina
- El recapturador mas importante se llama NET
Sistema Nervioso Simpatico
Metabolismo de las Catecolaminas
Producidas por el SNC
- Las principales presentes en tejido nervioso
- Epinefrina
- Norepinefrina
- Transportadores principales
- MAO (monoaminooxidasa)
- COMT
- En la terminal sinaptica no hay COMT, solo MAO
- Trasportadores transforman a las catecolaminas en metabolitos intermedios
- Luego salen del tejido nervioso y llegan a circulacion sistemica
- En circulacion sistemica los metabolitos intermedios de las catecolaminas son atrapados por ENT y OCT
- Sufren metabolismo principalmente por la COMT
- Producto final - Acido Vanilmandelico
- Excretado por la orina
Sistema Nervioso Simpatico
Metabolismo de las Catecolaminas
Producidas por la Medula Adrenal
- Son metabolizadas extraneuronalmente
- Metabolismo extramedular de hasta 60%
Autorreceptor vs Heteroreceptor
Definiciones
-
Autorreceptor
- La sustancia liberada estimula su mismo receptor presinaptico y modula su propia liberacion
-
Heterorreceptor
- Sustancias que se estan liberando en otras partes de la terminal
- Modulan la liberacion de otras sustancias que no son ella misma
Sistema Nervioso Simpatico
Efectos postsinaptios y afinidad a receptores
- Receptores
- Alfa
- Vasoconstriccion
- Afinidad por receptores
- Epinefrina > Norepinefrina > Isoproterenol
- Beta
- Vasodilatacion
- Afinidad por receptores
- Isoproterenol > Epinefrina > Norepinefrina
- Alfa
Sistema Nervioso Simpatico
Caracteristicas de receptores alfa adrenergicos
Sistema Nervioso Simpatico
Caracteristicas de receptores beta adrenergicos
Sistema Nervioso Simpatico
Respuestas de los organos efectores a los impulsos nerviosos simpaticos
- Ojos
- Musculo radial - contraccion (midriasis) - Alfa 1
- Musculo ciliar - relajacion - Beta 2
- Corazon - Beta 1
- Vasos sanguineos -
- Alfa 1 - Constriccion
- Beta 2 - Relajacion
- Pulmones - relajacion - Beta 2
Agonistas adrenergicos directos
Beta NO selectivos
-
Epinefrina
- no se puede dar V.O
- Afinidad Beta 2 alta - broncodilatacion
- Uso
- Anafilaxia
- PCR
- Reacciones adversas
- Arritmias
- Palpitaciones
- Aumento PA
- Isquemia
- Temblor
- Nerviosismo
- Insomnio
- Isoproterenol - uso experimental
-
Dobutamina
- Inotropico +
- No aumenta FC
Agonistas adrenergicos directos
Beta selectivos
- Medicamentos
- Efectos adversos
Accion Corta
-
Salbutamol
- Oral/ Inhalado
- Parto pretermino - disminuye contracciones
- Broncodilatador por excelencia: Asma/ EPOC
- Terbutalina
- Procaterol
- Orciprenalina
Accion Larga
- LABAs (tratamiento combinado con esteroides para asma en bomba)
- Salmeterol - Broncodilatador
- Formoterol - Broncodilatador
- Ultra LABAs
- Indacaterol
- Ritodrina - Tocolitoco
Efectos Adversos
- Gracias a su selectividad minimizan efectos beta 1 no deseables
- Sintomas Beta excesivos
- Palpitaciones
- Nerviosismo
- Taquicardia
Agonistas adrenergicos directos
Alfa 1 Selectivos
- Medicamentos
- Caracteristicas generales y especificas
- Precauciones
- Fenilefrina
- Midorina
- Hipertension ortostatica
- Oximetazolina
- Tetrazolina
Caracteristicas
- Vasoconstriccion
- Uso principal
- Preparados antigripales para descongestion de mucosas
- Efecto rebote importante
Precauciones
- Enfermedad prostatica
- Cardiopatas
- Hipertensos
Agonistas adrenergicos directos
Alfa 2 Selectivos
- Medicamentos
- Caracteristicas generales y especificas
-
Clonidina
- Oral o transdermica
- Uso Principal - Antihipertensivo
- Diarreas autonomicas
- Sd. Abstinencia
- Trastorno de Deficit de Atencion
- Efectos secundarios
- Boca seca
- Sedacion
- Mareos
- Efecto rebote importante
- Puede desarrollar crisis hipertensivas
- Metildopa - Hipertension en embarazo
- Brimonidina - glaucoma
- Apraclondina - glaucoma
- Dexmedetomidina - anestesico
- Tizanidina
- Guanabenz
- Guanfenacina
Caracteristicas
- Disminuyen tono simpatico
- Disminuyen mecanismos que aumentan PA
Agonistas adrenergicos indirectos
- Sustancias/ medicamentos
- Anfetamina
- Larga duracion, V.O.
