SEDANTES-HIPNÓTICOS Flashcards
Son moduladores alostéricos de GABAa que aumentan la frecuencia con la que entra Cl
Benzodiacepinas
Benzodiacepinas
Alprozolam, Midazolam, Lorazepam, Diazepam, Clonazepam
Antídoto de intoxicación de BZD
Flumazenil
Tx de segunda línea de eclampsia
Diazepam
Tx para abstinencia alcohólica
Lorazepam
BZD que se usa en procedimientos qx para sedación
Midazolam
BZD que se usa como tx en trastorno de sueño
Alprazolam
BZD que se usa en espasticidad, ansiedad y como relajante muscular
Diazepam
Clonazepam se utiliza para
Convulsiones y trastorno de ansiedad
BZD de tiempo de vida larga
Diazepam y clonazepam
BZD de tiempo de vida media
Lorazepam
Midazolam y Alprazolam tienen tiempo de vida
Corta
¿BZD actúa si no hay GABA?
No
BZD que no se metaboliza con CYP, se metaboliza con glucoconjuación en el hígado
Lorazepam
Efectos secundarios de las BZD
Desinhibición
Efectos colaterales de las BZD
Mareo, cansancio e incoordinación
BZD están contraindicadas en
Miastenia, glaucoma, alcohol, embarazo, insuficiencia respiratoria
Se pueden presentar estos síntomas en abstinencia _
Ansiedad, insomnio y convulsiones
¿Qué es un compuesto Z?
Parecido a BZD, es modulador alostérico de GABA
Zolpidem es un(a)
compuesto Z
Fármaco utilizado como antidepresivo y para el trastorno de sueño (no aprobado por la FDA)
Trazadona
El zolpidem no es útil para
Epilepsia ni espasticidad
El Lemborexant es especialmente más beneficioso en px
Adultos mayores y px con Alzheimer
Un ejemplo de DORA
Lemborexant
¿Qué son los DORA?
Antagonista dual del receptor de orexina
DORA se usa como
Tx insomio (mejor que Zolpidem), sedante e hipnótico
EA del zolpidem
Dolor de cabeza, fatiga, mareo y somnolencia
Zolpidem se usa para
Tx insomnio
Ventaja del zolpidem sobre las BZD
No alteran los patrones de sueño
Ventaja del Lemborexant sobre el zolpidem
Tiempo de vida más largo sin efectos residuales significativos
Mecanismo de acción de la Trazadona
antagonista e inhibidor de la recaptación de serotonina, con efecto ansiolítico e hipnótico
Mecanismo de acción de los barbitúricos
Modulador alostérico de GABAa que aumenta la DURACIÓN del canal de Cl (estimula GABA= inhibición SNC)
Los barbitúricos son
Moduladores alostéricos no puros, porque actúan en ausencia de GABA
El fenobarbital es un ejemplo de
Barbitúrico
Los barbitúricos se utilizan como
Hipnóticos y anticonvulsivos
Los barbitúricos son más o menos potentes que las BZD
Más
Los barbitúricos excitan o deprimen el centro respiratorio del SNC
Deprimen
Los barbitúricos tienen un tiempo de vida
Media-larga
Los barbitúricos antagonizan los receptores
glutamatérgicos
Análogo sintético de melatonina
Ramelteon
Mecanismo de acción de melatonina
Melatonina se une a receptores MT = activa el centro del sueño del hipotálamo
Melatonina se usa como tx para
Insomnio ocasional
Administración de melatonina
Oral y sublingual
¿Por qué se considera a los antihistamínicos como hipnótico?
Realmente se usa para aliviar síntomas alérgicos, se aprovecha efecto colateral no terapéutico para inducir sueño
Antihistamínicos ejemplos
•Difenhidramina
•Clorfenamina
•Hidroxizina”
Mecanismo de acción de los antihistamínicos
Antagonista del receptor H1 de la histamina
EA de los antihistamínicos
sequedad en la boca
