Sem1 Flashcards
Medicamente care acționează sinergic cu curarizantele antidepolarizante
Anestezicele generale, blocanții canelor lente de Ca, anumite antibiotice
Anticolinesterazicele
Acetilcolinesteraza și pseudo/butirilcolinesteraza|prin blocarea lor se exagerează efectul stimulării muscarinice și nicotinice . Indicații= dedurizare, miastenia gravis, glaucom, atonii, ileus paralitic
Scopalamina
Aceleași efecte ca și atropina DAR e și antiemetic
ACETILCOLINA EFECTE
Mioza cu scăderea presiunii oculare
Inotrop, cronotrop și dromotrop negativ
Batmotrop pozitiv
<SCADE PE CARDIAC
Vasodilatație
Creste secrețiile glandelor
Bronhoconstricție
Creste peristaltismul intestinal(contracții)
Faci pipi
ATROPINA efecte
Blochează neselectiv R muscarinici deci anulează ef Ach
Indicații Ach
Glaucom (pilocarpina)
Litiaza gl salivare
Xerostomiei
Ser Sjogren
Indicații atropina
Bradicardie de diferite cauze
Preanestezie pentru reducerea secr bronșice, prevenire bronho și laringospasm, sedativ și amnezic
Antispastic= ATROPINA SI SCOPOLAMINA SUNT CELE MAI PUTERNICE ANTISPASTICE
Diaree, colici
Ofta•examen fund de ochi
Intoxicații COP
Kinetoze
FIZOSTIGMINA
Anticolinesterazic cu act medie
Glaucom
Stimulează motilitatea vezicii și a colonului
Bradicardie și hipotensiune
NEOSTIGMINA la fel, dar NU are efecte pe ochi și e mai puțin toxica
M-colinolitice indicatii
Sdr Parkinson- Biperiden, Trihexifenidil
Ofta ca midriatic- Ciclopentolat
Astm/bronșite cronice- bromura de ipratropium, tiotropiu
Antispastic- Butilscopalamina
Incontinenta urinara, enurezis- Oxibutinina
Calea de adm ORALA dezavantaje
Dezavantaje
• Bd redusa pt M putin solubile, instabile, prim pasaj hepatic
• nu se pot folosi substante cu propr fizico-chimice neadecvate ex hidrofobe
• varsaturi, necesita complianta pac
• iritatia mucoasei GI (AINS – ef iritant poate fi redus prin util unei cai alternative de adm)
• unele M sunt distruse si inactivate de enz digestive/pH gastric (benzilpenicilina/penicilina G, insulina)
• abs deficitara/absenta – vit B12 nu se adm oral la pac cu gastrectomie, rezectii intestinale
• primul pasaj hepatic
•
• Latenta debut efectnu poate fi folosita in urgente
• Nu poate fi util la bolnavi comatosi, nn, leziuni cavit bucala
• Bd mai mica decat parenteral
• stomac: difuziune simpla – abs redusa (pH acid 1-3, supraf relativ mica 1 m2)
• IS: difuziune simpla/transport specializat cu transportori existenti in perete int – mucoasa adaptata p tabs: epit
unistratif cilindric, vilozitati, vascularizatie, pH~neutralitate 4,8-8,2
• IG: colon - difuziune simpla/filtrare/endocitoza – mucoasa mai putin adaptata abs: epit unistratif cilindric, mai
groasa, pH 7-7,
IV
Abs scurtcircuitata, realiz instantaneu Cp maxima
• Bd 100%
• doar pentru efecte generale sistemice
