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Médicaments du système nerveux III (Examen I) > Pharmacologie des antipsychotiques > Flashcards

Pharmacologie des antipsychotiques Flashcards

1
Q

De façon générale, l’effet des antipsychotiques est du à _________________________

A

L’antagonisme des récepteurs D2

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2
Q

IMPORTANT : Quels sont les effets produits selon les différentes voies dopaminergiques des antipsychotiques (4)

A

Striatum associatif : Diminution des symptômes positifs
Voie mésocorticale : Aucun effet ou exacerbation sur les symptômes négatifs, affectifs et cognitifs
Striatum sensorimoteur : Réactions extrapyramidales (REP)
Voie tubéroinfundibulaire : Hyperprolactinémie

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3
Q

La dystonie, une des premières REP survient souvent surtout en ______________________

A

En donnant de fortes doses d’antipsychotiques rapidement

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4
Q

En quoi les antipsychotiques de deuxième et troisième génération sont atypiques

A

En raison de l’antagonisme supplémentaire des récepteurs 5-HT2A et de leur dissociation plus rapide par rapport aux récepteurs

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5
Q

IMPORTANT : Contrairement aux antipsychotiques de première génération, les autres générations causent généralement moins de _______________________ (2) tout en étant _____________________

A

REP et perturbations de la prolactine
Autant efficaces

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6
Q

Explique comment les antipsychotiques atypiques diminuent les REP

A

Dans le striatum sensorimoteur, la 5-HT inhibe la libération de DA via les récepteurs 5-HT2A. L’ajout du blocage D2 résulte donc en des REP. Cependant les antipsychotiques atypiques bloquent les récepteurs 5-HT2A, ce qui accroît la DA libre et diminue les REP

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7
Q

Explique comment les antipsychotiques atypiques limitent la libération de prolactine

A

La DA inhibe la libération de prolactine par les cellules lactotrophes via les récepteurs D2 et la 5-HT augmente la libération de
prolactine via les récepteurs 5-HT2A. Donc le blocage des 5-HT2A par les antipsychotiques atypiques compense l’augmentation de prolactine causée par le blocage D2

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8
Q

En quoi le mécanisme d’action des antipsychotiques de troisième génération est différent des autres

A

Ils sont des agonistes partiels des récepteurs D2 (empêchent la liaison de DA mais causent un effet minimal quand même)

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9
Q

En quoi un anticholinergique peut diminuer les REP causées par les antipsychotiques

A

Le blocage des récepteurs D2 entraîne une augmentation de la libération d’acétylcholine, causant les REP. La prise d’un anticholinergique atténue l’hyperactivité cholinergique via le blocage des récepteurs M1, diminuant les REP

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9
Q

Nomme les différents effets antagonistes possibles des antipsychotiques et le récepteur impliqué

A

AGONISME 5-HT1A : Diminution des REP et effet antidépresseur
5-HT2C : Effet antidépresseur et augmentation de l’appétit/poids
5-HT7 Effet antidépresseur

H1 : Effets antinauséeux/anxiolytiques, sédation et augmentation de l’appétit/poids
α1 : HTO, étourdissements, tachycardie et sédation
α2 : Effet antidépresseur

M1 : Effets anticholinergiques et ↓ REP
M3 : Diminution sécrétion d‘insuline et intolérance au glucose

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10
Q

Malgré l’usage plus rare des antipsychotiques de première génération, nomme en deux qui sont utilisés plus fréquemment et leur utilité principale

A

Nozinan (méthotriméprazine) : En soins palliatifs pour les nausées et la douleur
Haldol (halopéridol) : Action rapide donc utilisé en urgences

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11
Q

Nomme les principales considérations pharmacocinétiques des antipsychotiques de première génération

A

Les pics plasmatiques sont obtenus après 1-4 heures (voie orale) et la biodisponibilité est variable (entre 25 à 50%, jusqu’à 80% pour l’halopéridol). Ils sont fortement liés aux protéines plasmatiques (> 90-95%) et ont un important métabolisme hépatique (CYP 1A2, 3A4, 2D6…). Même certains sont des inhibiteurs modérés/puissants du 2D6

