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Pharmaco IN2 - Hypolipémiants (COPY) Flashcards

IN3-134 (45 cards)

Study These Flashcards
1
Q

Parmi ces classes d’hypolipémiants, laquelle a un mécanisme d’action au niveau hépatique?

A. Ézétimibe
B. Fibrates ou agonistes des récepteurs PPAR-alpha
C. Résines
D. Statines ou inhibiteurs de l’HMG-CoA réductase

A

D. Statines ou inhibiteurs de l’HMG CoA réductase

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2
Q

La prise en charge initiale des dyslipidémies est :

A. Pharmacologique
B. Diététique

A

B. Diététique

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Q

Nommez des classes de médicaments utilisées dans le traitement de la dyslipidémie.

A
  • Inhibiteurs de l’HMG-CoA réductase ou statines
  • Agonistes des récepteurs PPAR-alpha ou fibrates
  • Inhibiteur de l’absorption intestinale du cholestérol (ézétimibe)
  • Séquestrants d’acide biliaire
  • Inhibiteurs de la proprotéine convertase subtilisine / kexine de type 9 (PCSK9)
  • Acide nicotinique (niacine)
  • Inhibiteur sélectif de la protéine microsomale de transfert des triglycérides (PMT) (lomitapide)
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4
Q

Pour cette classe d’hypolipémiants, décrire :
1. Voie d’administration (PO, SC, IV, etc.)
2. Usage recommandé (pour quelle(s) condition(s))

  • Statines (inhibiteurs HMG-CoA réductase)
A
  1. PO
  2. Usages :
    - Hypercholestérolémie primaire & familiale
    - Conditions cliniques particulières :
    > Athérosclérose (preuve clinique)
    > Maladie rénale chronique
    > AAA
    > Diabète ≥ 40 ans, ≥ 30 ans & 15 ans de durée (type 1)
    > Complication microvasculaire
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5
Q

Pour cette classe d’hypolipémiants, décrire :
1. Voie d’administration (PO, SC, IV, etc.)
2. Usage recommandé (pour quelle(s) condition(s))

  • Ézétimibe (inhibiteur de l’absorption intestinale du cholestérol)
A
  1. PO
  2. Usages :
    - Hypercholestérolémie familiale
    - Maladie cardiovasculaire athéroscléreuse
    - Sitostérolémie
    - Conditions cliniques particulières :
    > Athérosclérose (preuve clinique)
    > Maladie rénale chronique
    > AAA
    > Diabète ≥ 40 ans, ≥ 30 ans & 15 ans de durée (type 1)
    > Complication microvasculaire

Sitostérolémie : Maladie rare de stockage des stérols à transmission autosomique récessive caractérisée par l’accumulation de phytostérols dans le sang et les tissus.

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6
Q

Pour cette classe d’hypolipémiants, décrire :
1. Voie d’administration (PO, SC, IV, etc.)
2. Usage recommandé (pour quelle(s) condition(s))

  • Évolocumab / Alirocumab (anticorps monoclonal anti-PCSK9)
A
  1. SC
  2. Usages :
    - Hypercholestérolémie familiale
    - Maladie cardiovasculaire athéroscléreuse cliniquement manifeste
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7
Q

Pour cette classe d’hypolipémiants, décrire :
1. Voie d’administration (PO, SC, IV, etc.)
2. Usage recommandé (pour quelle(s) condition(s))

  • Colésévélam (séquestrant de l’acide biliaire)
A
  1. PO
  2. Usages :
    - Hypercholestérolémie primaire & familiale
    - Conditions cliniques particulières :
    > Athérosclérose (preuve clinique)
    > Maladie rénale chronique
    > AAA
    > Diabète ≥ 40 ans, ≥ 30 ans & 15 ans de durée (type 1)
    > Complication microvasculaire
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8
Q

Pour cette classe d’hypolipémiants, décrire :
1. Voie d’administration (PO, SC, IV, etc.)
2. Usage recommandé (pour quelle(s) condition(s))

  • Cholestyramine (séquestrant de l’acide biliaire)
A
  1. PO
  2. Usage : Hypercholestérolémie chez les personnes dont le risque cardiovasculaire est élevé :
    - En association avec une statine à dose optimale ou à dose moindre en cas d’intolérance
    - Cas de contre-indication à une statine
    - Cas d’intolérance ayant mené à un arrêt de traitement d’au moins 2 statines différentes
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9
Q

Pour cette classe d’hypolipémiants, décrire :
1. Voie d’administration (PO, SC, IV, etc.)
2. Usage recommandé (pour quelle(s) condition(s))

  • Fibrates
A
  1. PO
  2. Usages : Hypertriglycéridémie avec risque de pancréatite

Les fibrates constituent des agents de première intention pour le traitement des patients dont la triglycéridémie à jeun demeure > 10,0 mmol/L malgré la perte de poids, la maîtrise de la glycémie et des modifications au régime alimentaire.

