Pioglitazona

Question 1

Mecanismo de acción

Answer 1

Agonista del receptor nuclear activado por proliferadores de peroxisomas (PPARγ), estimulando la transcripción de proteínas reguladoras del metabolismo de la glucosa y de los lípidos.

Question 2

Indicaciones clínicas

Answer 2

Diabetes mellitus tipo II.

Question 3

Pk relevante

Vía de administración

Answer 3

Oral

Question 4

Pk relevante

Absorción

Answer 4

F: 80%
Tmax: 2 hrs (los alimentos provocan un aumento de 3-4 horas).

Question 5

Pk relevante

Distribución

Answer 5

UPP: >99% (principalmente a la albúmina).
VaD: 0.63 L/kg.

Question 6

Pk relevante

Metabolismo

Answer 6

Hepático por medio de CYP2C8, y en menor medida por 1A1 y 3A4 por reacciones de hidroxilación, dando seis metabolitos de los cuales dos son activos (M-III y M-IV).

Question 7

Pk relevante

Eliminación

Answer 7

Heces (55%) y renal (15-30%) [principalmente como metabolitos].
V1/2e: 3-7 hrs y 16-26 hrs.

Question 8

RAMs

Answer 8

Edema, daño hepático, aumento de transaminasas, fractura de huesos, mialgia, cefalea, faringitis, sinusitis, trastornos de la visión y aumento de peso.

Question 9

Interacciones

Answer 9

Inductores/inhibidores de CYP2C8 (pueden aumentar o disminuir las [ ] de la pioglitazona).

Question 10

Precauciones y contraindicaciones

Answer 10

No administrar en pacientes con insuficiencia cardiaca.

Categoría en el embarazo: C.