Pharmacothérapies

Question 1

Sur la figure, identifiez la composante du fénofibrate qui formera le groupe acide isobutyrique essentiel à l’activité

Answer 1

d

Question 2

Concernant les résines, identifiez les affirmations justes

a) Les résines sont très peu toxiques, car elles ne sont pas absorbées
b) Ce sont des polymères basiques qui vont échanger des ions avec l’acides biliaires
c) Leur utilisation ne modifie pas les LDL en circulation
d) Les résines affectent l’absorption intestinale de nombreux principes actifs, comme les statines, il fait différer la prise de drogues concomitantes 1h avant ou 4h après la prise de la résine

Answer 2

a-b-d

Question 3

Si je veux réduire l’absorption du cholestérol contenu dans ma poutine quelle(s) molécule(s) devrais-je ajoute à ma sauce?

a) Une statine
b) Une résine séquestrant l’acides biliaires
c) Un fibrate
d) De l’ézétimibe

Answer 3

b et d

Question 4

Vrai ou faux? Concernant la niacine, c’est le médicament le plus efficace pour augmenter les HDL, mais elle provoque aussi une hypertriglycéridémie. Son utilisation est donc limitée aux patients ayant des TG bas

Answer 4

faux

Question 5

Concernant les statines, identifiez les affirmations justes parmi les énoncés suivants :

a) Les statines sont utilisées en 1ère ligne pour les patients à risque élevé
b) Les statines subissent un 1er passage hépatique important
c) Les statines réduisent la synthèse hépatique de cholestérol en agissant comme inhibiteur compétitif de l’HMG-CoA réductase, qui convertit le HMG-CoA en mévalonate
d) Les statines ont une biodisponibilité très élevée

Answer 5

a-b-c

Question 6

L’ézétimibe est rapidement métabolisé en un dérivé glucuronide actif

Answer 6

vrai

Question 7

Concernant les statines, identifiez les affirmations justes :

a) Les statines permettent de réduire de 20 à 40% le LDL
b) Les statines subissent un 1er passage hépatique important
c) L’effet indésirable le plus important est associé à la myopathie
d) L’effet indésirable le plus important est une réduction de l’absorption intestinale des vitamines liposolubles

Answer 7

a-b-c

Question 8

Concernant les fibrates, quelle(s) affirmation(s) est/sont juste(s)

1. Le groupement acide isobutyrique des fibrates est essentiel à leur activité
2. La protéine cible de ces médicaments est le récepteur PPAR qui module l’expression des gènes se fixant à l’ADN
3. Les fibrates stimulent la sécrétion de l’Apo AI et AII a/n du foie
4. Le seul paramètre lipidique améliorer comparativement aux statines est la réduction de TG

Answer 8

Toutes vraies

Question 9

S3 Concernant le mode d’action des statines, identifiez les affirmations justes

a) Les statines goutent très mauvais et coupent l’appétit du patient
b) Les statines agissent comme inhibiteurs de l’HMG-CoA réductase
c) Les statines bloquent la synthèse hépatique du cholestérol
d) En réduisant la concentration hépatique de cholestérol, les statines vont augmenter la captation et le métabolisme du LDL sanguin par les cellules du foie
e) L’affinité pour l’HMG-CoA réductase est 10 000 X plus grande pour son substrat endogène que pour la chaine carboxylique des statines

Answer 9

b-c-d

Question 10

Concernant les fibrates, identidiez les affirmations justes

a) Les fibrates agissent sur le transport inverse du cholestérol pour favoriser le retour du cholestérol des tissus périphériques vers le foie
b) La protéine cible de ces médicaments est le récepteur PPAR qui module l’expression des gènes en se fixant à l’ADN
c) Les fibrates sont éliminés sous forme de dérivés glucuronides dans les urines
d) Les fibrates affectent le métabolisme des statines

Answer 10

toutes vraies

Question 11

Concernant le mode d’action des résines, identifiez la proposition juste

a) En fixant les acides biliaires dans l’intestin, les résines provoquent une diminution de la captation des LDL a/n hépatique
b) Les résines sont des polymères basiques qui vont échanger des ions avec les acides biliaires dans l’intestin
c) Les résines réduisent la conversion du cholestérol en acide biliaire

Answer 11

b

Question 12

Concernant les statines, identifiez les propositions justes :

1. Les statines sont des inhibiteurs compétitfs de l’HMG-CoA réductase
2. Les statines sont les hypolipémiants qui réduisent le LDL
3. Les statines sont utilisées pour les dyslipidémies de type IIa et IIb
4. Les statines formes des interactions médicamenteuses avec les fibrates ce qui augmente le risque de rhabdomyolise.