• in urgente: substituenti plasmatici, antidot
• efect imediat: anestezice locale iv debut 30sec-1min
• solutii apoase izotone (moleculare);
• nu suspensii, retard, uleioase (embolie grasoasa)
• volume mari >100ml perfuzie
• IT mic perfuzie lenta monitorizand atent raspunsul pac
Avantaje
• M ajung direct in fluxul sanguin, efect imediat - urgente
• Bolus (vol mic adm rapid), perfuzie
• doza mai mica decat oralBd=100%
• doza controlata exact
• medicamente iritante – intima vene insensibiliza, M se dilueaza in sg
• raspuns masurat cu exactitate ex TA si M are durata scurta de actiune ex nitroprusiat de Na -> corelare doza-
raspuns
Dezavantaje
• risc tromboflebite
• risc extravazare -> necroza t adiacente
• risc febrapirogeni bacterieni in sol nesterilizate/incorect prep
• RA rapide, serioase in special organe intens vascularizate ex inima, plaman
• deprimare respiratorie dupa adm unor compusi ex barbiturice, benzodiazepine
Reglarea activității receptorilor
desensibilizare=down regulation
- stim continua a R cu agonisti -> diminuare efect in timp
- R prezent la suprafata celulei, dar devine insensibil la actiunea M
- de obicei reversibil
- dupa un timp de la intreruperea adm agonistului, la reintroducere, se prod raspuns de aceeasi intensitate ca initial
- ex bronhodilatatoare beta adrenomimetice in AB
• hipersensibilizare=up regulation
- stim continua cu antagonisti
- fenomene de rebound
- ex propanolol blocheaza R beta adr -> creste exprimare rec beta -> la intrerupere brusca a tx cronic -> RA grave de
rebound: pusee de HTA, aritmii ventriculare, IMA
Receptorii adrenergici și afinitatea lor
ALPHA- Adr>Nadr>Izoprenalina
BETA- Izoprenalina> Adr>Nadr
Receptorii alfa
Alfa 1= cutanat, mucos, rinichi, ochi
MIDRIAZA
CONTRACTIE M NETEDA
Glicogenoliza
Ejaculare
Continenta urinara
Relaxare m neteda gasrica
Receptorii Beta1
Inima (++++)
Rinichi= creste renina cu stimulare SRAA cu retenție de Na și H2O și HTA implicit
Receptorii B2
Plămâni mostly
Uter
Ficat (creste glicemia)
V Urinara
—— RELAXARE M NETEDA adică nu îți chiorăie matele, nu faci pipi pe tine, nu naști. Trebuie sa fugi de pericol, nu ai timp de așa ceva
Receptorii dopaminergici D1
VD renal, splanhnic, coronarian, cerebral
Natriureza
Doze medii= stimulează r beta
Doza mari= stimulează r alpha
Adrenalina indicatii
- Șoc anafilactic
⚫ /edem angioneurotic/urticarii severe
⚫ i.m.: 300µgr
⚫ s.c.: 0,3ml sol inj nediluata (0,3mg), repetare daca e necesar dupa 10-15 min
⚫ i.v.: 0.1 –0.5mg +10 mL ser fiziologic – unitate terapie intensiva
⚫ eventuală repetare, sub supraveghere strictă
⚫ asociere cu glucocorticoizi, anti H1 - Resuscitarea cardiacă
• medicament esențial
• 1-5 ml sol inj nediluată i.v. (1-5 mg) până la restabilirea stării hemodinamice
• Intracardiac, pe sondă endotraheală.