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10
Q

Pour cette classe d’hypolipémiants, décrire :
1. Voie d’administration (PO, SC, IV, etc.)
2. Usage recommandé (pour quelle(s) condition(s))

  • Niacine
A
  1. PO
  2. Usage non recommandé par l’INESSS (seule ou en combinaison)
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11
Q

Les statines entraînent une baisse ou une hausse de :
1. Cholestérol total
2. VLDL-C
3. LDL-C

A

Baisse de ces 3 facteurs

Action hypocholestérolémiante

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12
Q

Vrai ou Faux

Les statines entraînent une hausse du HDL-C.

A

Vrai

Hausse modérée

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13
Q

Vrai ou Faux

Toutes les statines commercialisées au Canada ont montré un bénéfice clinique avec réduction des événements cardiovasculaires et/ou de la mortalité dans différentes populations de patients.

A

Vrai

Prévention primaire, secondaire, haut risque cardiovasculaire

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14
Q

Nommez des exemples de statines.

6 réponses

A
  • Atorvastatine (Lipitor®)
  • Fluvastatine (Lescol®)
  • Lovastatine (Mevacor®)
  • Pravastatine (Pravachol®)
  • Rosuvastatine (Crestor®)
  • Simvastatine (Zocor®)
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15
Q

Les fibrates ont une action préférentielle sur l’____.

A. Hypercholestérolémie
B. Hypertriglycéridémie
C. Hyperbilirubinémie

A

B. Hypertriglycéridémie

Ils sont également hypocholestérolémiants, mais dans une moindre mesure que les statines.

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16
Q

Vrai ou Faux

Les fibrates entraînent une augmentation du HDL-C.

A

Vrai

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17
Q

Les fibrates sont utiles dans les hypertriglycéridémies pures ou les dyslipidémies mixtes, surtout si le ____ est bas.

A

HDL

car entraînent une hausse du HDL-C

Le niveau d’évidence justifiant l’usage des fibrates est faible.

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18
Q

Nommez des exemples de fibrates.

3 réponses

A
  • Bézafibrate (Bézalip®)
  • Fénofibrate (Lipidil®)
  • Gemfibrozil (Lopid®)
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19
Q

Décrire le mécanisme d’action de l’ézétimibe.

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A

Inhibition de l’absorption intestinale du cholestérol et des phytostérols apparentés

Action hypocholestérolémiante

20
Q

L’ézétimibe entraîne une ____ des LDL et des triglycérides.

Baisse ou Hausse

21
Q

Pas dans les objectifs

Quel est le nom commercial de l’ézétimibe?

22
Q

Les ____ augmentent l’excrétion d’acides biliaires dans les selles.

Plusieurs mots (classe de médicaments)

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A

Séquestrants des acides biliaires ou résines

23
Q

L’utilisation de séquestrants des acides biliaires (résines) entraîne une légère ____ de la biosynthèse du cholestérol et ____ du nombre de récepteurs à LDL.

↑ / ↓

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A
  1. Légère ↑
  2. ↑

Ce qui favorise une plus grande élimination du cholestérol-LDL

24
Q

Vrai ou Faux

Les séquestrants des acides biliaires (résines) entraînent une plus grande élimination du cholestérol-HDL.

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A

Faux

Cholestérol-LDL

  • Ces agents ne sont pratiquement plus utilisés en pratique.
  • Leur usage repose sur un niveau de preuve modeste.