Answer 12

toutes vraies

Question 13

Concernant le mode d’action des fibrates, identifiez les affirmations justes

a) Les fibrates agissent comme ligand du récepteur FAR
b) Less fibrates stimulent la sécrition de l’apo AI et AII a/n du foie
c) Les fibrates favorisent la production du récepteur membranaire SR-BI qui permet la captation hépatique du HDL
d) L’effet principal des fibrates est d’augmenter la LPL

Answer 13

b-c-d

Question 14

Concernant les statines, la rhabdomyolyse (toxicité musculaire) est un effet toxique très fréquent, mais aussi très bénin

Answer 14

Faux, très rare, mais très grave

Question 15

Concernant les fibrates, le seul paramètre qui soit significativement amélioré dans la combinaison avec une statine est la réduction du HDL

Answer 15

faux

Question 16

concernant les résines, identifiez l’affirmation juste se rapportant à la figure

a) La figure représente une résine de 1ère génération
b) La structure encerclée correspond à une longue chaine hydrophobe avec amines primaires permettant de former des liaisons électrostatiques avec les acides biliaires
c) La structure encerclée n’influence pas l’affinité de liaison avec les acides biliaires
d) La structure encerclée permet à la résine d’être absorbée dans l’intestin et ainsi de rejoindre son tissu cible (le foie) plus facilement

Answer 16

b

Question 17

S4 Concernant le métabolisme des statines, identifiez les affirmations justes :

a) Les statines sont principalement métabolisées par le système CYP450 hépatique
b) Les statines forment des interactions médicamenteuses avec d’autres médicaments métabolisés par les CYP450
c) Aucune interaction médicamenteuse n’a été reportée entre les statines et d’autres hypolipémiants
d) En cas de douleur musculaire, on recommande au patient de faire surveiller son niveau de CK

Answer 17

a-b-d

Question 18

Les statines contiennent un groupement (chaine 3,5-dihydroxycarboxylique ou heptanoique) qui reproduit la structure chimique du HMG-CoA

Answer 18

vrai

Question 19

Concernant les résines identifiez les affirmations justes

1. Les résines de 2e génération nécessitent des dosages plus élevés et ont plus d’effets secondaires que celles de 1ère génération
2. Les résines sont des polymères basiques qui vont échanger des ions avec les acides biliaires
3. L’utilisation de résines de 1ère génération ne modifient pas les TG en circulation
4. Les résines affectant l’absorption intestinale de nombreux principes actifs, comme les statines, il faut différer la prise de drogues concomitantes 1h avant ou 4h après la prise de résine.

Answer 19

2 et 4

Question 20

Concernant les fibrates, leur effet principal correspond à une augmentation de la LPL ce qui se traduit par une forte réduction des TG

Answer 20

vrai

Question 21

Chez l’H la synthèse hépatique est la seule source de cholestérol

Answer 21

faux

Question 22

Concernant les statines, quelle est la bonne interprétation du graphique? Identifiez la proposition juste :

a) La lovastatine permet de réduire de 37% l’incidence du risque d’accidents vasculaires
b) La lovastatine n’est efficace qu’après 5 ans de tx pour réduire l’incidence des niveaux plasmatique de TG sur le risque d’avoir un infractus du myocarde
c) La réduction du risque d’accident vasculaire de 37% est observée chez moins de 0,001% de patient recevant de la lovastatine
d) Un skieur descend la pente