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12
Q

La plupart des antipsychotiques de première génération des familles ____________________ ont des métabolites actifs

A

Phénothiazines
Thioxanthènes

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13
Q

Les antipsychotiques de première génération sont souvent classés selon s’ils sont incisifs ou sédatifs, nomme les 4 principales différences

A

Incisifs sont donnés à doses plus faibles
L’affinité des incisifs aux récepteurs D2 est plus forte
L’effet anticholinergique des incisifs est plus faible
MAIS l’incidence de REP est plus élevée avec les incisifs

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14
Q

Nomme des exemples d’antipsychotiques de première génération incisifs et sédatifs

A

Incisifs : Haldol, Fluanxol, Moditen
Sédatifs : Nozinan, Largactil

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15
Q

Nomme les antipsychotiques de deuxième génération

A

Clozapine
Olanzapine
Quétiapine
Asénapine
Rispéridone
Palipéridone
Lurasidone
Ziprasidone

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16
Q

IMPORTANT : Décris les incidences de REP chez les antipsychotiques de deuxième génération

A

En général ils sont tous moins pires SAUF pour la rispéridone et la palipéridone. Ceux qui en causent le moins sont la clozapine, la quétiapine, puis les autres pines et puis les autres dones

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17
Q

IMPORTANT : Décris les incidences de perturbation métabolique chez les antipsychotiques de deuxième génération

A

Ils sont pires avec la clozapine et l’olanzapine en plus du reste des pines mais sont moins pires avec les dones

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18
Q

IMPORTANT : Décris les incidences de perturbation sexuelle chez les antipsychotiques de deuxième génération

A

Les pires sont la rispéridone et la palipéridone tandis que les autres dones et les pines sont moins pires

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19
Q

Quels types d’effets indésirables font parti de les perturbations métaboliques des antipyschotiques

A

Gain de poids / Gain d’apétit
Dyslipidémie
Intolérance au glucose
HTA

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20
Q

La sédation et les effets anticholinergiques sont pires chez quels antipsychotiques de deuxième génération

A

Chez les pines

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21
Q

Nomme deux antipsychotiques pouvant DIMINUER la prolactine

A

Clozapine
Aripiprazole

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22
Q

Nomme d’autres effets indésirables des antipsychotiques

A

Allongement du QT (surtout amisulpride et ziprasidone)
Hypotension orthostatique et tachycardie
Gastro-intestinal (constipation / RGO)
Anémie, leucopénie et thrombocytopénie (clozapine++/olanzapine)
Thermorégulation altérée (plus sensible à la chaleur)

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23
Q

Par quels cytochromes sont métabolisés les antipsychotiques de deuxième générations pines (sauf clozapine)

A

Olanzapine : 1A2
Quétiapine : 3A4
Asénapine : 1A2 (et UGT 1A4)

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24
Q

Décris la relation entre l’olanzapine et la clozapine

A

L’olanzapine est un analogue de la clozapine qui est moins hématotoxique mais qui est moins efficace

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25
Q

Étant donné son métabolisme, l’olanzaine requiert de plus hautes doses chez ________________

A

Les fumeurs (induction du 1A2)

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26
Q

L’olanzapine est souvent utilisé en ____________________ mais n’est pas une première ligne ___________________

A

Très souvent utilisé en urgence mais pas une première ligne de traitement à long terme du aux perturbations métaboliques importantes

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27
Q

Pourquoi l’olanzapine est un bon choix en urgence

A

Il est sédatif et peut agir très rapidement avec sa forme à dissolution rapide

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28
Q

La quétiapine est de choix lorsque ____________________ (3)

A

Comorbidités anxieuses/humeur
Sensibles aux REP
Hyperprolactinémie

29
Q

Il est important de tenir compte de la courte ________________ de la quétiapine

A

Demi-vie, l’adhésion est donc très importante même avec les comprimés XR

30
Q

Pourquoi l’asénapine est très peu utilisée (3)

A

PATIENT d’exception RAMQ
Voie sublinguale et BID compliquent l’adhésion
Dysgueusie et hypoesthésie buccale