25
Nommez des exemples de **séquestrants des acides biliaires (résines)**.
* Cholestyramine (Questran®) * Colestipol (Colestid®) * Colésévélam (Lodalis®)
26
Nommez **2 hypolipémiants injectables**.
- Alirocumab (Praluent®) - Évolocumab (Repatha®) | Anticorps monoclonaux ciblant la PCSK9
27
L'**alirocumab** (Praluent®) et l'**évolocumab** (Repatha®) sont des hypolipémiants injectables. **Expliquez leur mécanisme d'action.**
1. Inhibent la PCSK9 *(qui dégrade le récepteur au LDL-C)* 2. Augmentation du nombre de récepteurs au LDL-C 3. Diminution des concentrations de cholestérol-LDL dans le sang | *PCSK9 : Proprotéine convertase subtilisine / kexine de type 9*
28
# Hypolipémiants Le **lométapide** appartient à quelle classe de médicaments?
Inhibiteur sélectif de la protéine microsomale de transfert des triglycérides (PMT) | Administré PO
29
# Hypolipémiants Expliquez le mécanisme d'action du **lométapide**.
Réduit la quantité de cholestérol synthétisé et libéré dans la circulation sanguine par le foie et les intestins
30
# Hypolipémiants Quelle est la principale indication du **lométapide**? | *Réponse précise!*
Hypercholestérolémie familiale homozygote
31
# Vrai ou Faux Le traitement médicamenteux d'**hypolipémiant**, une fois instauré, doit être poursuivi au long cours, et faire l’objet de réévaluations périodiques.
Vrai
32
Expliquez le métabolisme des lipides tout en mentionnant les endroits où les différentes classes d'**hypolipémiants** agissent. - Statines - Fibrates - Ézétimibe - Séquestrants des acides biliaires (résines)
33
Un patient de 70 ans utilise du **simvastatin** (Zocor®) comme agent hypolipémiant en prévention secondaire d’un AVC. Parmi les effets indésirables suivants, lequel est le plus fréquent? A. Augmentation des transaminases hépatiques B. Ictère C. Myalgies D. Myosites E. Obstruction intestinale
C. Myalgies
34
Quels sont les 2 principaux effets indésirables des **statines**?
- Myopathies *(myosite, rhabdomyolyse)* - Élévation des transaminases hépatiques *(rare)* ## Footnote - *Myopathies : Risque faible, mais qui augmente en IR* - *Myopathies : Douleur / sensibilité / crampes / faiblesse musculaire*
35
Vous suspectez une **myopathie** chez votre patient prenant des **statines**. Quelle(s) investigation(s) sont pertinente(s) à réaliser?
Dosage des CK *(enzyme musculaire)* | CK sont augmentés dans les cas de myosite et rhabdomyolyse ## Footnote Par contre, dans la grande majorité des cas, les simples myalgies ressenties par les patients sous statine ne sont **pas** accompagnées d'une augmentation des CK.
36
Quels sont les effets indésirables reliés à la prise d'**ézétimibe**?
* Céphalée * Diarrhée * Étourdissement * Pharyngite / sinusite / toux * Myalgies / arthralgies | *Les myalgies sont moins fréquentes qu’avec les statines.*
37
Quels sont les effets indésirables reliés à la prise de **séquestrants des acides biliaires (résines)**?
* Constipation * Diarrhée * Douleurs abdominales / crampes * Ballonnements * Flatulences (gaz) * Pyrosis * No/Vo
38
# Vrai ou Faux Les **séquestrants des acides biliaires (résines)** sont à risque de nombreuses interactions médicamenteuses. **Pourquoi?**
Peuvent diminuer l'absorption des médicaments administrés simultanément par voie orale ## Footnote Par conséquent, il faut administrer tout médicament au moins 1 heure avant la résine ou 4 à 6 heures après (ou espacer le plus possible la prise).
39
Quels sont les effets indésirables reliés à la prise de **fibrates**?
* Éruption cutanée * Dyspepsie * Douleurs abdominales * Vomissements * Flatulences (gaz) * Fatigue * Céphalée ou étourdissement * Myalgies
40
Quelle serait la meilleure **statine** à administrer si un patient consomme 240 mL de **jus de pamplemousse** presque tous les jours ? A. Atorvastatine B. Lovastatine C. Pravastatine D. Simvastatine
C. Pravastatine | Les autres possèdent un métabolisme hépatique (P450 - CYP 3A4). ## Footnote - SAL : Passent au foie → Pas de pamplemousse - **S**imvastatine - **A**torvastatine - **L**ovastatine
41
Un patient de 50 ans présente une dyslipidémie importante lors de son dépistage post-infarctus du myocarde. L'équipe traitante envisage de prescrire une **statine**. Parmi les anomalies de laboratoires suivantes, laquelle est une **contre-indication** à l'utilisation des statines? A. Anémie microcytaire hypochrome B. ClCr à 50 ml/min C. Élévation significative des enzymes hépatiques D. HbA1C 9% E. Hyponatrémie légère
C. Élévation significative des enzymes hépatiques
42
Quelles sont les 3 **contre-indications** à l'utilisation de **statines**?
* Insuffisance hépatique aiguë ou cirrhose décompensée * Grossesse & allaitement * Hypersensibilité aux statines ## Footnote *En ce qui concerne les dosages, il faut être prudent si le patient présente une insuffisance rénale chronique importante (ClCr < 30 ml/min) ou une insuffisance rénale aiguë.*
43
Traditionnellement, la prise des **statines** est recommandée à quel moment de la journée?
Au coucher (HS)
44
Traditionnellement, la prise des **statines** est recommandée au coucher (HS). **Pourquoi?**
Afin de faire correspondre le pic plasmatique du médicament avec le pic de synthèse endogène des particules de cholestérol par le foie | (soit la nuit et tôt le matin)
45
Les dernières **statines** commercialisées (**atorvastatine** & **rosuvastatine**) ont une durée d’action plus ____. | Courte ou Longue
Longue ## Footnote - *Par conséquent, elles peuvent être administrées à n’importe quel moment de la journée.* - *Ceci peut donc favoriser l’adhésion de certains patients à leur traitement.*
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