Answer 22

a

Question 23

Concernant l’acide nicotinique, identifiez les affirmations justes

a) C’est une vitamine hydrosoluble la B3
b) Elle a une très bonne biodisponibilité
c) Elle est éliminée par voie urinaire
d) Son utilisation n’induit aucun effet secondaire, c’est donc l’hypolipémiant le plus utilisé au Canada

Answer 23

a-b-c

Question 24

Concernant les statines, quelle affirmation est fausse :

a) Les statines réduisent le LDL
b) Les statines réduisent le cholestérol total
c) Les statines réduisent le HDL
d) Les statines réduisent la mortalité coronarienne

Answer 24

c

Question 25

Concernant les fibrates, identifiez les affirmations justes :

a) Il n’existe pas d’interactions médicamenteuse connues
b) Les fibrates augmentent la LPL
c) Les fibrates sont catabolisés par la glucuronidation
d) Le seul paramètre lipidique sur lequel le fénofibrate a un effet supérieur aux statines est la réduction de TG

Answer 25

b-c-d

Question 26

Concernant l’ézétimibe, identifiez les affirmations justes

a) L’ézétimibe agit comme un inhibiteur du transport intestinal du cholestérol NPC1L1
b) L’effet principal est une augmentation massive du HDL
c) Les effets des statines et de l’ézétimibe sur les lipides sanguins s’additionnent
d) L’ézétimibe est rapidement absorbé

Answer 26

a-c-d

Question 27

Les résines permettent d’augmenter le HDL de plus de 30%

Answer 27

faux

Question 28

Le métabolit glucuronide est plus efficace que la molécule elle-même

Answer 28

vrai

Question 29

Alain et Alex Térieur sont des jumeaux homozygotes de 47 ans présentant une légère surcharge pondérale avec des niveaux de LDL 6,2 mmol/L et un rapport Cholestérol total / HDL de 6,7. Le médecin d’Alain le met sur lipitor et celui d’Alex lui prescrit du fenofibrate. Lequel des 2 bénificera d’une plus grande réduction des LDL, mais aura un risque plus élevé de myopathie

Answer 29

Alain

Question 30

L’ézétimibe est un dérivé des résines qui échange des ions avec le cholestérol a/n de l’épithélium intestinal, réduisant ainsi son absorption

Answer 30

faux

Question 31

concernant la toxicité des statines, identifiez l’affirmation juste

a) Les statines ne causent jamais d’élévation modérée et asymptomatique des ALT
b) Une élévation des ALT supérieur à 3X la normale ne nécessite aucune intervention
c) La toxicité musculaire lié aux statines est fréquente et doit obligatoirement conduire à un suivi des ALT
d) Dans le cas de douleur musculaire, il est indispensable de monitorer l’activité de la CK

Answer 31

d

Question 32

L’utilisation des résines séquestrantes d’acides biliaires à long terme nécessite un apport vitaminique

Answer 32

vrai

Question 33

Concernant les statines, quelle affirmation peut être déduite du diagramme?

a) Toutes les statines sont équipotentes
b) L’effet hypocholestérolémiant de toutes les statines est associé à une élévation de l’alanine aminotransférase (ALTCK)
c) La cérivastatine est très efficace pour réduire le LDL et ne provoque jamais d’élévation de la CK
d) L’atorvastatine et la rosuvastatine ont un effet dépendant de la dose sur la réduction du LDL et ne provoquent pas d’élévation de la CK supérieur à la normale

Answer 33

d

Question 34

S2 Vrai ou Faux (justifier si faux)
Les statines ne sont pas métabolisées par les CYP450, et par conséquent aucune interaction métaboliquer avec les autres médicaments inactivés par ces enzymes n’est possible.

Answer 34

faux, elles sont métabolisées par le 3A4 et le 2C9, il y a donc possibilité de plusieurs intéractions

Question 35

Concernant les statines, sur la structure de la lovastatine représentée ci-dessous, quel groupement fonctionnel est similaire à l’HMG-CoA et fixe le site actif de l’HMG-CoA réductase?

a) La chaine 3,5-dihydroxycarboxylique
b) La chaine décaline avec double liaison dans les 2 cycles
c) Chaine statinienne

Answer 35

a