- Liberacion de NT en terminaciones nerviosas
- No involucra calcio
- Inhibicion de la recaptura
- Anorexigenico
- Usos - Insomnio, Fatiga
- Metanfetamina
- > capacidad estimulante
- < efectos perifericos
- Metilfenidato
- Estimulante leve
- Trastorno de Deficit de Atencion
- Efedrina
- Oral
- Larga duracion
- Estimulante - Eleva PA
- Pseudoefedrina
- Descongestionante
- Fentermina
- Anorexigenico
- Cocaina y Tiramina
- Favorece el bloqueo del receptor
- Favorece la liberacion del NT
Simpaticomimeticos - Usos Terapeuticos
Fenilefrina
Vasoconstriccion local
Simpaticomimeticos - Usos Terapeuticos
Epinefrina
Anafilaxis
PCR
Simpaticomimeticos - Usos Terapeuticos
Midorina
Hipotension ortostatica
Simpaticomimeticos - Usos Terapeuticos
Salbutamol
Relajacion del musculo uterino
Broncodilatador por excerlencia: Asma/ EPOC
Tocolisis
Simpaticomimeticos - Usos Terapeuticos
Dobutamina
Inotropicos +
Simpaticomimeticos - Usos Terapeuticos
Formoterol
Salmeterol
Salbutamol
Asma
Simpaticomimeticos - Usos Terapeuticos
Clonidina
Metildopa
Hipertension Arterial
Simpaticomimeticos - Usos Terapeuticos
Dexmedetomidina
Anestesico
Simpaticomimeticos - Usos Terapeuticos
Metilfenidato
Sindrome de deficit de atencion (SDAH)
Simpaticomimeticos - Usos Terapeuticos
Alfa 1
- Fenilefrina
- Oximetazolina
- etc.
Descongestionantes
Simpaticomimeticos - Usos Terapeuticos
Fentermina
Perdida de peso - Anorexigenico
Antagonistas adrenergicos
Alfa no selectivos
- Fentolamina
- Reversible
- Fenoxibenzamina
- No reversible
Uso especializado - Feocromocitoma
- Compensacion pre-quirurgica - hiperproduccion de catecolaminas
- Efecto de abstinencia/ rebote de clonidina
Antagonistas adrenergicos
Alfa 1 selectivos
- Usos
- Caracteristicas
- Contraindicaciones/ Precauciones
- Prazosin
- Terazosin
- Doxazosin
- Tamsulosin
- Exclusivo para prostata
- No tiene efecto hipotensor
Usos
- Vasodilatacion
- Hiperplasia prostatica benigna
Caracteristicas
- Inhiben la vasoconstriccion - favorecen dilatacion
- Depende del SNC
- Entre mas tono simpatico haya mas funcionan
- Sirve mas en pacientes de pie
- Entre mas tono simpatico haya mas funcionan
- Se metabolizan en higado
Contraindicaciones/ Precauciones
- Hipotension
- Hipotension ortostatica
Antagonistas adrenergicos
Alfa 2 selectivos
- Yohimbina
- sin utilidad clinica
Antagonistas adrenergicos
Alfa selectivos
- Usos clinicos
- Feocromocitoma
- Hipertension
- Hiperplasia prostatica benigna
- Sintomas urinarios
- Favorecen perfil lipidico
- Disminuyen TG
- Aumentan HDL
Antagonistas adrenergicos
Mixtos alfa y beta
- Labetalol
- Carvedilol*
-
Nevibolol**
-
Aumenta la sintesis de ON
- vasodilatador
- Metabolicamente neutro
-
Aumenta la sintesis de ON
Caracteristicas
- Tienen propiedad vasodilatadora adicional
- Disminucion de la mortalidad en falla cardiaca*
- Efectos antioxidantes*
- Disminuye fibrosis y remodelamiento cardiaco
- Metabolizado en higado*
Antagonistas adrenergicos Beta
Caracteristicas
Antagonistas adrenergicos Beta
- Primera generacion - no selectivos
- Propanolol
- Timolol
- Pindolol
- Segunda generacion - Selectivos
- Atenolol
- Bisoprolol
- Metoprolol
- Esmolol
- Tercera generacion - Mixtos
- Labetalol
- Carvedilol
- Nevibolol
Antagonistas adrenergicos Beta
Propiedades farmacologicas
- Selectividad: dosis dependiente
- Lipofilicidad: determina el sitio de accion
- Algunos tienen metabolismo hepatico extenso
- Propanolol
- Otros se eliminan via renal sin cambios
- Atenolol
- VM varia entre 3-10hrs
Antagonistas adrenergicos Beta
Efectos Clinicos
-
Ojo
- Glaucoma - Timolol
- Disminuye produccion de humor acuoso
- Glaucoma - Timolol
-
Cardiovasculares
- Antihipertensivos
- Inhibe celulas yuxtaglomerulares - Disminucion de renina
- falla cardiaca
- IAM
- Trastornos en la conduccion
- Antihipertensivos
-
Pulmonares
- Broncocontriccion (Contraindicado en EPOC)
-
Metabolicos
- Aumenta glicemia
- Enmascara los sintomas de hipoclicemia
- Aumentan TG
- Disminuyen HDL
- Mayor sensibilidad a la insulina
- Aumenta glicemia
Antagonistas adrenergicos Beta
Usos Clinicos
- Hipertensión
- Cardiopatía isquémica
- Falla cardiaca
- Arritmias
- Glaucoma
- Hipertiroidismo
- Propranolol
- Inhibe la conversión sistémica de tiroxina a triyodotironina
- Propranolol
- Migraña
- Profilaxis metoprolol y propranolol)
- Miocardiopatías hipertróficas
- Aneurisma de aorta
- Tremor de ansiedad aguda
- Propranolol
- Varices esofágicas - profilaxis
Antagonistas adrenergicos Beta
Contraindicaciones
- Broncoconstricion
- Arritmias
- Extremidades frias
- Asma
- EPOC
Efecto rebote
- Disfuncion erectil
- Disminucion de la capacidad de hacer ejercicio