Alte indicatii - Crizele de astm bronşic (sub formă de aerosoli) - se preferă β2 adrenomimeticele pt a evita stim cardiaca
- Laringotraheitele/bronsiolite acute/crize severe astm la copil - aerosoli
- Hemostatic (HDS=hemoragii digestive sup) - endoscopic
- Asociere cu anestezice locale – prelungesc efectul prin VC
- Glaucom cronic simplu (se prefera analogi de adr dipivefrina)
- Decongestionant mucoase (local
Contraindicații adrenalina
Contraindicatii
⚫ HTA
⚫ Bolile cardiovasculare grave – cardiopatie ischemica, IMA
⚫ Hipertiroidism – nr mare R adrenergici vascular
⚫ Precauţie deosebită - în tulburările metabolice, HE, AB, la vârstnici, diabetici (se creste doza de insulina)
⚫ Tratament cu beta adrenolitice neselective (pericol de HTA severă şi hemoragie cerebrală) – nu e contraindicatie
absoluta, in caz de soc anafilactiv se adm dar cu urmarire dupa
Noradrenalina
NORADRENALINA
⚫ neuromediatorul structurilor adrenergice centrale şi periferice. – principalul neurotransmitator
⚫ lipsa substituent metil la grupare amino
⚫ acţionează pe receptorii α1, α2 şi β1 - NU ACT PE BETA2
⚫ Efecte cardiovasculare
⚫ VC toate teritoriile, reduce fluxul sanguin în ţesuturi şi organe – inclusiv renal
– IN SPECIAL TEGUM
⚫ venoconstrictie accentuata
⚫ efect coronarodilatator indirect - stim metabolism miocardic şi eliberare de adenozină
⚫ stimulează cordul, DC se modifică foarte puţin
⚫ efect presor la toate dozele administrate -> creste TAS, TAM, TAD
⚫ stimulează baroreceptorii -> bradicardie
⚫ bradicardie – stimulare vagală inhibitorie
⚫ NU bronhodilatatie
Indicaţii terapeutice
⚫ Şoc (septic sau cardiogen) – cu exceptia socului anafilactic
⚫ Restabilire TA
⚫ Perfuzie lentă iv 2-5 μg/kg/minut
⚫ Ajustarea dozelor la fiecare 10 - 20 minute
⚫ Numai după refacerea volumului circulator
⚫ Supraveghere pt reducere flux sg intestin si rinichi
⚫ Administrare pe canulă centrală lunga – pt a evita efectele nedorite vasoconstrictoare perif
Dopamina efecte în funcție de doza
Efecte CV – ritm de perfuzie ales in functie de efectul dorit
1. Doze mici (2-5 µg/kg/min) 2-5
-> VD vase mezenterice, renale, coronariene și cerebrale (efect D1-creste AC-cAMP)
✔ Creşte fluxul sanguin prin aceste organe
✔ Previne insuficienţa renală acută prin deficit de perfuzie
✔ Creşte FG, flux plasmatic renal, clearance osmolar, diureza şi natriureza mai ales cand fct renala e alterata
2. Doze mai mari (5-15 µg/kg/min) 10
-> stim contractia miocardica (direct β1)
✔ Inotrop+, tahicardie moderată
✔ Crește DC, viteza de conducere
✔ Creşte TAS, TAM usor
3. Doze mari peste 15-20 µg/kg/min, până la 50 µg/kg/min >15
✔ Acţionează prin eliberarea de catecolamine
✔ Vasoconstricţie (α1)
✔ Creşte rezistenţa periferică totală şi TA
Indicații dopamina
Indicatii terapeutice – mai ales pac oligurici; corectare hipovolemie inainte
⚫ şoc cardiogen (post infarct miocardic)
⚫ insuficienţă cardiacă congestiva severa - pacienții oligurici - in doze mici -> diureza, natriureza
⚫ şoc traumatic
⚫ şoc septic – mai putin, poate det cresterea mortalitatii
⚫ chirurgie cardiovasculară
⚫ edem pulmonar acut
Clonidina indicații
Indicatii terapeutice
1. Hipertensiune arterială formă medie şi severă – oral, cronic, nu se intrerupe brusc
2. Bufeuri de căldură la menopauză – blocare stim sy
3. Migrenă (pentru profilaxia crizelor) – indicata si in diferite forme de durere datorita efectului central
4. Glaucom (colir)
5. Tratamentul sindromului de abstinenţă la opioide, alcool, benzodiazepine şi tutun – blocare stim sy
6. Diareea din neuropatia diabetică – scade motilitatea digestiva
Contraindicații dopamina
Hipertiroidism
Feocromocitom
Tahiaritmii
Tratament cu inhibitori MAO
Fenilferina