31
Q

Nomme une réaction rare mais possible avec l’asénapine

A

Réaction d’hypersensibilité jusqu’à l’anaphylaxie

32
Q

Par quels cytochromes sont métabolisés les antipsychotiques de deuxième générations dones

A

Lurasidone : 3A4
Rispéridone : 3A4 (et 2D6)
Palipéridone : Peu métabolisé (mais 3A4 et 2D6)
Ziprasidone : 3A4 (et aldéhydes oxydases)

33
Q

Quels antipsychotiques de deuxième générations dones doivent être pris avec de la nourriture pour favoriser leur absorption

A

Lurasidone : Au moins 350 calories
Ziprasidone : Au moins 500 calories

34
Q

La lurasidone est intéressant en cas de comorbidité _____________________ (2)

A

Trouble psychotique
Trouble de l’humeur

35
Q

IMPORTANT : Nomme un avantage principale de la lurasidone

A

Effet NEUTRE sur le poids

36
Q

Quel effet indésirable de la lurasidone peut se produire surtout au pic plasmatique

A

Nausées parfois présentes au pic plasmatique et peut nécessiter de déplacer pris HS (à jeun) et donc un ajustement de dose serait nécessaire (car baisse absorption sans nourriture)

37
Q

En quoi la rispéridone et la palipéridone sont reliées

A

Les deux sont considérés comme étant les moins atypiques (incisifs) des deuxièmes générations et la palipéridone est le métabolite actif de la rispéridone

38
Q

La rispéridone peut être intéressante car il existe une formule _________________

A

Injectable à longue action (tout comme la palipéridone)

39
Q

Nomme 3 principaux désavantages avec la rispéridone

A

Beaucoup de REP et d’hyperprolactinémie
Cascades médicamenteuses (ex : Anticholinergiques, BZ, BB…)
Pas neutre pour la prise de poids

40
Q

Pourquoi la forme orale de la palipéridone est très peu utilisée

A

C’est une formule particulière (OROS comme concerta) mais elle n’est pas couverte par la RAMQ

41
Q

Tout comme la rispéridone, la palipéridone cause beaucoup ___________________

A

Hyperprolactinémie (même plus que rispéridone)
REP

42
Q

Doit-on ajuster la palipéridone en IH et IR

A

IH : Faible métabolisme donc non
IR : Ajustement dès que 80 ml/min

43
Q

Pourquoi la ziprasidone est peu utilisée

A

Prise BID (peut être DIE parfois) et inquiétudes intervalle QTc

44
Q

IMPORTANT : Nomme un avantage de la ziprasidone

A

Effet NEUTRE sur le poids

45
Q

Nomme les antipsychotiques de troisième génération

A

Aripiprazole
Brexpiprazole
Cariprazine

46
Q

Décris le profil d’effets indésirables des antipsychotiques de troisième génération

A

Profil d’effets indésirables assez similaire aux dones SAUF :
- Moins de REP (mais akathisie avec aripiprazole/cariprazine)
- PAS d’hyperprolactinémie

47
Q

Les antipsychotiques de troisième génération ont une profil métabolique ___________________

A

Favorable mais PAS neutre

48
Q

IMPORTANT : Nomme un effet indésirable particulier avec les antipsychotiques de troisième génération

A

Troubles du contrôle des impulsions rapportés (hypersexualité, achats compulsifs) et troubles de jeux de hasard et d’argent

49
Q

Pourquoi le mécanisme d’action des antipsychotiques de troisième génération serait encore plus pertinent excluant le fait qu’ils sont des agonistes partiels

A

Moindre propension à créer une hypersensibilité dopaminergique (usage à long terme favorable)

50
Q

Par quels cytochromes sont métabolisés les antipsychotiques de troisième génération

A

Aripiprazole : 2D6 et 3A4
Brexpiprazole : 2D6 et 3A4
Cariprazine : 3A4++ (et 2D6)

51
Q

L’aripiprazole et le brexpiprazole ont une ____________________ similaire et les deux doivent se prendre idéalement le ______________

A

Pharmacocinétique
Matin (effet stimulant)