Acționează selectiv pe R alpha1= adrenomimetic VC
Creste TA , poate prod și bradicardie
Pt pacienții cu hipotensiune post chirurgical mai ales daca sunt și tahicardici
Efedrina și pseudoefedrina
Adrenomimetic mixt
Creste TA
Stimulează cordul
Relax musc bronșică
Relax detrusor și constr sfincter
Decngestionant nazal
Decongestionante nazale locale
Oximetazolina
Xilometazolina
Tetrizolina
Nafazolina
Clonidina indicatii
HTA medie sau severa
Bufeuri vasomotorii la menopauza
Migrena
Glaucom
Tratament sdr de abstinenta
Diaree din neuropatie diabetică
Metildopa indicatii
Produce scăderea tensiunii arteriale la fel ca și clonidină
Hipertensiune arterială moderată sau severă cu insuficiență renală
Hipertensiune arterială din sarcină
Urgențe hipertensive
Deși tensiunea arterială scade fluxul renal nu este influențat
Dobutamina efecte și indicatii
Beta 1 adrenomimetic
Deci stimulează acordul=> pe miocardul normal are efect inotrop pozitiv, determină tahicardie crește ușor tensiunea arterială favorizează conducerea atroventriculară
DAR la pacienții cu insuficiență cardiacă|| crește debitul cardiac și produce o tahicardie slabă, scade tonsul simpatic crescut și crește diureza. Avantajul este că nu crește marcat consumul de oxigen față de alți agoniști ad energici dar folosit de lungă durată apare fenomenul de down regulation
💊IC acuta după IMA
Decompensări ale ICC
Suport inotrop după interv chirurgicale pe cord
Isoprenalina
Beta adrenomimetic neselectiv deci merge și pe beta 1 și pe beta 2
Tahicardie crește forța de contracție crește debitul și consumul oxigenului
Vasodilatație musculară deci interzisă în dopaj
Vasodilatație renală mezenterică
Produce bronhodilatație rapidă și puternică
Indicată în bradicardie în bloc atrioventricular torsada vârfurilor dar contraindicată în infarct miocardic acut cardiopatie ischemică tahicardie și la sportivi
Salbutamol
b2 Adrenomimentic cu durată scurtă de acțiune
Tratamentul crizei de astm bronșic
Nu determină efecte adverse cardiovasculare la dozele uzuale în administrare inhalatorie
Beta 2 adrenomimeticele sunt indicate și în prevenirea nașterii premature
poate să apară toleranța în tratamentul continuu prinde sensibilizarea receptorilor, dar dacă administrăm concomitent glucocorticoizi putem preveni acest fenomen pentru că se refac densitățile de receptor beta 2
B2 adrenomimetice cu durată lungă și ft lunga
Lunga- salmeterolul xinafuat, formoterol
Ft lunga- indacaterol ,olotanterol ,vilanterol, ritodrină
Amfetamina indicații terapeutice
Simpatomimetic cu acțiune pe SNC
Narcolepsie
ADHD la copil deși mai acceptat este metilfenidatul
Anorexigen
Fenoxibenzamina efecte
Este un alfa adrenolitic neselectiv deci produce vasodilatație arteriolară și venoasă cu hipotensiune sistemică și pulmonară
Pentru că blochează efectele Alpha 2 vom avea o eliberare crescută de nor adrenalină => efect inotrop positiv, tahicardie + creșterea debitului cardiac
E un efect moderat și lent progresiv
+ Mioză, relaxează uterul
Fenoxibenzamina indicatii
Feocromocitom
Paroxisme hipertensive la întreruperea bruscă a tratamentului cu clonidină și asocieri IMAO (reacția la caș)
Imidazoline indicatii
Fentolamina și tollazolină
Feocromocitom
Paroxisme hipertensive
Disfuncție erectilă
Medicina dentară pentru revenirea rapidă din anestezie
Pentru tratarea necrozei care a apărut în urma administrării noradrenalinei
Alpha1 adrenolitice indicatii
- Chinazoline= se dau in HTA, hiperpl de prostată, feocromocitom, sdr Raynaud (boli cu vasospasm)
- Feniletilamine= TAMSULOSINA prin relaxarea m netede din ap urogenital ameliorează simptomele din hiperplazia prostatică benigna
- Deriv de metoxifenilpiperazina= URAPIDIL e un hipotensor in urgențe HTA