52
Q

Nomme une considération importante avec la pharmacocinétique de l’aripirazole

A

L’atteinte de l’équilibre est lente (≈ 14 jours), donc les doses sont longues à titrer

53
Q

Nomme deux différences entre l’aripiprazole et le brexpiprazole

A

Brexpiprazole non couvert de base (PATIENT d’exception)
Agoniste partiel inférieur chez brexpiprazole (théoriquement moins d’akathisie)

54
Q

Décris la couverture RAMQ de la cariprazine

A

C’est un MÉDICAMENT d’exception couvert en schizophrénie

55
Q

Pourquoi la cariprazine aurait un potentiel avantage en schizophrénie

A

L’activité agoniste partiel aux récepteurs D2 est similaire au brexpiprazole mais la cariprazine a davantage d’affinité pour les récepteurs D3 ce qui pourrait avoir un intérêt pour les symptômes négatifs

56
Q

Nomme une considération importante avec la pharmacocinétique de la cariprazine

A

Très longue demi-vie, environ 1 semaine et possède 2 métabolites actifs

57
Q

IMPORTANT : Nomme les antipsychotiques injectables de deuxième génération et leur fréquence usuelle d’administration

A

Risperdal Consta (rispéridone) : Aux 2 semaines
Invega Sustenna (palmitate de palipéridone) : Aux 4 semaines
Invega Trinza (palmitate de palipéridone) : Aux 12 semaines
Abilify Maintena (aripiprazole) : Aux 4 semaines

58
Q

Pourquoi les antipsychotiques injectables de première génération sont peu utilisés

A

Elles sont en solution dans des bases huileuses et donc des lipodystrophies sont possibles

59
Q

Quel antipsychotique injectable doit être gardé au réfrigérateur

A

Risperdal consta

60
Q

Nomme un désavantage principal du Risperdal consta ce qui limite son utilisation

A

Toutes les teneurs sont dans des fioles de 2 mL ce qui fait un gros volume et une grosse aiguille (injection douloureuse)

61
Q

Décris la particularité pharmacocinétique du Risperdal consta

A

C’est de la rispéridone incorporée dans des microsphères en suspension dans une base aqueuse donc la libération ne débute qu’après 3 semaines (traitement oral doit être poursuivi pendant ce temps)

62
Q

Comment doit être initié un traitement sous Invega sustenna

A

Injection au jour 1, puis au jour 8 (puis aux 4 semaines), la dose du jour 8 ne devrait pas être donnée si déjà sous un injectable longue et les 2 premières injection devraient être données dans le deltoïde

63
Q

Contrairement au Risperdal consta, on a pas besoin de _____________________ en initiant l’Invega sustenna

A

Continuer un traitement oral (mais si le patient n’a jamais eu de rispéridone orale il est recommandée de faire un essai avant)

64
Q

Quelle est la différence entre l’Invega sustenna et l’Invega trinza

A

L’Invega est une formulation de 3 mois (donc administrée aux 12 semaines)

65
Q

Comment devrait se faire l’initiation de l’Invgea trinza

A

Doit recevoir L’Invega sustenna depuis plus de 4 mois et il est recommandé que les doses soient stables depuis au moins 2 injections. Puis débuter à la prochaine dose prévue de Sustenna

66
Q

Nomme un avantage de la formulation de l’Abilify maintena

A

Disponible en fiole à usage unique ou seringue pré-rempli (fractionnement possible)

67
Q

Tout comme le Risperdal consta, on doit ____________________ avec l’Abilify maintena

A

Poursuivre un traitement orale mais ici c’est pour 2 semaines

68
Q

L’Abilify maintena atteint l’équilibre plus rapidement si ____________________

A

Injecté dans le deltoïde (mais plus à risque d’EI au pic plasmatique)

69
Q

Nomme deux schémas d’administration de l’Abilify maintena qui permettent d’éviter la poursuite d’un traitement oral

A
  • Jour 0 = 2 x 400mg IM (deux sites différents) + 20mg PO
  • Jour 28 = 400mg IM
  • Jour 0 = 2 x 300mg IM (deux sites différents) + 10mg PO
  • Jour 28 = 300mg IM

Médicaments du système nerveux III (Examen I) (5 decks)

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